核受体

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核受体是后生动物中含量最丰富的转录调节因子之一,它们在新陈代谢性别决定与分化、生殖发育稳态的维持等方面发挥着重要的功能

核受体及其分类

根据受体的配体类型,核受体超家族可以分为三类:类固醇激素受体,如糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)、盐皮质激素受体(mineralcorticoid receptor,MR)、雌激素受体(estrone receptor,ER)、孕激素受体(progestogen receptor,PR)和雄激素受体(androgen receptor,AR)等;非类固醇激素受体,如甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor,TR)、视黄醇X受体(retinoid X receptor,RXR)和维生素D3受体(vitamin D3 receptor,VDR)等[3];孤儿核受体,也就是至目前为止还没有发现配体的一类核受体成员,如DAX1(NR0B1)、SHP(short heterodimer partner,NR0B2)等。

核受体的结构

典型的核受体由A/B、C、D、E和F(从N末端到C末端)等5个区域组成[4]:N末端结构域(A/B结构域)为转录激活域,是整个蛋白可变性最高的部分,其长度从50个到500个氨基酸不等[5];C结构域为DNA结合域,是最保守的区域;D结构域是铰链区,起连接DBD和LBD两个结构域的作用核定位信号NLS位于C和D之间;E结构域,即配体结合域,是最大的结构域,其保守性仅次于DBD。在A/B和E结构域分别存在着不依赖于配体的转录激活域AF-1、配体依赖型的转录激活域AF-2。

核受体的系统命名

1999年,核受体系统命名委员会根据核受体的C域和E域的同源性对核受体进行系统命名,用NRxyz来表示,其中NR表示核受体,x、z用阿拉伯数字表示,y用字母表示:x代表核受体的亚家族,y代表亚家族中的组别,z代表的是组别中的成员。在同一个亚家族的核受体中,它们的C域同源性为80%-90%,E域的同源性至少为40%-60%,这也是系统命名的依据(Nuclear Receptor Nomenclature Committee,1999)。在核受体中,有一个特殊的亚家族,即NR0亚家族,其成员或不具有DNA结合域,或不具有配体结合域,如果蝇中的KNRL(NR0A2)和EGON(NR0A3)和脊椎动物中的DAX1(NR0B1)和SHP(NR0B2)。


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