安眠药

失眠症对人们的生活质量负面影响很大，治疗失眠症的药物主要分为镇静催眠药（苯二氮卓类、巴比妥类及其他类）和非镇静催眠药（抗精神病药、抗抑郁药）两大类。巴比妥类药物已经很少用于睡眠障碍的治疗，抗精神病药物和抗抑郁药物一般情况下也不用于治疗失眠症。目前用的最多的安眠药是苯二氮卓类，也就是人们常说的安定类药物。

一、苯二氮卓类

苯二氮卓类药物有几十种，药理作用与机制基本相同，药动学只存在程度上的差异。主要是通过加强γ-氨基丁酸（GABA）能神经元的抑制效应发挥作用。具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗震颤等作用。不良反应小，较安全可靠。目前苯二氮卓类药物已经取代其他药物成为镇静、催眠及抗焦虑的首选药物。老百姓用的安眠药几乎都是苯二氮卓类药物。

地西泮（diazepam，安定）

• 机制：本品为苯二氮卓药物代表药，为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。
• 临床应用及评价：临床用于治疗睡眠障碍，可缓解焦虑症患者的紧张、不安、烦躁、恐惧等症状。
• 不良反应及防治：常见头晕、嗜睡、乏力、头痛等。偶见低血压、视力模糊、尿失禁、胃肠不适等。罕见皮疹、白细胞减少等过敏反应。大剂量可出现震颤、共济失调。静脉注射应缓慢给药，否则可引起心脏停搏和呼吸抑制。不宜长期服用，避免产生耐受性、依赖性、成瘾性。应逐步减药，避免突然停药。
• 用法：如镇静催眠时，口服，成人常用量，第1日10mg/次，每日3-4次，以后按需要减至5mg/次，每日3-4次。老年人和体弱者酌情减量。

其他苯二氮卓类

苯二氮卓类按半衰期长短分为超短效（咪达唑仑）、短效（三唑仑等）、中效（艾司唑仑、替马西泮等）、长效（地西泮、氟西泮等）

1. 咪达唑仑：半衰期为1.5-2.5h，能延长睡眠时间、缩短入睡时间和提高睡眠治疗。口服用于各种失眠症及睡眠障碍，尤其适用于入睡困难和早醒者。不良反应少，安全范围大。
2. 三唑仑：最常用的催眠药之一。催眠、抗焦虑作用时地西泮的45倍和10倍。具有良好的缩短入睡时间、延长睡眠时间、减少觉醒次数等作用。适用于多种类型失眠症，对入睡困难、易醒、早醒、焦虑性失眠等疗效较好。常见不良反应有嗜睡、头晕、共济失调和遗忘。
3. 艾司唑仑：半衰期为10-24h，是高效镇静催眠药。适用于各型失眠症，服药后20-60min入睡，可持续5-8h。不良反应小和轻。
4. 氟西泮：半衰期为30-100h，作用与地西泮相似，而催眠作用较强。能缩短睡眠时间，减少觉醒次数，延长总睡眠时间等。适用于各种失眠症。长期应用可产生依赖性，宜短期或间断应用。

二、其他类镇静催眠药

本类药物主要有唑吡坦和佐匹克隆，其化学结构与苯二氮卓类不同。但与苯二氮卓类药物竞争结合中枢GABA受体复合体上的靶点，产生与苯二氮卓类药物相似的药理作用。

唑吡坦（zolpidem，思诺思，stilnox）

本品为速效短效催眠药。适用于各种失眠症，短期失眠患者疗效好。其催眠作用与氟硝西泮、三唑仑疗效相当，醒后感觉好。长期服用无耐受性、依赖性和戒断症状。不良反应较少。常见共济失调、精神紊乱、精神抑郁等。成人睡前口服10mg，每日最大剂量为20mg。老年人剂量减半。

佐匹克隆（zopiclone，忆梦返）

本品作用机制与苯二氮卓类相同，但强度弱于苯二氮卓类。用于各种原因引起的睡眠障碍，尤其适用于那些不能耐受后遗作用的失眠患者。起效快、半衰期短、成瘾性小、毒性低。不良反应少而轻，长期服用后突然停药可出现焦虑、震颤、反跳性失眠等。成人常用量，睡前口服7.5mg，重症可增至15mg。老年人、体弱者和肝功能不好的患者剂量减半。

水合氯醛

是三氯乙醛的水合物，口服吸收迅速，无宿醉后遗反应。可用于顽固性失眠或对其他催眠药物效果不佳的患者。口服因其具有强烈的胃粘膜刺激性，容易引起恶心、呕吐及上腹部不适等，不宜用于胃炎及溃疡病人。久用可产生耐受和成瘾，戒断症状较严重，应防止滥用。

三、安眠药用药注意事项

很多患者由于对失眠缺乏正确的认识，对药物缺乏相应的知识，只要睡不着就吃安眠药，也不管什么种类，是不是适合吃。可见患者对医疗、药品知识的匮乏，也是引起安眠药大量使用的原因之一。不同种类的失眠症，选用的药物品种也不同。对入睡困难的失眠患者，要用超短效类药物，其半衰期短，服用后可很快入睡，且次日起床没有酒醉感，如三唑仑等；对维持睡眠困难、恶梦频繁的失眠患者，可选用短效或中效类药物，其半衰期稍长，可加深慢波睡眠并缩短其时间，如劳拉西泮等。对早醒的失眠患者，应采用中效或长效类药物，其半衰期长，可延长总的睡眠时间，如硝基安定等。

安眠药的副作用和成瘾性确实存在，即使比较先进并被广泛使用的苯二氮卓类安眠药也不例外，但其副作用和成瘾性可以通过合理的选择和服用控制在极小的范围内。主要遵从医嘱服用安眠药，对身体的危害可以降到最低。总之，服用安眠药，药物的选择、连续服用时间的长短、用药的剂量、用药的时间、撤药的时机都十分重要。

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