安钠咖片

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安钠咖片,适应症为中枢神经兴奋药。用于中枢性呼吸及循环功能不全,也可用于麻醉药或催眠药中毒等的昏迷状态。

成份

本品为复方制剂,其组分为:无水咖啡因与苯甲酸钠。

性状

本品为白色片。

适应症

中枢神经兴奋药。用于中枢性呼吸及循环功能不全,也可用于麻醉药或催眠药中毒等的昏迷状态。

规格

(1)咖啡因0.15g(2)苯甲酸钠0.15g

用法用量

口服。一次1片,每日4次,饭后服用,或遵医嘱。

不良反应

1.咖啡因的成人致死量一般为10克,其血药浓度为60~160μg/ml,尿内出现管形或红细胞,有死于肝昏迷的报道。2.常见的有胃部不适、恶心、呕吐、头痛及失眠等;长期习惯性地过多服用,可出现头痛、紧张、激动和焦虑。

禁忌

胃溃疡患者禁用。

注意事项

1.咖啡因能促进血浆肾素的活性,儿茶酚胺的释放也增多,但破坏亦快,不一定出现血压升高。2.对前列腺素受体是弱激动强拮抗。3.能使血糖微升。4.长期服用大量,有耐受性,也有习惯性。

孕妇及哺乳期妇女用药

咖啡因可通过胎盘进入胎儿循环,大量可致畸胎和孕妇难产;也可出现于乳汁中,因此孕妇及哺乳期妇女请在医师指导下应用。

药物相互作用

1. 异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效,提高后者脑组织内浓度55%,肝和肾内浓度则有所下降。2. 口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。

药物过量

逾量的征象:烦躁不安、惊扰、耳鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颤、心率增快并有早搏。当出现中枢神经系统过度兴奋症状时,可用短效的巴比妥类药物进行控制并进行对症治疗。

药理毒理

本品能提高细胞内环磷腺苷(cAMP)含量。小剂量作用于大脑皮层高位的中枢,促使精神兴奋,解除疲劳。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用,特别当这些中枢处于抑制状态时,作用更为显著。咖啡因还可增加肾小球的血流量,减少肾小管的重吸收,有利尿作用,但远不及其他利尿药显著。

药代动力学

胃肠道吸收快但不规则,进入中枢神经快,同时也出现于唾液和乳汁中,体内无蓄积。分布相半衰期(t1/2α)一般为3.5小时,消除相半衰期(t1/2β)为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异,在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出,尿液中仅有1%~2%为原形。

贮藏

遮光,密封,在干燥处保存。

有效期

暂定2年


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