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5-羟色胺的[[前体]]是[[色氨酸]]。色氨酸经两步[[酶促反应]]，即羟化和脱羧，生成5-羟色胺。此过程在某种程度上和[[儿茶酚胺]]的生成相似。

图14-9　5-HT的生成

和[[儿茶酚胺类]][[递质]]一样，释放到[[突触间隙]]的5HT，大部分被[[突触]]前神经末梢重摄取，而且重摄取后，部分进入[[囊泡]]再贮存，部分则被[[线粒体]]膜上的[[单胺氧化酶]]([[MAO]])所氧化：

这就是脑内5-HT降解的主要方式，5-羟[[吲哚乙酸]](5-hydroxyindolacetic acid)无生物活性。

检查5-HT对各种神经元的作用时发现，5-HT可使大多数交感节前神经元兴奋，而使付交感节前神经元抑制。损毁动物的中缝核或用药物阻断5-HT合成，都可使脑内5-HT含量明显降低，并引起动物[[睡眠障碍]]，[[痛阈]]降低，同时，[[吗啡]]的[[镇痛]]作用也减弱或消失。如果电刺激大鼠的中缝核，可影响其[[体温]]升高；另一方面，也观察到室温升高时大鼠脑内5-HT更新加速。这些现象揭示脑内5-HT与睡眠、镇痛、体温调节都有关系。还有人报导，5-HT能改变[[垂体]]的[[内分泌]]机能。此外，有人提出5-HT能神经元的破坏是精神性[[疾病]]时出现[[幻觉]]的原因。可见精神活动也与5HT有一定的关系。

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