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茶碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或胆碱制成复盐为[[氨茶碱]]（aminophylline）、[[胆茶碱]]（choline theophylline）等供临床应用。茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起[[心律失常]]、血压骤降、兴奋不安甚至[[惊厥]]。