卡前列素氨丁三醇注射液
卡前列素氨丁三醇注射液，适应症为适用于妊娠期为13周至20周的流产，此妊娠期从正常末次月经的第1天算起，亦适用于下述与中期流产有关的情况 ：1.其他方法不能将胎儿排出 ；2.采用宫内方法时，由于胎膜早破导致药物流失，子宫收缩乏力 ；3.需要进行子宫内药物重复滴注的流产 ；4.尚无生存活力的胎儿出现意外的或自发性胎膜早破，但无力将胎儿排出。本药适用于常规处理方法无效的子宫收缩弛缓引起的产后出血现象。常规处理方法应包括静注催产素、子宫按摩、以及肌肉注射非禁忌使用的麦角类制剂。研究显示在这些病例中，本药的使用可满意地控制出血。但此效果是否与先前使用催宫素的后继作用有关尚不明确。在大多数病例中，以此种方式给药可终止致命性的出血，且可避免进行紧急手术。
目录
成份
卡前列素氨丁三醇的4个化学名分别是 ： (15S)-15-甲基前列腺素F2α氨丁三醇盐 ； 7-3α，5α-二羟基－2β[(3S)-3-羟基-3-甲基-反-1-辛烯]-1α-环戊基-顺-5-庚烯酸化合物-2-氨基-2-(羟甲基)-1，3-丙二醇 ； (15S)-9α，11α，15-三羟基-15-甲基前列腺素-顺-5，反-13-二烯酸氨丁三醇盐 ； (15S)-15-甲基前列腺素F2α-THAM。 其结构式：
分子式为C25H47O8N，分子量为489.64。
性状
本品为无色的澄明液体，是含有天然前列腺素F2α的(15S)-15甲基衍生物的氨丁三醇盐溶液，适用于肌肉注射。 卡前列素氨丁三醇为白色至类白色的结晶性粉末。根据加热速度通常于95-105°C之间熔化。室温下，卡前列素氨丁三醇极易溶于水，溶解度大于75 mg/mL。 每亳升本品注射液含相当于卡前列素250 ug的卡前列素氨丁三醇，氨丁三醇83 ug， 氯化钠9 mg，和作为防腐剂的苯甲醇9.45 mg，必要时可用氢氧化钠和/或盐酸调整pH值。本品为注射液。
适应症
适用于妊娠期为13周至20周的流产，此妊娠期从正常末次月经的第1天算起，亦适用于下述与中期流产有关的情况 ： 1.其他方法不能将胎儿排出 ； 2.采用宫内方法时，由于胎膜早破导致药物流失，子宫收缩乏力 ； 3.需要进行子宫内药物重复滴注的流产 ； 4.尚无生存活力的胎儿出现意外的或自发性胎膜早破，但无力将胎儿排出。 本药适用于常规处理方法无效的子宫收缩弛缓引起的产后出血现象。常规处理方法应包括静注催产素、子宫按摩、以及肌肉注射非禁忌使用的麦角类制剂。研究显示在这些病例中，本药的使用可满意地控制出血。但此效果是否与先前使用催宫素的后继作用有关尚不明确。在大多数病例中，以此种方式给药可终止致命性的出血，且可避免进行紧急手术。
规格
1ml：250μg。
用法用量
1. 流产和适应症1-4 项 起始剂量为1ml 卡前列素氨丁三醇无菌溶液(含相当于250μg 的卡前列素)，用结核菌注射器做深部肌肉注射。此后依子宫反应，间隔1.5 至3.5 小时再次注射250μg 的剂量。 首次可使用的试验剂量100μg(0.4ml)。数次注射250μg(1ml)剂量后子宫收缩力仍不足时，剂量可增至500μg(2ml)。 卡前列素氨丁三醇的总剂量不得超过12mg，且不建议连续使用超过两天以上。 2. 难治性产后子宫出血 起始剂量为250μg 卡前列素氨丁三醇无菌溶液 (1ml 本品)，做深部肌肉注射。临床实验显示，大部分成功的病例(73%)对单次注射即有反应。然而在某些个别的病例中，间隔15 到90 分钟多次注射，也可得到良好的疗效。而注射次数和间隔的需要，应由专职的医师根据病情来决定。总剂量不得超过2mg(8 次剂量)。 如果溶液和容器的条件许可，非肠道给药的药物在使用前，应先目测是否有颗粒物质或变色的现象。 或遵医嘱。
不良反应
本药注射液的不良反应一般为暂时性的，治疗结束后可恢复。最常见的不良反应多与它对平滑肌的收缩作用有关。 试验患者中约2/3表现出呕吐和腹泻，1/3有恶心，1/8体温上升超过2°F，出现潮红。 用药前或同时给予止吐剂及止泻剂，可使前列腺素类药物的胃肠道不良反应发生率大为降低。故对用本药进行流产的患者而言，止吐剂及止泻剂应视为治疗中不可缺乏的一部分。 体温升高患者中有1/16临床诊断为子宫内膜炎，其余患者在最后1次注射后数小时内体温恢复正常。 本药用于流产或产后出血出现的不良反应，并非全部明显地由本品引起，按出现次数递减列出如下 ：呕吐、腹泻、恶心、面部潮红或红热、寒战或颤抖、咳嗽、头痛、子宫内膜炎、呃逆、痛经样疼痛、感觉异常、背痛、肌肉痛、乳房触痛、眼痛、嗜睡、肌张力障碍、哮喘、注射部位疼痛、耳鸣、眩晕、血管-迷走神经综合征、口干、通气过度、呼吸窘迫、呕血、味觉改变、尿路感染、败血症性休克、斜颈、昏睡、高血压、心动过速、宫内避孕器引起的子宫内膜炎、神经质、流鼻血、睡眠障碍、呼吸困难、胸部紧迫感、喘息、子宫颈后壁穿孔、虚弱、发汗、目眩、视觉模糊、上腹痛、过度口渴、眼睑抽搐、作呕、干呕、喉干、窒息感、甲状腺危象、晕厥、心悸、皮疹、上呼吸道感染、小腿痉挛、子宫穿孔、焦虑、胸痛、胎盘部分滞留、呼吸急促、喉部充塞感、子宫小囊、虚弱、轻微的头痛、子宫破裂、肺水肿、宫内避孕器引起的子宫内膜炎。 使用本品用于流产后，出院的病人出现需进一步治疗的最常见的并发症为子宫内膜炎、胎盘部分残留、子宫大量出血 ；每50位患者中约有1位会发生上述情况。
禁忌
对卡前列素氨丁三醇注射液过敏的患者 ；急性盆腔炎的患者 ；有活动性心肺肾肝疾病的患者禁用。
注意事项
概论 动物试验显示，在持续数周高剂量使用后，前列腺素E和F系列可导致骨质增生。此类作用亦可在长期使用PGE1后产下的新生儿身上出现。至今仍无证据显示，短期使用本药会引起类似的骨质增生现象。 有哮喘、低血压、高血压、心血管病、肝肾病变、贫血、黄疸、糖尿病或癫痫病史的患者应慎用。 与其它缩宫剂一样，本药应慎用于疤痕子宫。 流产 如同自然流产会有不完全流产一样，大约有20%的患者在使用本药时可造成不完全流产。 尽管宫颈损伤的发生率极低，流产后仍需及时仔细检查宫颈的情况。 使用本药后可引起短暂的体温升高，其原因可能是下丘脑体温调节中枢受到影响所致。在推荐剂量下，约1/8的患者会出现体温升高超过2°F(1.1℃)。所有的患者在治疗结束后体温均可恢复正常。流产后子宫内膜炎引起的体温升高与药物引起的体温升高较难区别，但随着临床经验的增加，二者间的差异愈来愈明显，主要区别如下 ：
产后出血 血压升高。本品用于治疗产后出血，有5/115(4%)的患者报道有血压升高的副作用。高血压量中等程度升高，其是否源于本药的直接作用或起因于纠正与妊娠有关的低血容量性休克，至今仍未定论，任何有血压升高现象的患者不需特别治疗。 绒毛膜羊膜炎患者的使用。本药的临床试验显示，产后子宫收缩乏力和出血且并发绒毛膜羊膜炎的发生率约为8/115(7%)，其中3个病例对本药无反应。此分娩并发症可能抑制子宫对本品的反应，与报道的其它宫缩药的情况相似。
孕妇及哺乳期妇女用药
详见【药理毒理】。
儿童用药
目前暂无儿童病人中的安全性及有效性方面的资料。
老年用药
目前尚缺乏本品老年患者用药的安全性及有效性的研究资料。
药物相互作用
本品可能会加强其它宫缩药的活性，故不推荐与其它宫缩药合用。
药物过量
目前尚缺乏本品药物过量的安全性及有效性的研究资料。
药理毒理
药理作用 肌肉注射卡前列素氨丁三醇可刺激妊娠子宫肌层收缩，类似足月妊娠末的分娩收缩，尚无法确定这些收缩是否由于卡前列素直接作用于子宫肌层而引起。尽管如此，大多数情况下，这些收缩均可使妊娠产物排出。 产后妇女使用后，子宫肌肉收缩可在胎盘部位发挥止血作用。 卡前列素氨丁三醇亦可刺激人类胃肠道的平滑肌，当卡前列素氨丁三醇用于终止妊娠或产后使用，常见可引起呕吐或腹泻或两者均有。实验动物和人类使用后可使体温升高。终止妊娠和产后使用治疗剂量的卡前列素氨丁三醇时，有些患者确实出现了体温暂时升高。 实验动物和人类使用大剂量的卡前列素氨丁三醇后能引起血压升高，这可能与其引起血管平滑肌收缩有关。但使用终止妊娠剂量时，此作用无临床意义。某些患者使用卡前列素氨丁三醇后可引起短暂的气管收缩。 毒性研究 因为受适应症所限且用药期又较短，未进行本药的动物致癌性生物检定。在微核实验或Ames分析中均未显示致突变性。 动物试验未显示本品具有致畸性，但大鼠和家兔的试验表明其具有胚胎毒性，而且任何会引起子宫张力增加的剂量，都会危害胚胎或胎儿。
药代动力学
不同的研究人员从10位流产患者中采集末梢血液样本，用放射性免疫方法测定药物血浆浓度，患者每隔2小时肌肉注射250 ug的卡前列素。第1次注射后半小时达到血药峰浓度2060 pg/mL，于第1次注射后2小时(正好在第2次注射前)平均血药浓度降至770 pg/mL。第2次注射后半小时的平均血药峰浓度(2663 pg/mL)比第1次注射后半小时的稍高些，且在第2次注射后2小时平均浓度再次降至1047 pg/mL。连续注射前列腺素后从10位患者中收集5位的血浆样本，每次前列腺素注射后药物的平均峰浓度都略微升高，但注射2小时后的浓度总是降至比前次峰浓度低。 5位足月自然分娩的妇女产后立即注射250μg的卡前列素氨丁三醇，治疗后4小时内数次收集末梢血样，并用放射性免疫方法测定卡前列素氨丁三醇的浓度。 2位患者在15分钟时卡前列素氨丁三醇达到最高浓度(3009和2916 pg/mL)、2位患者在30分钟时达到最高浓度(3097和2792 pg/mL)、1位患者在60 分钟时达到最高浓度(2718 pg/mL)。
贮藏
须冷藏于2-8℃(36-46℉)
包装
1ml/支，10 支/盒
有效期
48 个月
执行标准
进口药品注册标准 JX19990318
