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吡拉西坦
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==吡拉西坦==
===基本信息===
英文名 Piracetam
别名 2-(2-Oxopyrrolidino)acetamide
产品名称 吡拉西坦; [[吡乙酰胺]]; [[乙酰胺吡咯烷酮]]; 2-氧代-1-[[吡咯烷]]基[[乙酰胺]]
分子结构见右图
分子式 C6H10N2O2
分子量 142.16
CAS 登录号 7491-74-9
EINECS 登录号 231-312-7
<b>中国药典2005版药物介绍</b>
汉语拼音: Bilaxitan
英文名: Piracetam
===性状===
本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水中易溶，在[[乙醇]]中略溶，在[[乙醚]]中几乎不溶。熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为151-154℃。
===鉴别===
（1）取本品0.1g，置点滴板上，加水数滴溶解，加高锰酸钾[[试液]]与[[氢氧化钠]]试液各1滴，搅匀，放置，溶液应显紫色，渐变成蓝色，最后呈绿色。（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（[[光谱]]集185图）一致。
检查: 溶液的澄清度与颜色 取本品20g，加水10ml溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号[[浊度]]标准液（附录ⅨB）比较，不得更浓。酸度 取本品1.0g，加水20ml使溶解，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.0-7.0。有关物质 取本品，用流动相分别制成每1ml中约含0.5mg的供试品溶液与每1ml中约含5μg的对照溶液；照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10％；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大了对照溶液主峰面积。干燥[[失重]] 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 不得过0.1％（附录Ⅷ N）。重金属 取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分。
含量测定: 照[[高效液相色谱法]]（附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合[[硅胶]]为填充剂；以[[甲醇]]-水（1:90）为流动相，检测波长为210nm。理论板数按吡拉西坦峰计算不低于2000。测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取吡拉西坦对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
===贮藏===
遮光，密封保存。
===制剂===
（1）[[吡拉西坦口服溶液]]（2）[[吡拉西坦片]]（3）[[吡拉西坦注射液]]（4）[[吡拉西坦胶囊]] （5）[[吡拉西坦氯化钠注射液]]
<b>中西药分类:</b>
[[西药]]（包括[[化学]]药品、[[生化]]药品、[[抗生素]]、[[放射性药品]]、药用辅料））
<b>化学成分:</b>
本品为2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。按干燥品计算。含C6H10N2O2应为98.0％-102.0％。
<b>分子式与分子量:</b>
C6H10N2O2 142.16
<b>药理作用:</b>
脑[[代谢]]改善药
==吡拉西坦注射液==
===药品名称===
[[通用名]]：吡拉西坦注射液
曾用名：乙酰胺吡咯烷酮注射液、欣思维、[[脑复康]]、[[康容]]、[[迈恩希]]、酰胺[[吡咯烷酮]],酰胺吡酮,吡乙酰胺,吡咯醋酰胺,诺多
英文名：Piracetam Injection
汉语拼音：Bilɑxitɑn Zhusheye
本品主要成分为：吡拉西坦，化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。
分子式：C6H10N2O2
分子量：142.16
【性状】
本品为无色的澄明液体。
===药理毒理===
<b>药理</b>
本品为脑代谢改善药，属于[[γ-氨基丁酸]]的环形[[衍生物]]。有抗[[物理因素]]、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP，可促进[[乙酰胆碱]]合成并能增强[[神经]][[兴奋]]的[[传导]]，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对[[缺氧]]所致的逆行性[[健忘]]有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。
<b>毒理</b>
动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。[[静脉]]给药的[[半数致死量]]LD50为9.2g/kg。[[亚急性]]和慢性毒理实验均未发现对[[大鼠]]、狗的[[生长发育]]有任何不良影响。对[[血液]]、心、肝、肾、脑等重要[[内脏器官]]和功能均无影响。
===药代动力学===
本品进入血液后，透过[[血脑屏障]]到达脑和[[脑脊液]]，大脑皮层和[[嗅球]]的浓度较[[脑干]]中浓度更高。易通过[[胎盘屏障]]。半衰期（t1/2）为5～6小时，体分布容量为0.6L/kg，[[肾脏]]消除速度为86ml/分钟。
【[[适应症]]】
适用于急、慢性[[脑血管病]]、脑外伤、各种[[中毒性脑病]]等多种原因所致的[[记忆减退]]及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能[[发育迟缓]]。
===用法用量===
[[肌内注射]]。每次g（1支），一日～3次。
[[静脉注射]]。每次～6g（4～6支），一日2次。
[[静脉滴注]]。每次～8g（4～8支），一日1次，用5%或10%[[葡萄糖注射液]]或[[氯化钠注射液]]稀释至250ml后使用。
【规格】5ml：1g
==吡拉西坦片==
曾用名 [[脑复康片]]、[[吡乙酰胺片]]、[[乙酰胺吡咯烷酮片]]
英文名 PIRACETAM TABLETS
拼音名 PILAXITAN PIAN
药品类别 脑血管病用药
性状 本品为白色片
药理毒理 本品为脑代谢改善药，属于r[[氨基丁酸]]的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素 所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
药代动力学 口服本品后很快从[[消化道]]吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后， 30～45分钟[[血药浓度]]达到峰值，[[血浆蛋白结合率]]30％，
半衰期 T1/2为5～6小时。体分布容量为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由[[肝脏]]分解，以原形形式从尿和粪便中[[排泄]]。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为 1%~2%。
适应症 适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
用法用量 口服 每次～1.6g( 2～4片)，每日3次，4～8周为一疗程。儿童用量减半。
[[不良反应]] 消化道不良反应常见有[[恶心]]、[[腹部不适]]、[[纳差]]、[[腹胀]]、[[腹痛]]等，[[症状]]的轻重与服药剂量直接相关。
[[中枢神经系统]]不良反应包括兴奋、易激动、[[头晕]]、[[头痛]]和[[失眠]]等，但症状轻微，且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度[[肝功能]]损害，表现为轻度[[转氨酶升高]]，但与药物剂量无关。
[[禁忌症]] [[锥体外系疾病]]，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。
注意事项 [[肝肾]]功能障碍者慎用并应适当减少剂量。
孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用；哺乳期妇女用药指征尚不明确。
儿童用药 [[新生儿]]禁用。
[[药物相互作用]] 本品与[[华法林]]联合应用时，可延长[[凝血酶原时间]]，可诱导[[血小板聚集]]的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意[[凝血]]时间，防止[[出血]]危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。
[[药物过量]]
贮藏 遮光、密闭保存。
类别 脑代谢功能及[[促智药]]
主要成分：
通用名 吡拉西坦
化学名 2-氧化－1－吡咯烷基乙酰胺
拼音名 PILAXITAN
英文名 PIRACETAM
CAS No. 7491-74-9
分子式 C6H10N2O2
分子量 142.16
规 格 0.4g
[[分类:药理学]][[分类:用于治疗老年性痴呆的药物]]
==参看==
*[[药理学/吡拉西坦|《药理学》- 吡拉西坦]]
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