氯丙嗪异丙嗪注射液

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氯丙嗪异丙嗪注射液,适应症为用于精神病的兴奋激越状态;镇吐、低温麻醉;人工冬眠等。

成份

本品为盐酸氯丙嗪与盐酸异丙嗪的灭菌水溶液,其组分为每2毫升含盐酸氯丙嗪和盐酸异丙嗪各25mg。辅料为:维生素C,焦亚硫酸钠,无水亚硫酸钠。

性状

本品为无色或微黄色的澄明液体。

适应症

用于精神病的兴奋激越状态;镇吐、低温麻醉;人工冬眠等。

用法用量

肌内注射或静脉滴注。一次2ml或遵医嘱。

不良反应

1.氯丙嗪的不良反应  (1)常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。  (2)可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。  (3)可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。  (4)长期大量用药可引起迟发性运动障碍。  (5)可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。  (6)可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。  (7)可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。  (8)少见骨髓抑制。  (9)偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。  2.异丙嗪的不良反应异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。  (1)较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和/或并用其他药物时),甚至出现黄疸。  (2)增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉,中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。  (3)心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

禁忌

1.对吩噻嗪类药过敏者禁用。  2.基底神经节病变患者禁用。  3.帕金森病、帕金森综合征患者禁用。  4.骨髓抑制患者禁用。  5.青光眼患者禁用。  6.昏迷患者禁用。

注意事项

1.交叉过敏,对一种吩噻嗪类化合物过敏的患者往往对另一种吩噻嗪化合物也过敏。  2.下列情况应慎用:严重呼吸系统病;骨髓功能抑制;严重心血管疾患;青光眼;前列腺肥大;肝肾功能不全;癫痫患者;肠梗阻。  3.用药期间不宜驾驶车辆、操纵机械或高空作业。

孕妇及哺乳期妇女用药

由于药物可通过胎盘进入胎儿,也可从母乳中排出,服用本药也可诱发婴儿黄疸和锥体外系症状,因此孕妇及哺乳期妇女用药应慎重。

儿童用药

小于3个月的小儿体内的药物代谢酶可能不足,不宜应用本品。

老年用药

老年人用本药易发生低血压、过度镇静以及不易消除的迟发性运动障碍等并发症,因此老年人患者应酌情减量。

药物相互作用

1.与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强。  2.与抗高血压药合用易致体位性低血压。  3.与舒托必利合用,有发生室性心律失常的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。  4.与阿托品类药物合用,不良反应加强。  5.与碳酸锂合用,可引起血锂浓度增高。  6.抗酸剂可以降低本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而减弱其抗精神病作用。  7.与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用加强,不良反应加重。  8.顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时,其耳毒性症状可被掩盖。

药理毒理

盐酸氯丙嗪为抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M型乙酰胆碱受体、α肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。盐酸异丙嗪与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。本品的止吐作用可能与抑制延髓的催吐化学感受区有关:抗晕作用可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。本品由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性起到镇静催眠作用。

药代动力学

肌内注射吸收良好,氯丙嗪的血浆蛋白结合率在90%以上,易于透过血-脑脊液屏障,颅内药物浓度高4~5倍。在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。异丙嗪肌肉注射后吸收快而完全血浆血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。

贮藏

遮光,密闭保存

包装

安瓿2ml×10支

有效期

二年


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