加拉碘铵注射液
加拉碘铵注射液,适应症为用于全身麻醉时使肌肉松弛。
成份
本品主要成分为加拉碘铵。
适应症
用于全身麻醉时使肌肉松弛。
规格
加拉碘铵注射液2ml:80mg。
用法用量
常用量,成人初量按体重 1mg/kg,肌缩张力仅降低 50%;1.5mg/kg,降低 75%;一次量不应超过 100mg,每隔30—40分钟即须补给 1mg/kg,借以维持一定的肌松。小儿体重不足 5kg时慎用或勿用,>5kg者用量按体重计,与成人同。 静注,每公斤体重1mg,隔30-50分钟后,根据需要可再补充0.5-1mg/kg。
不良反应
它的组胺释放作用比以前估计的要多见,临床表现包括潮红、支气管痉挛或心血管萎陷。有报道,在使用较小的前箭毒化剂量后会出现过敏样反应。用此药后几乎不可避免地会产生心搏过速,剂量从20mg开始到100mg(成人)达到最大值。它的心率增加作用时间比其神经肌肉阻滞时间长。在正常临床剂量下也能产生平均动脉压的轻微升高、全身血管阻力轻度下降以及心脏指数的明显升高。它的这些心血管作用主要是它有强的迷走神经抑制作用、毒蕈碱胆碱受体对它的阻滞作用的敏感、阻断去甲肾上腺素再摄取和增加去甲肾上腺素从心脏肾上腺素能神经末梢的释放等。它的神经节阻滞活性弱,在临床剂量范围内不会见到。在要避免出现心搏过速的场合不要用此药。
禁忌
1、重症肌无力,高血压,心肾功能不全者忌用。肾衰竭病人神经肌肉阻滞作用明显延长,对于这种情况应禁用此药。 2、含碘量大,碘过敏或禁忌的病人不用。
药物相互作用
1.β肾上腺素受体阻滞药(如盐酸普萘洛尔)可增强并延长加拉碘铵的肌松作用。 2.加拉碘铵有微弱的抑制血浆胆碱酯胆碱酯酶的作用,故可增强琥珀胆碱的作用,两者合用时需注意。 3.氨基糖苷类药物(如新霉素)可增强和(或)延长加拉碘铵的神经肌肉阻滞,导致呼吸抑制。 4.利尿药(如布美他尼、呋塞米、依他尼酸和噻嗪类药等)、两性霉素B可降低血钾浓度,导致加拉碘铵肌松作用增强,应注意监测。为预防低血钾,临床上常需连续静滴氯化钾。 5.克林霉素与加拉碘铵合用时,可加强或延长神经肌肉阻滞效应,应密切观察病人是否出现过度的神经肌肉阻滞。 6.多肽类抗生素可增加或延长加拉碘铵的神经肌肉阻滞作用。 7.静脉注射用硫酸镁、普鲁卡因胺可减少乙酰胆碱的释放,与加拉碘铵合用,可造成神经肌肉阻滞过度。 8.奎尼丁可导致加拉碘铵毒性反应,出现呼吸抑制。当神经肌肉阻滞未消失时,应避免术后使用奎尼丁。若使用,则需要呼吸支持。 9.七氟烷可增加加拉碘铵的作用。 10.糖皮质激素(如倍他米松、地塞米松、氢化可的松、甲泼尼龙、泼尼松龙、泼尼松、曲安西龙)、克霉唑等药物可使加拉碘铵的作用减弱。
药理毒理
属非去极化肌松药,有特效的拮抗药。持续效能随用量而异,小剂量时比氯化筒箭毒碱为短,肌松的效能有限;大剂量时呼吸暂停但肌张力尚未完全消失。不能透过血脑屏障,不影响神经原的活动,含碘量大,碘过敏或禁忌的病人不用。此药目前临床上使用不广。 肌肉松弛作用与筒箭毒碱相似但较弱(本品80mg的效力约与筒箭毒碱15mg相等),能为新斯的明所对抗。
药代动力学
加拉碘铵从胃肠道吸收缓慢且不完全,舌下给药吸收快。静脉给药后3~5min起效,作用持续15~30min。吸收后分布状况好,分布容积为225.28ml/kg,不能通过血-脑脊液屏障。加拉碘铵仅在肝脏中代谢,主要经肾由尿排泄,约30%~90%以原形从尿中排出,是否泌入乳汁尚不清楚。半衰期为2.38h。[1]