帕米膦酸二钠葡萄糖注射液
帕米膦酸二钠葡萄糖注射液，适应症为恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。
目录
成份
本品主要成份是帕米膦酸二钠，其化学名为3-氨基-1-羟基亚丙基-1，1-二膦酸二钠五水合物。 分子式:C3H9NNa2O7P2·5H2O 分子量:369.11
性状
本品为无色的澄明液体。
适应症
恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。
规格
250ml:30mg帕米膦酸二钠（按无水物计）和12.5g葡萄糖。
用法用量
缓慢静脉滴注。治疗骨转移性疼痛:每次250ml或遵医嘱，滴速不得大于30mg/2小时，一次用药30～60mg。 治疗高钙血症: 应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。一般: 血钙 mmol/L<3.0 3.0 ～3.5 3.5～4.0 >4.0 mg%<12.0 12.0～14.0 14.0～16.0 mg 15～30 30～60 60～90 90
不良反应
少数病人可出现轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等，偶见发热反应。
禁忌
对本品或其他双膦酸类药物有过敏史者禁用。
注意事项
1.肾功能损伤或减退者慎用； 2.用于治疗高钙血症时，应同时注意补充液体，使每日尿量达2L以上； 3.使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷等电解质水平； 4.本品应保存在儿童不能触及的地方； 5.本品不得与其他种类双膦酸类药物合并使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
因缺乏临床经验，除非遇到危及生命的高钙血症病人时，孕妇不应使用；药物可进入母乳中，哺乳期妇女用药期间，不应授乳。
儿童用药
因缺乏临床经验，儿童不应使用。
老年用药
同成年人，详见用法用量的详细描述。
药物相互作用
本品随其它常用抗癌药物（如三苯氧胺、苯丙氨酸氮芥）使用时未发生相互作用。与降钙素联合使用治疗严重高钙血症病人时，可产生协同作用，导致血清钙更为迅速降低。 因本品与骨结合，故可干扰骨同位素扫描图象。 本品不得与其他种类双膦酸类药物合并使用。由于与二价阳离子形成复合物，因此本品不应加入含钙静脉注射药物。
药物过量
病人用药量超过推荐剂量时，应对其进行严密监测。如病人出现明显的周围神经感觉异常、抽搐和低钙血症临床症状时，可注射葡萄糖酸钙使其恢复正常。
药理毒理
本品为双膦酸类药物，是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外，它与羟磷灰石晶体精密结合并抑制这些晶体溶解。在体内，它可与骨矿物质结合，对破骨细胞性骨吸收具有一定的作用。本品能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外，与骨结合的双磷酸盐的局部和直接抗骨吸收效应是其主要作用模式。 实验研究表明，在直接或移植肿瘤细胞之前或同时给药，帕米膦酸二钠均可抑制肿瘤引起的骨溶解。 本品抑制肿瘤引起的高钙血症作用表现为如下生物化学改变:血清钙和磷酸盐降低，继而尿中钙，磷酸盐和羟脯氨酸水平降低。 高钙血症可导致细胞外液容量减少和肾小球滤过率（GFR）降低。帕米膦酸二钠可通过控制高钙血症，改善大多数病人的肾小球滤过率并降低其升高的血清肌酐水平。 在乳腺癌溶骨性骨转移和多发性骨髓瘤骨质溶解的病人，通过临床实验观察发现，帕米膦酸二钠可防止或延缓病人的骨并发症及相关治疗（高钙血症、骨折发生、接受放疗和骨科手术治疗）并减轻骨痛，与正规抗癌治疗方案联合应用时，帕米膦酸二钠可延缓骨转移的进展。另一方面，已证实对细胞毒和激素治疗无效的溶骨性骨转移，影象学可以表明其疾病处于稳定或硬化状态，体外和动物试验表明可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。
药代动力学
吸收:静脉给药，药物完全吸收； 分布:帕米膦酸二钠血药浓度在滴注开始后迅速升高，在滴注结束后迅速下降。血浆表观半衰期约为0.8小时，滴注约2～3小时后达到表观稳态浓度。静脉滴注60mg帕米膦酸二钠1小时后的血浆峰浓度为10nmol/ml。 清除:静脉滴注72小时内，约20%～55%帕米膦酸二钠以原形从尿中排出。保留在体内的药量百分比与给药剂量和滴注速度无关。文献报道，癌症病人静脉滴注4小时以上，平均有51%的药物以原形从尿中排泄；尿的排泄显示双相处置动力学特点，α和β半衰期分别为1.6小时和27.2小时，肾脏表观清除率约为54ml/min，且与肌酐清除率呈明显相关趋势。动物实验表明:给药后迅速从循环系统消除，主要分布在骨骼、肝脏、脾脏和气管软骨中。本品可长期滞留于骨组织中，半衰期最长可达300天。
贮藏
遮光密闭，室温保存。
包装
非PVC共挤输液袋装，250ml/袋，12袋/箱。
有效期
暂定一年。
