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二盐酸奎宁

添加4,670字节, 2017年1月24日 (二) 16:58
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药物名称: [[二盐酸奎宁]]

药物别名:

英文名称: Quinine Dihydrochloride

说 明: 本品为无色或微黄色的澄明液体。(1)1ml:0.25g(2)1ml:0.5g(3)10ml:0.25g。

来源(分子式)与标准 本品为6’-[[甲氧基]]-(8α,9R)-[[辛可宁]]-9- 醇的[[二盐酸盐]]。按干燥品计算,含C20H24 N2O2.2HCl 不得少于99.0%。www.medipp.com

性状 本品为白色粉末;无臭,味极苦;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。

本品在水中极易溶解,在[[乙醇]]中溶解,在[[氯仿]]中微熔,在[[乙醚]]中极微溶解。

[[比旋]]度

取本品适量,精密称定,加0.1mol/L[[盐酸溶液]]制成每1ml 中约含30mg的溶 液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为-223°~-229°。

检查 酸度

取本品0.3g,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应 为2.0 ~3.0 。

[[硫酸盐]]

取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ B),与标准[[硫酸钾]]溶液5.0ml 制成的对 照液比较,不得更浓(0.050%) 。

其它[[金鸡纳碱]] 取本品,加[[甲醇]]制成每1ml 中含10mg的溶液,作为供试品溶液;另 取[[辛可尼丁]]对照品,加甲醇制成每1ml 中含0.25mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色 谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一[[硅胶]]G薄层板上,以 [[甲苯]]-乙醚-二乙胺(20:12:5) 为[[展开剂]],展开后,晾干;重复展开二次,晾干,在 105 ℃干燥30分钟,放冷,喷以碘铂酸钾[[试液]]使显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对 照品溶液的主斑点比较,不得更深(2.5 %)。

干燥[[失重]]

取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过3.0 %(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过0.15%(附录Ⅷ N)。

钡盐

取本品0.2g,加水10ml溶解后,加稀[[硫酸]]1ml ,15分钟内不得发生浑浊。  
==鉴别==
(1) 取本品约20mg,加水20ml溶解后,分取溶解10ml,加稀硫酸,即显 蓝色荧光。

(2) 取上述溶液5ml ,加溴试液3 滴与氨试液1ml ,即显翠绿色。

(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。  
==含量测定==
取本品约0.15g,精密称定,加醋酐5ml 与[[醋酸]]汞试液3ml 溶解后,加[[结晶紫]]指示液1 滴,用高氯酸[[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]],至溶液显蓝绿色,并将滴定的 结果用空白试验校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.87mg 的C20H24N2O2 .2HCl 。  
==功用作用==
[[奎宁]]是[[喹啉]]类[[衍生物]],能与[[疟原虫]]的DNA结合,形成[[复合物]],抑制DNA的复制和RNA的[[转录]],从而抑制[[原虫]]的[[蛋白合成]],作用较[[氯喹]]为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的[[磷酸化酶]]而干扰其[[糖代谢]]。

奎宁也引起[[疟色素]][[凝集]],但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着[[细胞死亡]]。[[电子显微镜]]观察,可见原虫的核和[[外膜]][[肿胀]],并有小空泡,[[血细胞]]颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在[[血液]]中,一定浓度的奎宁可导致被[[寄生]][[红细胞]]早熟破裂,从而阻止[[裂殖体]]成熟。

本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的[[配子体]]亦无直接作用,故不能中断传播。 [[脑型疟疾]]和其它严重的恶性疟。  
==用法用量==
成人用量按体重5-10mg/kg(最高量500mg),加入[[氯化钠注射液]]500ml中[[静脉滴注]],4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。

小儿用量剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。

[[[药物过量]]]奎宁[[致死量]]约8g。  
==注意事项==
孕妇禁用。

(1)对于[[哮喘]]、[[心房纤颤]]及其他严重[[心脏]]疾患、[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]]缺乏患者和妇女月经期均应慎用。

(2)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-[[羟类固醇]]的测定。

(3)[[静脉推注]]易致[[休克]],所以严禁静脉推注。

[孕妇及[[哺乳期]]妇女用药]孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过[[胎盘]]引起[[胎儿]]听力损害及[[中枢神经系统]]、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

[[分类:药理学]][[分类:抗疟药]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:控制疟疾症状的抗疟药]]
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