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替硝唑
,[[替硝唑]]为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末；味微苦。本品在[[丙酮]]或[[氯仿]]中溶解，在水或[[乙醇]]中微溶。熔点 本品的熔点为125～129℃。吸收系数 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液，照[[分光光度法]]，在317nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1%1cm）为352～378。
==药物名称==
拼音名：Tixiaozuo
英文名：Tinidazole
书页号：2000年版二部-807
C8H13N3O4S 247.28
本品为2-甲基-1-[2-(乙基[[磺酰]]基)乙基]-5-硝基-1H[[咪唑]]。按干燥品计算，含(C8H13N3O4S不得少于
98.5％(供口服用)或99.0％(供注射用)。%,[[甲硝唑片]]为43.5%,差异有显著性(P<0.01),[[替硝唑片]]的总有效率为79.3%,甲硝唑片为43.6%,差异有显著性(P<0.01)。结果表明，替硝唑能迅速消除[[口腔]][[厌氧菌]]所致[[炎症]]，减轻[[症状]]，疗效较对照药物好。
目前还没发现它对人体有致癌、[[致突变作用]]，在常规剂量可以放心服用。
==药理作用==
替硝唑与[[甲硝唑]]同属[[硝基咪唑类]]。对[[原虫]]([[溶组织阿米巴]]、[[阴道]]滴虫等)和厌氧菌有良好活性。对[[阿米巴]]和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。革兰阳性厌氧菌([[消化]][[球菌]]、消化[[链球菌]]、乳杆菌属)，[[梭状芽胞杆菌]]属和难辨梭菌等对本品均较敏感；本品对脆弱类[[杆菌]]、梭[[杆菌属]]和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑，[[空肠弯曲菌]]等则对本品中度敏感。[[放线菌]]属和[[丙酸杆菌]]属等对本品[[耐药]]。其作用机制为抑制病原体DNA合成、并能快速进入细胞内。
==动力学==
口服吸收完全，服用单剂150mg后3h血[[药峰浓度]]为4.91mg/L，口服2g，2h后的血药峰浓度为51mg/L，24h后仍高达19.0mg/L，72h后仍有微量(1.3mg/L)。与甲硝唑比较，本品吸收快，[[血药浓度]]较高，持续时间较长。[[静脉滴注]]800mg、1600mg，10～15min后，血药峰浓度分别为15.3mg/L、32mg/L，24h后为4.3mg/L及8.6mg/L。本品易于透过[[血脑屏障]]，[[脑脊液]]浓度可为血药浓度的80％，[[胆汁]]及[[唾液]]浓度几与血药浓度相等。16％～25％的给药量由尿排出。[[蛋白]]结合率为21％，半减期为12～14h。
==[[适应症]]==
该品常与其他抗[[需氧菌]]药物联合用以治疗各种厌氧菌引起的[[败血症]]、[[呼吸道感染]]、腹腔[[盆腔]][[感染]]、不洁[[流产]]、[[蜂窝织炎]]等可获得满意效果。本品亦可与氨基糖甙类等[[抗生素]]联合用于预防[[外科]][[结肠]]、[[直肠]]手术、口腔外科及[[妇产科]]等的术后感染。替硝唑治疗[[滴虫]]病、兰氏贾第虫病、[[阿米巴病]]等痊愈率可达90％以上。用于治疗男女泌尿生殖道[[毛滴虫病]]；敏感厌氧菌(如脆弱拟杆菌其它拟杆菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌、梭形杆菌等)所致的感染，如[[肺炎]]、[[肺脓肿]]等呼吸道感染，[[腹膜]]内感染，[[子宫内膜炎]]，[[输卵管脓肿]]等[[妇科]]感染，[[牙周炎]]，[[冠周炎]]等口腔感染等等。用于厌氧菌的系统与[[局部感染]]，如腹腔、妇科、手术创口、[[皮肤]]软组织、肺、[[胸腔]]等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形[[鞭毛虫]]病以及肠道和[[肝阿米巴病]]。
==用法用量==
厌氧菌系统感染：口服每日g，重症可静脉滴注，每日g，1次或分为2次给予。手术感染的预防：术前12小时服2g，手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。[[非特异性阴道炎]]：每日g，连服2日。急性齿龊炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病：1次口服2g，必要时重复1次。或每次g，每日3次，连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg／kg，必要时重复1次。合并[[白色念珠菌]]感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病：1次g。[[肠阿米巴病]]：每日g，服2-3日。儿童每日—60mg，连用5日。肝阿米巴病：每日—2g，连用3日，必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。[[口服片]]剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。有时还会产生各种[[神经]]障碍，如头昏、[[眩晕]]及[[共济失调]]，出现异常[[神经症]]候时应停药。本品滴注速度宜缓慢，对于浓度为2mg／ml者，每瓶40—90分钟左右，对于浓度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延长1-2倍。
1．滴虫病：2g[[顿服]]，间隔3～5日后可重复一剂。
2．肠阿米巴病：每次mg，每日2次，疗程5～10日；或2g顿服，每日1次，疗程2～6日。
3．肠外阿米巴病：2g，每日1次顿服，疗程3～5日。
4．贾第虫病：2g顿服。
5．厌氧菌感染：首剂2g，以后每日g；或每次g，每日2次，疗程5～6日。
6．预防手术后厌氧菌感染：术前1次顿服2g。
7．本品对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。厌氧菌系统感染：口服每日g，重症可静脉滴注，每日g，1次或分为2次给予。手术感染的预防：术前12小时服2g，手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。非特异性阴道炎：每日g，连服2日。急性齿龊炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病：1次口服2g，必要时重复1次。或每次g，每日3次，连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg／kg，必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病：1次g。肠阿米巴病：每日g，服2-3日。儿童每日—60mg，连用5日。肝阿米巴病：每日—2g，连用3日，必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。
==[[不良反应]]==
不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、[[皮疹]]、[[头痛]]或[[白细胞减少]]。个别病人可有如下反应：1．口内有金属味，消化道不适(如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痛]]等)。2．[[过敏反应]]，如皮疹、[[荨麻疹]]、痒等。3．头痛、疲倦、[[头晕]]、深色尿等。少数病人可见消化道反应，如恶心、呕吐、[[食欲下降]]、口腔甜味感等。个别病人可见神经紊乱症状，如头昏、头痛、眩晕及运动性共济失调等，偶见短暂性[[癫痫]]发作。偶见滴注部位轻微[[静脉炎]]。罕见过敏反应，如皮疹、[[瘙痒]]、荨麻疹、[[血管神经性水肿]]和暂时性白细胞减少。
==药物禁忌==
本品虽无致畸作用，但可通过[[胎盘]]，也可经乳汁排出，故早期[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女最好不用。对本品过敏者禁用，用药期间忌酒及含乙醇饮料，否则可发生戒酒硫样反应，可引起[[腹部]][[痉挛]]，面部潮红或呕吐。对替硝唑及硝基[[亚硝基]]烃咪唑[[衍生物]]过敏者禁用。[[血液]]病患者或有血液病史者禁用。器质性神经[[疾病]]患者禁用。12岁以下患者禁用或不宜使用。
==相互作用==
该品有抑制乙醛[[脱氢酶]]作用，加强[[酒精]]的效应服药后饮酒或服用含乙醇饮料可出现双硫醒样反应，可引起腹部痉挛、灼热感及呕吐，因而，在使用本品过程中应避免饮酒。本品与[[抗凝药]]同时使用时，能增强抗凝药的药效，应注意[[凝血酶原时间]]并调整给药剂量。
==制剂片剂==
1．泌尿生殖道毛滴虫病的治疗：
a．单次[[疗法]]：成人及12岁以上儿童单次顿服2g，其配偶应同时服用；6岁以上儿童单次顿服1g；个别病例需重复用药一次，或遵医嘱。
b．多次疗法：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，连服3天，或遵医嘱。
2．厌氧菌感染的治疗：成人及12岁以上儿童，第一天口服2g，以后每24小时服1g，用药一般5-6天，根据病情决定，或遵医嘱。3．口腔感染的治疗：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，连服3天，或遵医嘱。100ml：替硝唑0.4g+[[葡萄糖]]5g。片剂：每片0.5g。注射液：每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5％)。玻璃瓶装。
==药物鉴别==
（1）取本品约0.1g，置[[试管]]中，小火加热熔融，即发生有刺激性的[[二氧化硫]]气体，能使[[硝酸]]亚汞[[试液]]润湿的滤纸变成黑色。
（2）取本品约0.1g，加[[硫酸]]溶液（3→100）5ml使溶解，加[[三硝基苯酚]]试液2ml，即产生黄色沉淀。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]]
==参看==
*[[替硝唑含片]]
*[[浓替硝唑含漱液]]
*[[替硝唑阴道泡腾片]]
*[[替硝唑葡萄糖注射液]]
*[[替硝唑胶囊]]
*[[替硝唑片]]
*[[替硝唑注射液]]
*[[替硝唑栓]]
*[[药理学/替硝唑|《药理学》- 替硝唑]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=%E6%9B%BF%E7%A1%9D%E5%94%91 名老中医谈替硝唑]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
==药物名称==
拼音名：Tixiaozuo
英文名：Tinidazole
书页号：2000年版二部-807
C8H13N3O4S 247.28
本品为2-甲基-1-[2-(乙基[[磺酰]]基)乙基]-5-硝基-1H[[咪唑]]。按干燥品计算，含(C8H13N3O4S不得少于
98.5％(供口服用)或99.0％(供注射用)。%,[[甲硝唑片]]为43.5%,差异有显著性(P<0.01),[[替硝唑片]]的总有效率为79.3%,甲硝唑片为43.6%,差异有显著性(P<0.01)。结果表明，替硝唑能迅速消除[[口腔]][[厌氧菌]]所致[[炎症]]，减轻[[症状]]，疗效较对照药物好。
目前还没发现它对人体有致癌、[[致突变作用]]，在常规剂量可以放心服用。
==药理作用==
替硝唑与[[甲硝唑]]同属[[硝基咪唑类]]。对[[原虫]]([[溶组织阿米巴]]、[[阴道]]滴虫等)和厌氧菌有良好活性。对[[阿米巴]]和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。革兰阳性厌氧菌([[消化]][[球菌]]、消化[[链球菌]]、乳杆菌属)，[[梭状芽胞杆菌]]属和难辨梭菌等对本品均较敏感；本品对脆弱类[[杆菌]]、梭[[杆菌属]]和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑，[[空肠弯曲菌]]等则对本品中度敏感。[[放线菌]]属和[[丙酸杆菌]]属等对本品[[耐药]]。其作用机制为抑制病原体DNA合成、并能快速进入细胞内。
==动力学==
口服吸收完全，服用单剂150mg后3h血[[药峰浓度]]为4.91mg/L，口服2g，2h后的血药峰浓度为51mg/L，24h后仍高达19.0mg/L，72h后仍有微量(1.3mg/L)。与甲硝唑比较，本品吸收快，[[血药浓度]]较高，持续时间较长。[[静脉滴注]]800mg、1600mg，10～15min后，血药峰浓度分别为15.3mg/L、32mg/L，24h后为4.3mg/L及8.6mg/L。本品易于透过[[血脑屏障]]，[[脑脊液]]浓度可为血药浓度的80％，[[胆汁]]及[[唾液]]浓度几与血药浓度相等。16％～25％的给药量由尿排出。[[蛋白]]结合率为21％，半减期为12～14h。
==[[适应症]]==
该品常与其他抗[[需氧菌]]药物联合用以治疗各种厌氧菌引起的[[败血症]]、[[呼吸道感染]]、腹腔[[盆腔]][[感染]]、不洁[[流产]]、[[蜂窝织炎]]等可获得满意效果。本品亦可与氨基糖甙类等[[抗生素]]联合用于预防[[外科]][[结肠]]、[[直肠]]手术、口腔外科及[[妇产科]]等的术后感染。替硝唑治疗[[滴虫]]病、兰氏贾第虫病、[[阿米巴病]]等痊愈率可达90％以上。用于治疗男女泌尿生殖道[[毛滴虫病]]；敏感厌氧菌(如脆弱拟杆菌其它拟杆菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌、梭形杆菌等)所致的感染，如[[肺炎]]、[[肺脓肿]]等呼吸道感染，[[腹膜]]内感染，[[子宫内膜炎]]，[[输卵管脓肿]]等[[妇科]]感染，[[牙周炎]]，[[冠周炎]]等口腔感染等等。用于厌氧菌的系统与[[局部感染]]，如腹腔、妇科、手术创口、[[皮肤]]软组织、肺、[[胸腔]]等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形[[鞭毛虫]]病以及肠道和[[肝阿米巴病]]。
==用法用量==
厌氧菌系统感染：口服每日g，重症可静脉滴注，每日g，1次或分为2次给予。手术感染的预防：术前12小时服2g，手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。[[非特异性阴道炎]]：每日g，连服2日。急性齿龊炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病：1次口服2g，必要时重复1次。或每次g，每日3次，连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg／kg，必要时重复1次。合并[[白色念珠菌]]感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病：1次g。[[肠阿米巴病]]：每日g，服2-3日。儿童每日—60mg，连用5日。肝阿米巴病：每日—2g，连用3日，必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。[[口服片]]剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。有时还会产生各种[[神经]]障碍，如头昏、[[眩晕]]及[[共济失调]]，出现异常[[神经症]]候时应停药。本品滴注速度宜缓慢，对于浓度为2mg／ml者，每瓶40—90分钟左右，对于浓度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延长1-2倍。
1．滴虫病：2g[[顿服]]，间隔3～5日后可重复一剂。
2．肠阿米巴病：每次mg，每日2次，疗程5～10日；或2g顿服，每日1次，疗程2～6日。
3．肠外阿米巴病：2g，每日1次顿服，疗程3～5日。
4．贾第虫病：2g顿服。
5．厌氧菌感染：首剂2g，以后每日g；或每次g，每日2次，疗程5～6日。
6．预防手术后厌氧菌感染：术前1次顿服2g。
7．本品对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。厌氧菌系统感染：口服每日g，重症可静脉滴注，每日g，1次或分为2次给予。手术感染的预防：术前12小时服2g，手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。非特异性阴道炎：每日g，连服2日。急性齿龊炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病：1次口服2g，必要时重复1次。或每次g，每日3次，连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg／kg，必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病：1次g。肠阿米巴病：每日g，服2-3日。儿童每日—60mg，连用5日。肝阿米巴病：每日—2g，连用3日，必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。
==[[不良反应]]==
不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、[[皮疹]]、[[头痛]]或[[白细胞减少]]。个别病人可有如下反应：1．口内有金属味，消化道不适(如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痛]]等)。2．[[过敏反应]]，如皮疹、[[荨麻疹]]、痒等。3．头痛、疲倦、[[头晕]]、深色尿等。少数病人可见消化道反应，如恶心、呕吐、[[食欲下降]]、口腔甜味感等。个别病人可见神经紊乱症状，如头昏、头痛、眩晕及运动性共济失调等，偶见短暂性[[癫痫]]发作。偶见滴注部位轻微[[静脉炎]]。罕见过敏反应，如皮疹、[[瘙痒]]、荨麻疹、[[血管神经性水肿]]和暂时性白细胞减少。
==药物禁忌==
本品虽无致畸作用，但可通过[[胎盘]]，也可经乳汁排出，故早期[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女最好不用。对本品过敏者禁用，用药期间忌酒及含乙醇饮料，否则可发生戒酒硫样反应，可引起[[腹部]][[痉挛]]，面部潮红或呕吐。对替硝唑及硝基[[亚硝基]]烃咪唑[[衍生物]]过敏者禁用。[[血液]]病患者或有血液病史者禁用。器质性神经[[疾病]]患者禁用。12岁以下患者禁用或不宜使用。
==相互作用==
该品有抑制乙醛[[脱氢酶]]作用，加强[[酒精]]的效应服药后饮酒或服用含乙醇饮料可出现双硫醒样反应，可引起腹部痉挛、灼热感及呕吐，因而，在使用本品过程中应避免饮酒。本品与[[抗凝药]]同时使用时，能增强抗凝药的药效，应注意[[凝血酶原时间]]并调整给药剂量。
==制剂片剂==
1．泌尿生殖道毛滴虫病的治疗：
a．单次[[疗法]]：成人及12岁以上儿童单次顿服2g，其配偶应同时服用；6岁以上儿童单次顿服1g；个别病例需重复用药一次，或遵医嘱。
b．多次疗法：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，连服3天，或遵医嘱。
2．厌氧菌感染的治疗：成人及12岁以上儿童，第一天口服2g，以后每24小时服1g，用药一般5-6天，根据病情决定，或遵医嘱。3．口腔感染的治疗：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，连服3天，或遵医嘱。100ml：替硝唑0.4g+[[葡萄糖]]5g。片剂：每片0.5g。注射液：每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5％)。玻璃瓶装。
==药物鉴别==
（1）取本品约0.1g，置[[试管]]中，小火加热熔融，即发生有刺激性的[[二氧化硫]]气体，能使[[硝酸]]亚汞[[试液]]润湿的滤纸变成黑色。
（2）取本品约0.1g，加[[硫酸]]溶液（3→100）5ml使溶解，加[[三硝基苯酚]]试液2ml，即产生黄色沉淀。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]]
==参看==
*[[替硝唑含片]]
*[[浓替硝唑含漱液]]
*[[替硝唑阴道泡腾片]]
*[[替硝唑葡萄糖注射液]]
*[[替硝唑胶囊]]
*[[替硝唑片]]
*[[替硝唑注射液]]
*[[替硝唑栓]]
*[[药理学/替硝唑|《药理学》- 替硝唑]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=%E6%9B%BF%E7%A1%9D%E5%94%91 名老中医谈替硝唑]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
