消旋卡多曲

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消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂,可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。在外周组织中,IZl服的消旋卡多曲快速水解为更有效的脑啡肽抑制剂醋托芬。醋托芬对脑啡肽酶的抑制作用增加了阿片物质的利用,激活了肠道的阿片受体,导致cAMP黏膜水平减少,从而减少水和电解质的过度分泌。且该药作用于外周脑啡肽,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,并对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响,显效快,服用安全。另外,消旋卡多曲可与食物、水或母乳一起服用,应用方便。本

消旋卡多曲原料药质量标准

C21H23NO4S385.48

本品为[(R,S)]-N-(2-乙酰硫基甲基-1-氧代-3-苯基丙基)甘氨酸苄酯。按干燥品计算,含C21H23NO4S不得少于99.0%。

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品在三氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺二甲基亚砜中易溶,在甲醇中溶解,在无水乙醇中略溶,在水或0.1mol/L的盐酸中几乎不溶。

熔点本品的熔点(中国药典2005年版二部附录ⅥC)为77~81℃。

比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(中国药典2005年版二部附录ⅥE),比旋度为0°。

【鉴别】(1)在含量测定项下记录的色谱图,供试品溶液主峰保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品图谱一致。

【检查】溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加丙酮2ml溶解后,溶液应澄清无色;如显混浊,与1号浊度标准液(中国药典2005年版二部附录ⅨB)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(中国药典2005年版二部附录ⅨA)比较,不得更深。

有关物质取本品适量,精密称定,用流动相超声使溶解并制成每1ml中约含0.5mg的溶液作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置100ml容量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件试验,检测波长为215nm。精密量取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节仪器灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%~25%,,再分别量取供试品溶液和对照品溶液各20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液的色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

干燥失重取本品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典2005年版二部附录ⅧL)。

炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(中国药典2005年版二部附录ⅧN),遗留残渣不得过0.1%。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典2005年版二部附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分。

氯化物取本品0.5g,加水40ml,加热煮沸后,冷却,滤过,残渣用水洗涤,合并洗液和滤液并定容至50ml,取10ml,依法检查(中国药典2005年版二部附录ⅧA),与标准氯化钠溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

硫酸盐取氯化物项下剩余的滤液10ml,依法检查(中国药典2005年版二部附录ⅧB),与标准硫酸钾溶液经1.0→10ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

乙醇、四氢呋喃、正己烷照残留溶剂测定法(中国药典2005年版二部附录ⅧP第一法)测定。

色谱条件与系统适应性采用固定液为6%腈丙苯基94%二甲基聚硅氧烷的石英毛细管柱(30m×φ0.53mm);氢火焰离子化检测器;程序升温,60℃保持2分钟,再以5℃/min的速率至100℃,再以20℃/min的速率至200℃,保持5分钟;进样口温度为180℃;检测器温度为250℃。

测定法取乙醇约0.5g、四氢呋喃约0.072g、正己烷约0.029g,精密称定,置100ml量瓶中,用N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度,摇匀;精密量取1ml,置10ml量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。另取本品100mg,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺1ml振摇使溶解,作为供试品溶液。 分别量取供试品溶液和对照品溶液各1.0μl,注入气相色谱仪中,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。本品含乙醇不得过0.5%、四氢呋喃不得过0.072%、正己烷不得过0.029%。

三氯甲烷照残留溶剂测定法(中国药典2005年版二部附录ⅧP第二法)测定。

色谱条件与系统适应性采用固定液为5%苯基95%甲基聚硅氧烷的石英毛细管柱(30m×φ0.32mm×0.25μm);电子捕获检测器;程序升温,50℃保持4分钟,再以20℃/min的速率至200℃,保持5分钟;进样口温度为180℃;检测器温度为270℃。

测定法取三氯甲烷0.06g,精密称定,置100ml量瓶中,用N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置100ml量瓶中,用N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置10ml顶空瓶中加盖密封作为对照品溶液。另取本品约0.5g,置10ml顶空瓶中,精密称定,精密加入N,N-二甲基甲酰胺5ml溶解,加盖密封,作为供试品溶液。80℃平衡30分钟,分别精密量取供试品溶液和对照品溶液的顶空气体各100μl,注入气相色谱仪中,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。本品含三氯甲烷不得过0.006%。

【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录ⅤD)测定。

色谱条件与系统适应性试验用十八烷基键合硅胶为填充剂;磷酸二氢铵缓冲液(取磷酸二氢铵5.75g,加水1000ml溶解后,加10%的四丁基氢氧化铵溶液13ml,用10%磷酸调pH值至3.5)-甲醇(35∶65)为流动相;检测波长为232nm。理论板数按消旋卡多曲计算不低于3000。

测定法取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取2ml,置25ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,另取消旋卡多曲对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

【类别】止泻药。

【贮藏】遮光,密封保存。

【制剂】消旋卡多曲片消旋卡多曲胶囊、消旋卡多曲分散片

【有效期】24个月

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