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马来酸替加色罗片
,'''马来酸替加色罗片'''(Tegaserod Hydrogen Maleate Tablets),商品名'''泽马可'''。用于女性[[便秘]]型肠易[[激惹]][[综合征]]患者缓解症状的短期治疗。
本药品被归类到[[治疗便秘的药品列表|便秘]]等药品分类。
==马来酸替加色罗片的副作用(不良反应)==
本品主要不良反应为[[腹泻]],国内外临床研究中,服用[[马来酸替加色罗]]发生腹泻者多为单次发作,在大多数情况下,腹泻会发生在服用进行治疗的第一周内。因腹泻而停止治疗的比例约为1.6%。如患者用药后发生严重腹泻,则应立即向医生进行咨询。其它不良反应包括:[[腹痛]]、[[腹鸣]]、排气增多、[[口干]]、[[恶心]]、[[腹胀]]、[[头痛]]、[[头晕]]、[[偏头痛]]、腿部疼痛及意外损伤、[[关节病]]、[[背痛]]、[[流感样症状]]、[[ALT]]、[[AST]]升高、[[痔疮]]。
==马来酸替加色罗片禁忌症==
1 已知对该药[[活性成分]]或任何[[赋形剂]][[过敏]]者。 <br /> 2 [[肾功能]]严重损害者禁用[[马来酸替加色罗片]]([[泽马可]]) <br /> 3 中度或严重的[[肝功能]]损害者禁用。 <br /> 4 患有[[肠梗阻]]、症状性[[胆囊]]疾病,可疑oddi[[括约肌功能紊乱]]或有[[肠粘连]]病史者禁用。
==服用马来酸替加色罗片须注意的事项==
1 [[腹泻]]或与[[肠易激综合征]]相关的复发性腹泻患者慎用。<br /> 2 增加[[胃肠道]]动力可能导致不良影响的患者慎用。<br /> 3 轻中度[[肾功能不全]]及轻度[[肝功能不全]]者慎用,如确需使用,剂量不需调整。<br /> 4 服药期间如出现新的[[腹痛]]或腹痛加剧,应停用。在治疗的第一周内有可能出现腹泻症状,此后腹泻症状会随着治疗而消失。但如果出现腹泻症状加重应及时咨询医生。
==马来酸替加色罗片的用法用量==
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
推荐剂量是一次6mg,一日2次,于早晚餐前口服。
==马来酸替加色罗片药物相作用==
在专门进行的[[药物相互作用]]研究中,以及在[[马来酸替加色罗]][[临床试验]]中同时使用其它药物时均未发现相关的药物相互作用。DXI5 从现有资料看,马来酸替加色罗与其它药物同时使用时,两者均不需调整剂量。
==马来酸替加色罗片成分或处方==
[[马来酸替加色罗]]。
==马来酸替加色罗片药理作用==
药理作用:[[马来酸替加色罗]]是[[吲哚]]类选择性[[5-HT]]4[[受体]]部分激动剂,通过激动[[胃肠道]]5-HT4受体刺激胃肠蠕动[[反射]]和[[肠道]]分泌,并抑制[[内脏]]的敏感性。马来酸替加色罗与人体5-HT4受体有高[[亲合力]],但与5-HT3受体或[[多巴胺受体]]没有明显亲和力。马来酸替加色罗作为[[神经元]]5-HT4受体的部分激动剂,激发[[神经递质]]如降血钙素[[基因]]相关肽从[[感觉神经元]]的进一步释放。体内试验显示马来酸替加色罗可以增强胃肠道基础运动,纠正整个胃肠道的异常动力,减轻[[结肠]]、[[直肠]][[膨胀]]时内脏的敏感性。毒理研究重复给[[药毒]]性:比格犬经口给予马来酸替加色罗5、15或60mg/kg(17周时剂量增至70mg/kg),连续52周,结果高剂量组出现[[体重减轻]],[[舒张压]]呈降低趋势,心率稍减慢伴Q-T间期轻度延长;无明显[[毒性]]剂量为15mg/kg。[[遗传]]毒性:本品Ames试验、中国[[仓鼠]]V79[[细胞]]体外[[染色体畸变]]试验、中国仓鼠V79细胞HGPRT[[基因突变]]试验、[[大鼠]][[肝细胞]][[DNA修复]]试验和CD-1小鼠[[骨髓]][[微核]]试验结果均为阴性。[[生殖]]毒性:一般生殖毒性试验中,雌、雄大鼠经口给药(雌性动物为交配前给药2周,受孕后继续给药20天,雄性动物连续给药9周)6、20、60mg/kg,结果显示对雌性大鼠生育力和[[生殖行为]]无毒性剂量为6mg/kg,剂量高达60mg/kg时对雄性大鼠生育力和生殖行为无影响。[[致畸敏感期]]生殖毒性试验中,家兔在人工[[受精]]后第6〜18天经口给药30、60、120mg/kg,各剂量组未见[[胚胎]]死亡及潜在致畸作用;大鼠在交配后第6〜15天,经口给药10、30、100mg/kg,结果显示无母体毒性作用剂量低于10mg/kg,无胚胎毒性作用剂量低于30mg/kg。[[围产期]]生殖毒性试验中,孕鼠在交配后第1521天,经口给药75、150、300mg/kg,结果显示F0代母鼠无明显毒性的最高剂量为150mg/kg,对F1代大鼠围产期发育无影响的最高剂量为150mg/kg,对F1大鼠交配行为、生育力以及F2胎仔[[子宫]]内发育无影响的最高剂量为300mk/kg。
==马来酸替加色罗片贮藏方法==
密封,30℃以下保存。
==市场上的马来酸替加色罗片==
*'''泽马可'''
**生产企业:[[北京诺华制药有限公司]]
**批准字号:国药准字H20030337
**包装规格:6mg(按[[替加色罗]]计)。
==参看==
*[[治疗便秘的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
本药品被归类到[[治疗便秘的药品列表|便秘]]等药品分类。
==马来酸替加色罗片的副作用(不良反应)==
本品主要不良反应为[[腹泻]],国内外临床研究中,服用[[马来酸替加色罗]]发生腹泻者多为单次发作,在大多数情况下,腹泻会发生在服用进行治疗的第一周内。因腹泻而停止治疗的比例约为1.6%。如患者用药后发生严重腹泻,则应立即向医生进行咨询。其它不良反应包括:[[腹痛]]、[[腹鸣]]、排气增多、[[口干]]、[[恶心]]、[[腹胀]]、[[头痛]]、[[头晕]]、[[偏头痛]]、腿部疼痛及意外损伤、[[关节病]]、[[背痛]]、[[流感样症状]]、[[ALT]]、[[AST]]升高、[[痔疮]]。
==马来酸替加色罗片禁忌症==
1 已知对该药[[活性成分]]或任何[[赋形剂]][[过敏]]者。 <br /> 2 [[肾功能]]严重损害者禁用[[马来酸替加色罗片]]([[泽马可]]) <br /> 3 中度或严重的[[肝功能]]损害者禁用。 <br /> 4 患有[[肠梗阻]]、症状性[[胆囊]]疾病,可疑oddi[[括约肌功能紊乱]]或有[[肠粘连]]病史者禁用。
==服用马来酸替加色罗片须注意的事项==
1 [[腹泻]]或与[[肠易激综合征]]相关的复发性腹泻患者慎用。<br /> 2 增加[[胃肠道]]动力可能导致不良影响的患者慎用。<br /> 3 轻中度[[肾功能不全]]及轻度[[肝功能不全]]者慎用,如确需使用,剂量不需调整。<br /> 4 服药期间如出现新的[[腹痛]]或腹痛加剧,应停用。在治疗的第一周内有可能出现腹泻症状,此后腹泻症状会随着治疗而消失。但如果出现腹泻症状加重应及时咨询医生。
==马来酸替加色罗片的用法用量==
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
推荐剂量是一次6mg,一日2次,于早晚餐前口服。
==马来酸替加色罗片药物相作用==
在专门进行的[[药物相互作用]]研究中,以及在[[马来酸替加色罗]][[临床试验]]中同时使用其它药物时均未发现相关的药物相互作用。DXI5 从现有资料看,马来酸替加色罗与其它药物同时使用时,两者均不需调整剂量。
==马来酸替加色罗片成分或处方==
[[马来酸替加色罗]]。
==马来酸替加色罗片药理作用==
药理作用:[[马来酸替加色罗]]是[[吲哚]]类选择性[[5-HT]]4[[受体]]部分激动剂,通过激动[[胃肠道]]5-HT4受体刺激胃肠蠕动[[反射]]和[[肠道]]分泌,并抑制[[内脏]]的敏感性。马来酸替加色罗与人体5-HT4受体有高[[亲合力]],但与5-HT3受体或[[多巴胺受体]]没有明显亲和力。马来酸替加色罗作为[[神经元]]5-HT4受体的部分激动剂,激发[[神经递质]]如降血钙素[[基因]]相关肽从[[感觉神经元]]的进一步释放。体内试验显示马来酸替加色罗可以增强胃肠道基础运动,纠正整个胃肠道的异常动力,减轻[[结肠]]、[[直肠]][[膨胀]]时内脏的敏感性。毒理研究重复给[[药毒]]性:比格犬经口给予马来酸替加色罗5、15或60mg/kg(17周时剂量增至70mg/kg),连续52周,结果高剂量组出现[[体重减轻]],[[舒张压]]呈降低趋势,心率稍减慢伴Q-T间期轻度延长;无明显[[毒性]]剂量为15mg/kg。[[遗传]]毒性:本品Ames试验、中国[[仓鼠]]V79[[细胞]]体外[[染色体畸变]]试验、中国仓鼠V79细胞HGPRT[[基因突变]]试验、[[大鼠]][[肝细胞]][[DNA修复]]试验和CD-1小鼠[[骨髓]][[微核]]试验结果均为阴性。[[生殖]]毒性:一般生殖毒性试验中,雌、雄大鼠经口给药(雌性动物为交配前给药2周,受孕后继续给药20天,雄性动物连续给药9周)6、20、60mg/kg,结果显示对雌性大鼠生育力和[[生殖行为]]无毒性剂量为6mg/kg,剂量高达60mg/kg时对雄性大鼠生育力和生殖行为无影响。[[致畸敏感期]]生殖毒性试验中,家兔在人工[[受精]]后第6〜18天经口给药30、60、120mg/kg,各剂量组未见[[胚胎]]死亡及潜在致畸作用;大鼠在交配后第6〜15天,经口给药10、30、100mg/kg,结果显示无母体毒性作用剂量低于10mg/kg,无胚胎毒性作用剂量低于30mg/kg。[[围产期]]生殖毒性试验中,孕鼠在交配后第1521天,经口给药75、150、300mg/kg,结果显示F0代母鼠无明显毒性的最高剂量为150mg/kg,对F1代大鼠围产期发育无影响的最高剂量为150mg/kg,对F1大鼠交配行为、生育力以及F2胎仔[[子宫]]内发育无影响的最高剂量为300mk/kg。
==马来酸替加色罗片贮藏方法==
密封,30℃以下保存。
==市场上的马来酸替加色罗片==
*'''泽马可'''
**生产企业:[[北京诺华制药有限公司]]
**批准字号:国药准字H20030337
**包装规格:6mg(按[[替加色罗]]计)。
==参看==
*[[治疗便秘的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]