氟哌噻吨癸酸酯注射液

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氟哌噻吨癸酸酯注射液,适应症为用于急慢性精神分裂症。适用于治疗精神分裂症,尤对情感淡漠、退缩症状效果好。其癸酸醋长效针剂可用于预防复发的长期维持治疗。小剂量用药有稳定情绪、抗焦虑和抗轻度抑郁的效果。

成份

氟哌噻吨癸酸酯

适应症

用于急慢性精神分裂症。适用于治疗精神分裂症,尤对情感淡漠、退缩症状效果好。其癸酸醋长效针剂可用于预防复发的长期维持治疗。小剂量用药有稳定情绪、抗焦虑和抗轻度抑郁的效果。

规格

三氟噻吨癸酸酯注射液:20mg(1ml)。

用法用量

癸酸酯为长效制剂,每次肌注20mg,疗效维持2~3周。如病情稳定可20mg每4周1次。  (5mg规格:初始剂量5mg/日,每日1次,1周内渐增至每日3次,每次10mg,必要时可加到40mg/日,分2~3次服用。维持治疗,5~20mg,每日1次。)

不良反应

主要不良反应为锥体外系症状,表现为肌张力增高、震颤、静坐不能,服抗胆碱能药物如安坦可缓解。偶可见口干、便秘、头晕和失眠。对心、肝、肾、造血系统未见明显毒性作用。

禁忌

孕妇及哺乳期妇女。昏迷状态、骨髓抑制、过度兴奋和过度活动的病人。

注意事项

有严重心、肝、肾等器官或系统疾病,急性中毒,昏迷,谵妄者禁用。兴奋、激越病人不宜使用。该药可加强酒精、巴比妥类等药物的镇静作用和中枢神经系统的抑制作用。降低哌乙啶、肾上腺素能、左旋多巴的作用。

药理毒理

通过阻断多巴胺D2受体而起到抗精神病作用;具有振奋和激活作用;镇静作用和对运动的抑制作用较小。孚岚素是硫杂蒽类衍生物,具有明显的抗精神病症状,提高警觉和抗焦虑作用。抗精神病药的作用一般与其对多巴胺受体的阻断作用有关,因为其它神经递质系统也受到了影响,所以阻断多巴胺受体可能引发一系列链式反应。孚岚素特别适用于治疗慢性精神病,解除精神病的主要症状,如幻觉、偏执性妄想和思维混乱。其抗精神病作用随剂量增加而加强。低至中等剂量(100mg/2周)无镇静作用,但高剂量可能出现非特异性的镇静作用。孚岚素具有脱抑制作用(消除孤独与活动增加),提高情绪,遂使情感淡漠、抑郁、萎顿、动机缺乏的患者变得更机敏,易于合作和主动寻求社交接触。孚岚素可持续地用于抗精神病治疗,尤其是对那些服药依从性不好的患者,孚岚素可以防止因未服药而引起的复发。

药代动力学

药动学和临床研究证明孚岚素可以每2-4周注射1次。孚岚素注射后被酶分解为活性成份氟哌噻吨和癸酸,少量氟哌噻吨可通过胎盘屏障和经乳汁泌出。其代谢产物无抗精神病作用。主要经粪便排出,部分经尿排出。血药浓度在注射后1周出现。血药浓度曲线呈指数形下降。生物半衰期约为3周,呈现其缓释率。在药动学上,孚岚素每2周40mg的剂量相当于每日口服二盐酸氟哌噻吨片10mg的剂量。


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