羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂是一类抗高血脂药。

药物

• 美伐他汀(Mevastatin)
• 洛伐他汀(Lovastatin)
• 阿托伐他汀(Atorvastatin)
• 辛伐他汀(Simvastatin)
• 普伐他汀(Pravastatin)
• 氟伐他汀(Fluvastatin)

作用

• 血浆中的胆固醇来源有外源性和内源性两种途径。外源性胆固醇主要来自食物，可通过调节食物结构来控制摄入量；内源性的则在肝脏中合成。在肝细胞的细胞质中，由乙酸经26步生物合成步骤合成内源性胆固醇。
• 其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶)是该合成过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸。此步骤是内源性胆固醇合成中关键一步，若抑制HMG-CoA还原酶，则内源性胆固醇合成减少。

相互作用

• 胆固醇可反馈抑制肝胆固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA还原酶的合成。
• 胰岛素及甲状腺素能诱导肝HMG-CoA还原酶的合成，从而增加胆固醇的合成。

安全性

• 他汀类药物共同存在肌毒性。
• 当他汀与贝特类调血脂药(如非诺贝特、吉非贝特)连用时，致横纹肌溶解症的危险性会增加。

历史

• 由拜尔公司开发的西立伐他汀，上市仅8个月，销售额达7亿美元，全世界约有600万人使用过西立伐他汀，有40例病人死亡与其严重的肌损伤不良反应有关，因此拜尔公司于2001年8月不得不在全球范围内停止销售西立伐他汀的所有制剂。

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