【药理毒理】
<b>药理作用</b>：盐酸曲马多为中枢性止痛药，其作用机制目前尚不十分明确。[[动物试验]]结果提示，至少存在两种互补的作用机制，即曲马多及其[[代谢]]产物M1与μ-[[阿片]][[受体]]结合，微弱地阻断[[去甲肾上腺素]]和5-[[羟色胺]]的再摄取。曲马多本身与阿片受体亲和力较低，其去甲基代谢产物M1则与阿片受体有较高的亲和力。在动物模型中，M1的[[镇痛]]作用为曲马多的6倍，M1与μ-阿片受体的结合比曲马多的强200倍。在多个动物试验中，曲马多的镇痛作用仅部分被阿片受体[[拮抗剂]][[纳洛酮]]所阻断。曲马多和M1的镇痛作用与其在人体内的[[血浆]]浓度呈正比。与其他一些阿片类镇痛药相同的是，曲马多在体外还可以抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。上述两种机制也可能单独发挥出镇痛作用。除镇痛作用外，本品与阿片相似，还可以使病人出现[[眩晕]]、[[嗜睡]]、[[恶心]]、[[便秘]]、出汗及[[瘙痒]]等[[症状]]。与[[吗啡]]相比，曲马多不引起[[组胺]]的释放。 <b>毒理研究</b>：
1．遗传[[毒性]]：Ames试验、CHO/HPRT哺乳动物[[细胞]]试验、小鼠[[淋巴瘤]]试验（无代谢活化剂）、小鼠[[显性]]致死试验、中国[[仓鼠]][[染色体畸变]]试验，以及小鼠和中国仓鼠[[骨髓]][[微核]]试验结果均为阴性。存在代谢活化剂的小鼠淋巴瘤试验和[[大鼠]]微核试验结果均为弱阳性。对上述试验的总体评价结果提示，曲马多对人体无明显的遗传毒性。
