恩他卡朋
珂丹 Company filmtab
制造商:诺华
性状
恩他卡朋的化学名称为 :(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺,分子式 :C14H15N3O5,分子量 :305.28。
本品为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。
药理作用
本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长"开"的时间达16%,缩短"关"的时间达24%。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,而体现了COMT抑制作用的可逆性。
注意事项
Entacapone不建议和非选择性MAO抑制剂并用,例如:phenelazine、tranylcypromine。
或是经COMT代谢的药物,例如:isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等药物,一旦并用易引起心跳加快、心律不整、血压改变等不良反应。
妊娠及授乳妇女不建议使用entacapone。
常见副作用
Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有关,当临床使用发现上述副作用时,调降levodopa的剂量约10~15﹪时可有效改善,常见的有:
dyskinesia (50~60﹪)
幻觉(1~14%)
晕眩(10~25%)等神经方面障碍[2]
而非改变COMT抑制剂,因这些副作用主要来自于levodopa,COMT抑制剂只是使levodopa的作用时间延长。其余副作用包括:
尿液颜色呈现红棕色 (11~40%,一旦停用后颜色渐会消失)
腹痛(6%)
腹泻(10%)。