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交沙霉素
,'''交沙霉素'''（Josamycin ），别名'''丙酸交沙霉素'''、'''角沙霉素'''，为新型[[大环内酯类抗生素]][[抗菌]]谱广，与[[红霉素]]近似。对[[葡萄球菌]]、[[链球菌]]、[[肺炎]]球菌、[[脑膜炎]][[双球菌]]和[[百日咳杆菌]]、[[梭状芽胞杆菌]]、[[白喉]][[杆菌]]、[[炭疽杆菌]]、[[布氏杆菌]]、[[军团菌]]、[[螺旋杆菌]]、[[支原体]]、[[立克次体]]、[[衣原体]]、[[螺旋体]]等亦有较好[[抗菌作用]]。临床主要用于[[敏感菌]]引起的[[呼吸系统]]、[[耳鼻咽喉科]]及[[皮肤科]]和胆道部位的[[感染]]。
本品主要特点是口服吸收迅速，体内分布快而广，组织和脏器中浓度高。特别在[[气管]]痰液和[[胆汁]]中有较高的浓度。使用较安全，[[不良反应]]小。
剂量，成人口服1～2片(0.2g～0.4g)/次，3～4次/日；小儿每日mg/kg，分～4次口服。
==药理作用==
抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属(包括粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状牙胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、[[奈瑟菌]]属、布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌、支原体、立克次体、衣原体等有抗菌作用。在体内分布较广，在痰液和胆汁中可形成高浓度，但不能透过正常[[血脑屏障]]。交沙霉素为一单组分的14元环大环内酯类抗生素，其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相仿，对[[金葡菌]]、肺炎球菌和[[溶血性]]链球菌的平均MIC分别为2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。对肠球菌属的作用与红霉素相近，MIC大多为1～5mg/L。对流[[感杆]]菌、百日咳杆菌、脑膜炎球菌和[[淋球菌]]亦有一定作用。多数[[厌氧菌]]对交沙霉素敏感，特别是[[消化]]球菌、消化链球菌、无[[芽胞]]革兰阳性杆菌，其MIC90≤2mg/L。对脆弱类杆菌和其他类[[杆菌属]]的MIC50为2mg/L。本品能透入细胞内，对支原体、衣原体、军团菌属和弯曲杆菌属等细胞内的病原体亦具一定活性。能刺激[[吞噬细胞]]的杀菌功能和人体其他[[免疫功能]]。交沙霉素与红霉素不同，不诱导葡萄球菌属产生对大环内酯类抗生素的[[耐药性]]。
==动力学==
[[顿服]]交沙霉素1g后1h血[[药峰浓度]]可达3.22mg/L。[[血清]]除半减期约1.7h。12h内尿中[[排泄]]量为给药量的2.16％。口服交沙霉素5002mg后，在尿、骨、[[齿龈]]、[[扁桃体]]等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg)。口服1g后，在[[房水]]和[[前列腺]]中的浓度分别为0.4μg/ml和4.3μg/g；连续给药后组织中的[[药物浓度]]更高，大多超过对常见革兰阳性菌和大多数厌氧菌的最低[[抑菌]]浓度。
==[[适应症]]==
临床应用于敏感菌所致的口咽部，[[呼吸道]]、肺、鼻窦、[[中耳]]、[[皮肤]]及软组织、胆道等部位感染。主要用于葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染，如[[脓皮病]]、[[疖]]肿、术后[[伤口感染]]、[[中耳炎]]、[[鼻窦炎]]、[[扁桃体炎]]、[[支气管炎]]、肺炎、[[牙周脓肿]]等。国外治疗以上感染27090例，有效率92.9％。国内用以治疗[[口腔]]、眼、耳、鼻、喉、皮肤软组织及[[呼吸道感染]]，显效率88％，[[细菌]]清除率超过90％。
==用法用量==
一次-0.4g，一日-4次。儿童一日每公斤体重30mg，分-4次用，[[空腹]]用吸收好.宜整片吞服。
(1)交沙霉素碱片剂应整片吞服，以免接触胃酸损失[[效价]]。
(2)丙酸交沙霉素属酯化物，不受胃酸影响，可制成颗粒剂供儿童应用，剂量同前。
(3)其他参见红霉素有关说明。成人每日～1200mg，较重感染可增至1600mg，儿童每日mg/kg，分～4次口服。
==不良反应==
可引起[[皮疹]]及[[胃肠道]]反应：[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]]、[[腹胀]]、[[腹泻]]。本品的不良反应轻微。消化道反应明显比红霉素为轻，可出现胃部不适、食欲不振等。偶有[[药疹]]，未发现[[肝脏]]损害和其他不良反应。
1、胃肠道不良反应偶有腹泻、恶心、呕吐、中上[[腹痛]]、口舌疼痛、食欲不振等。发生率与剂量大小有关。
2、[[乏力]]、恶心、呕吐、腹痛、[[发热]]及[[肝功能异常]]等肝[[毒性]][[症状]]少见，偶见黄疽等。
3、大剂量服用本品，尤其[[肝肾]][[疾病]]患者或老年患者，可能引起[[听力减退]]，停药后大多可恢复。
4、偶见[[过敏反应]]，表现为[[药物热]]、皮疹、[[嗜酸性粒细胞]]增多等。
5、其他：偶有心律失常、口腔或[[阴道]][[念珠菌感染]]。
==禁忌==
对本品过敏者禁用。
==注意事项==
1、患者对大环内酯类抗生素中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物(如本品)也许过敏或不能耐受。
2、溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日，以防止[[急性风湿热]]的发生。
3、[[肾功能]]减退者，者一般无需减少用量。
4、服用本品期间宜定期随访[[肝功能]]。[[肝病]]患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
5、对[[实验室检查]]指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、[[胆红素]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]和[[门冬氨酸]]氮[[基转移酶]]的测定值均可能增高。
6、因不同细菌对本晶的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。
==相互作用==
本品不影响肝脏[[药物代谢酶]]的作用，与[[茶碱]]、口服避孕药和[[环孢素]]等无[[配伍禁忌]]。可安全地用于[[哮喘]]、[[慢性支气管炎]]、[[肺气肿]]等呼吸系统疾病患者合并的敏感菌感染。
1、本品与[[青霉素]]类合用时可能干扰后者的[[杀菌活性]]。
2、本品对[[氨茶碱]]等药物的体内[[代谢]]影响不明显。
==用药说明==
<b>孕妇及[[哺乳期]]妇女用药
</b>
1.由于本品可通过血[[胎盘屏障]]，虽然在[[新生儿]]和[[胎儿]]血中未能检出，但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。
2.因本品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。
<b>儿童用药
</b>
尚不明确。
<b>老年患者用药
</b>
老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
==制剂==
片剂：50mg/片，200mg/片。
[[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:药学]][[分类:抗微生物药]]
==参看==
*[[交沙霉素颗粒剂]]
*[[交沙霉素胶囊]]
*[[交沙霉素片]]
*[[丙酸交沙霉素颗粒]]
*[[丙酸交沙霉素干糖浆]]
*[[药理学/交沙霉素|《药理学》- 交沙霉素]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
本品主要特点是口服吸收迅速，体内分布快而广，组织和脏器中浓度高。特别在[[气管]]痰液和[[胆汁]]中有较高的浓度。使用较安全，[[不良反应]]小。
剂量，成人口服1～2片(0.2g～0.4g)/次，3～4次/日；小儿每日mg/kg，分～4次口服。
==药理作用==
抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属(包括粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状牙胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、[[奈瑟菌]]属、布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌、支原体、立克次体、衣原体等有抗菌作用。在体内分布较广，在痰液和胆汁中可形成高浓度，但不能透过正常[[血脑屏障]]。交沙霉素为一单组分的14元环大环内酯类抗生素，其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相仿，对[[金葡菌]]、肺炎球菌和[[溶血性]]链球菌的平均MIC分别为2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。对肠球菌属的作用与红霉素相近，MIC大多为1～5mg/L。对流[[感杆]]菌、百日咳杆菌、脑膜炎球菌和[[淋球菌]]亦有一定作用。多数[[厌氧菌]]对交沙霉素敏感，特别是[[消化]]球菌、消化链球菌、无[[芽胞]]革兰阳性杆菌，其MIC90≤2mg/L。对脆弱类杆菌和其他类[[杆菌属]]的MIC50为2mg/L。本品能透入细胞内，对支原体、衣原体、军团菌属和弯曲杆菌属等细胞内的病原体亦具一定活性。能刺激[[吞噬细胞]]的杀菌功能和人体其他[[免疫功能]]。交沙霉素与红霉素不同，不诱导葡萄球菌属产生对大环内酯类抗生素的[[耐药性]]。
==动力学==
[[顿服]]交沙霉素1g后1h血[[药峰浓度]]可达3.22mg/L。[[血清]]除半减期约1.7h。12h内尿中[[排泄]]量为给药量的2.16％。口服交沙霉素5002mg后，在尿、骨、[[齿龈]]、[[扁桃体]]等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg)。口服1g后，在[[房水]]和[[前列腺]]中的浓度分别为0.4μg/ml和4.3μg/g；连续给药后组织中的[[药物浓度]]更高，大多超过对常见革兰阳性菌和大多数厌氧菌的最低[[抑菌]]浓度。
==[[适应症]]==
临床应用于敏感菌所致的口咽部，[[呼吸道]]、肺、鼻窦、[[中耳]]、[[皮肤]]及软组织、胆道等部位感染。主要用于葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染，如[[脓皮病]]、[[疖]]肿、术后[[伤口感染]]、[[中耳炎]]、[[鼻窦炎]]、[[扁桃体炎]]、[[支气管炎]]、肺炎、[[牙周脓肿]]等。国外治疗以上感染27090例，有效率92.9％。国内用以治疗[[口腔]]、眼、耳、鼻、喉、皮肤软组织及[[呼吸道感染]]，显效率88％，[[细菌]]清除率超过90％。
==用法用量==
一次-0.4g，一日-4次。儿童一日每公斤体重30mg，分-4次用，[[空腹]]用吸收好.宜整片吞服。
(1)交沙霉素碱片剂应整片吞服，以免接触胃酸损失[[效价]]。
(2)丙酸交沙霉素属酯化物，不受胃酸影响，可制成颗粒剂供儿童应用，剂量同前。
(3)其他参见红霉素有关说明。成人每日～1200mg，较重感染可增至1600mg，儿童每日mg/kg，分～4次口服。
==不良反应==
可引起[[皮疹]]及[[胃肠道]]反应：[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]]、[[腹胀]]、[[腹泻]]。本品的不良反应轻微。消化道反应明显比红霉素为轻，可出现胃部不适、食欲不振等。偶有[[药疹]]，未发现[[肝脏]]损害和其他不良反应。
1、胃肠道不良反应偶有腹泻、恶心、呕吐、中上[[腹痛]]、口舌疼痛、食欲不振等。发生率与剂量大小有关。
2、[[乏力]]、恶心、呕吐、腹痛、[[发热]]及[[肝功能异常]]等肝[[毒性]][[症状]]少见，偶见黄疽等。
3、大剂量服用本品，尤其[[肝肾]][[疾病]]患者或老年患者，可能引起[[听力减退]]，停药后大多可恢复。
4、偶见[[过敏反应]]，表现为[[药物热]]、皮疹、[[嗜酸性粒细胞]]增多等。
5、其他：偶有心律失常、口腔或[[阴道]][[念珠菌感染]]。
==禁忌==
对本品过敏者禁用。
==注意事项==
1、患者对大环内酯类抗生素中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物(如本品)也许过敏或不能耐受。
2、溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日，以防止[[急性风湿热]]的发生。
3、[[肾功能]]减退者，者一般无需减少用量。
4、服用本品期间宜定期随访[[肝功能]]。[[肝病]]患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
5、对[[实验室检查]]指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、[[胆红素]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]和[[门冬氨酸]]氮[[基转移酶]]的测定值均可能增高。
6、因不同细菌对本晶的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。
==相互作用==
本品不影响肝脏[[药物代谢酶]]的作用，与[[茶碱]]、口服避孕药和[[环孢素]]等无[[配伍禁忌]]。可安全地用于[[哮喘]]、[[慢性支气管炎]]、[[肺气肿]]等呼吸系统疾病患者合并的敏感菌感染。
1、本品与[[青霉素]]类合用时可能干扰后者的[[杀菌活性]]。
2、本品对[[氨茶碱]]等药物的体内[[代谢]]影响不明显。
==用药说明==
<b>孕妇及[[哺乳期]]妇女用药
</b>
1.由于本品可通过血[[胎盘屏障]]，虽然在[[新生儿]]和[[胎儿]]血中未能检出，但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。
2.因本品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。
<b>儿童用药
</b>
尚不明确。
<b>老年患者用药
</b>
老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
==制剂==
片剂：50mg/片，200mg/片。
[[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:药学]][[分类:抗微生物药]]
==参看==
*[[交沙霉素颗粒剂]]
*[[交沙霉素胶囊]]
*[[交沙霉素片]]
*[[丙酸交沙霉素颗粒]]
*[[丙酸交沙霉素干糖浆]]
*[[药理学/交沙霉素|《药理学》- 交沙霉素]]
== 百科帮你涨知识 ==
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[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
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