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溴新斯的明片

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[[溴新斯的明片]]

拼音名:Xiuxinsidiming Pian

英文名:Neostigmine Bromide Tablets

书页号:2000年版二部-986

本品含[[溴新斯的明]](C12H19BrN2O2)应为标示量的93.0%~107.0%。

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 取本品的细粉适量(约相当于溴新斯的明0.1g),用[[乙醇]][[浸渍]]数次,每次ml,合并乙醇液,滤过,滤液置水浴上蒸干,照溴新斯的明项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的反应。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

【含量测定】 取本品40片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于溴新斯的明0.2g),置100ml量瓶中,加水适量,充分振摇使溴新斯的明溶解,加水至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液50ml,置凯氏烧瓶中,加水40ml与[[氢氧化钠]][[试液]]100ml ,加热蒸馏,馏出液导入2%[[硼酸溶液]]50ml中,至体积约达150ml,停止蒸馏,馏出液中加甲基红-溴[[甲酚]]绿混合指示液6滴,用[[硫酸]][[滴定液]](0.01mol/L)[[滴定]],并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸滴定液(0.01mol/L)相当于6.064mg的C12H19BrN2O2。

【类别】 同溴新斯的明。

【规格】 15mg

【贮藏】 密封保存。

本品主要成份为:溴新斯的明片。其[[化学]]名称为:溴化-N,N,N-三甲基-3-[([[二甲氨基]])[[甲酰]]氧基]苯铵。

分子式:C12H19BrN2O2

分子量:303.20

【药理毒理】本品具有抗[[胆碱酯酶]]作用,且能直接激动[[骨骼肌]][[运动终板]]上的N2[[胆碱受体]],故对骨骼肌的作用较强。而对腺体、眼、[[心血管]]及[[支气管]][[平滑肌]]作用较弱,对[[胃肠道]]平滑肌可促进胃收缩和增加胃酸分泌,在食道明显弛缓和扩张的病人,本品能有效地提高食道张力。本品可促进[[小肠]]、[[大肠]],尤其是[[结肠]]的[[蠕动]],促进内容物向下推进。

【药代动力学】口服吸收差且不规则。口服[[达峰时间]]为1-3小时,平均[[血浆]]半衰期为0.87小时,[[生物利用度]]为1%-2%。在[[婴儿]]和儿童中[[消除半衰期]]明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。[[肾功能衰竭]]病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在[[肝脏]]中[[代谢]]。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的[[代谢物]]排出体外。本品[[血清蛋白]]结合率为15%-25%,但进入[[中枢神经系统]]的药物很少。

【[[适应症]]】[[重症肌无力]]、手术后功能性[[肠胀气]]及[[尿潴留]]。

【用法和用量】口服,常用量一次mg(1片),一日3次,重症肌无力的患者用量视病情而定;极量一次mg(2片),一日mg(6片)。

【[[不良反应]]】本品可致[[药疹]],大剂量时可引起[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、流泪、[[流涎]]等,严重时可出现[[共济失调]]、[[惊厥]]、[[昏迷]]、语言不清、[[焦虑]]不安、恐惧甚至[[心脏停搏]]等。

【禁忌】(1)对过敏体质者禁用。(2)[[癫痫]]、[[心绞痛]]、[[室性心动过速]]、[[机械性肠梗阻]]或[[尿道]]梗阻及[[哮喘病]]人忌用。(3)心率失常、心率减慢、[[血压]]下降、[[迷走神经]]张力升高和帕金森症等慎用。

【注意事项】口服过量时,应[[洗胃]]、早期维持[[呼吸]],并常规给予[[阿托品]]对抗之。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】尚不明确

【[[药物相互作用]]】 (1)本品不宜与[[去极化]]型[[肌松药]]合用。(2)本品不宜与β[[受体]]阻断剂合用。(3)某些能干扰[[肌肉]]传递的药物如[[奎尼丁]],能使本品作用减弱,不宜合用。

【[[药物过量]]】 过量时可导致[[胆碱]]能危象,表现为大量出汗、大小便失禁、[[瞳孔缩小]]、[[睫状肌]][[痉挛]]、前额疼痛、心动过缓和其他类型的心率失常,亦可见[[低血压]]、肌痉挛、[[肌无力]]、[[肌麻痹]]、[[胸腔]]紧缩感及支气管平滑肌痉挛。

[[分类:药品]]
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