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蒿甲醚
,[[蒿甲醚]]
Artemether
(β MethylDihydroarteannuin,Artemtherin)
【作用与用途】
本品为一高效、速效的[[疟原虫]][[红细胞]]内期杀灭剂。用于抗[[氯喹]]恶性疟及凶险型[[疟疾]]的治疗，显效迅速，近期疗效好。
【剂量与用法】
肌注：[[油针剂]]第一日mg，第二至四日各肌注100mg；或第一、二日各注200mg，第三、四日各注100mg，总量600mg。
【[[副作用]]】
[[不良反应]]较轻，仅少数病人注射局部有暂时性胀痛，可自行消失。[[妊娠]]3个月内妇女慎用。
[[通用名]]称：蒿甲醚
英文名称：Artemether
中文别名：甲基还原[[青蒿素]]
英文别名：Artemetherum、Artemtherin
【药理】
[[药效学]]
作用机制同青蒿素。
[[药动学]]
[[肌内注射]]后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后，血药[[达峰时间]]为 7小时，峰值可达到 0.8μg/ml左右，T1/2约为 13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道[[排泄]]，其次为尿排泄。
本品为疟原虫红内期[[裂殖体]]杀灭剂，动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。肝、肾为其[[代谢]]和排泄的主要部位。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的[[生物利用度]]仅为36.8～19.5%。
［药理作用］本品除对红细胞内期[[无性生殖]]体有强大的杀灭作用，尚能促使[[血吸虫]]成虫肝移和被杀死，且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄 1周的童虫对药物最敏感，对雌虫作用较雄虫明显，即期疗效良好。
药动学
[[肌肉注射]]后吸收快且完全。人体肌注 10mg/kg后，血药达峰时间为 7h，峰值可达到 0.8mg/L左右，[[血浆]]半减期约为 13h。其体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿。
【[[适应症]]】
适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的[[急救]]。
本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2 日内多数病例血中[[原虫]]转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与[[伯氨喹]]合用可进一步降低复燃率。
临床还试用于[[急性上呼吸道感染]]的[[高热]]病人，进行对症处理，取得较好疗效。[[退热]]效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，[[体温]]呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生[[虚脱]]等不良反应。
同青蒿素。尚可用于治疗[[血吸虫病]]。
【用法用量】
1．成人常用量①口服，首剂 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，连服 5- 7日；②肌内注射，首剂 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，连用 5日。
2．小儿常用量肌内注射，首剂按体重 3.2mg/kg；第 2- 5日，每次按体重 1.6mg/kg，每日一次。
［制剂与规格］ [[蒿甲醚胶囊]]40mg
[[蒿甲醚注射液]]1ml：80mg
1.成人常用量,口服首剂160mg,第2日起,每日1次,每次mg,连服5-7日;肌内注射,首剂160mg,第2日起,每日1次,每次mg,连用5日 2.小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按体重1.6mg/kg。
［剂型与规格］[[胶囊]]：40mg/粒。注射液：80mg/ml。
［用法］抗疟：肌注，第 1日 200mg，第 2-4日各 100mg，或第 1、 2日各 200mg，第 3、 4日各 100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热：肌注 200mg。
［制剂］油注射液：每支 80mg(1ml)。胶囊：每胶囊 40mg。
[[复方蒿甲醚片]]：每片含蒿甲醚 0.02g，[[本芴醇]]0.12g。用法：成人首次口服 4片，以后第 8，24和48小时各服 4片，总量 16片；儿童剂量按年龄递减。
【禁用慎用】
妊娠早期慎用.
【给药说明】
本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。
【不良反应】
本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸[[氨基转移酶]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]轻度升高，[[网织红细胞]]可能有一过性减少。
个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织细胞一过性降低.本品遇冷凝固可微温溶解使用.
【相互作用】
[[苯巴比妥]]可诱导本品的脱醚甲基，使代谢增快。
[[分类:药理学]][[分类:抗疟药]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:控制疟疾症状的抗疟药]]
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Artemether
(β MethylDihydroarteannuin,Artemtherin)
【作用与用途】
本品为一高效、速效的[[疟原虫]][[红细胞]]内期杀灭剂。用于抗[[氯喹]]恶性疟及凶险型[[疟疾]]的治疗，显效迅速，近期疗效好。
【剂量与用法】
肌注：[[油针剂]]第一日mg，第二至四日各肌注100mg；或第一、二日各注200mg，第三、四日各注100mg，总量600mg。
【[[副作用]]】
[[不良反应]]较轻，仅少数病人注射局部有暂时性胀痛，可自行消失。[[妊娠]]3个月内妇女慎用。
[[通用名]]称：蒿甲醚
英文名称：Artemether
中文别名：甲基还原[[青蒿素]]
英文别名：Artemetherum、Artemtherin
【药理】
[[药效学]]
作用机制同青蒿素。
[[药动学]]
[[肌内注射]]后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后，血药[[达峰时间]]为 7小时，峰值可达到 0.8μg/ml左右，T1/2约为 13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道[[排泄]]，其次为尿排泄。
本品为疟原虫红内期[[裂殖体]]杀灭剂，动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。肝、肾为其[[代谢]]和排泄的主要部位。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的[[生物利用度]]仅为36.8～19.5%。
［药理作用］本品除对红细胞内期[[无性生殖]]体有强大的杀灭作用，尚能促使[[血吸虫]]成虫肝移和被杀死，且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄 1周的童虫对药物最敏感，对雌虫作用较雄虫明显，即期疗效良好。
药动学
[[肌肉注射]]后吸收快且完全。人体肌注 10mg/kg后，血药达峰时间为 7h，峰值可达到 0.8mg/L左右，[[血浆]]半减期约为 13h。其体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿。
【[[适应症]]】
适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的[[急救]]。
本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2 日内多数病例血中[[原虫]]转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与[[伯氨喹]]合用可进一步降低复燃率。
临床还试用于[[急性上呼吸道感染]]的[[高热]]病人，进行对症处理，取得较好疗效。[[退热]]效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，[[体温]]呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生[[虚脱]]等不良反应。
同青蒿素。尚可用于治疗[[血吸虫病]]。
【用法用量】
1．成人常用量①口服，首剂 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，连服 5- 7日；②肌内注射，首剂 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，连用 5日。
2．小儿常用量肌内注射，首剂按体重 3.2mg/kg；第 2- 5日，每次按体重 1.6mg/kg，每日一次。
［制剂与规格］ [[蒿甲醚胶囊]]40mg
[[蒿甲醚注射液]]1ml：80mg
1.成人常用量,口服首剂160mg,第2日起,每日1次,每次mg,连服5-7日;肌内注射,首剂160mg,第2日起,每日1次,每次mg,连用5日 2.小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按体重1.6mg/kg。
［剂型与规格］[[胶囊]]：40mg/粒。注射液：80mg/ml。
［用法］抗疟：肌注，第 1日 200mg，第 2-4日各 100mg，或第 1、 2日各 200mg，第 3、 4日各 100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热：肌注 200mg。
［制剂］油注射液：每支 80mg(1ml)。胶囊：每胶囊 40mg。
[[复方蒿甲醚片]]：每片含蒿甲醚 0.02g，[[本芴醇]]0.12g。用法：成人首次口服 4片，以后第 8，24和48小时各服 4片，总量 16片；儿童剂量按年龄递减。
【禁用慎用】
妊娠早期慎用.
【给药说明】
本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。
【不良反应】
本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸[[氨基转移酶]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]轻度升高，[[网织红细胞]]可能有一过性减少。
个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织细胞一过性降低.本品遇冷凝固可微温溶解使用.
【相互作用】
[[苯巴比妥]]可诱导本品的脱醚甲基，使代谢增快。
[[分类:药理学]][[分类:抗疟药]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:控制疟疾症状的抗疟药]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
