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咪康唑

删除4,320字节, 2017年2月24日 (五) 06:15
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6、不可与一些组成复杂的输液[[配伍]]。  
==用药说明==
<b>孕妇及由于儿童处在[[哺乳期生长发育]]妇女用药</b>期,[[肝功能]]还不完善,用药量应酌减。
[[动物试验]]显示咪康唑对[[胎儿]]有毒性,因此孕妇禁用本品;本品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期妇女使用本品。 <b>儿童用药 </b>由于儿童处在[[生长发育]]期,[[肝功能]]还不完善,用药量应酌减。 <b>老年患者用药 </b>对肝功能出现减退的老年患者,用药量应酌减。  ==相互作用==1、本品与[[香豆素]]或茚满二酮衍生物等[[抗凝药]]合用时,可增强此类药物的作用,导致[[凝血酶原时间]]延长,对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。 2、本品可使[[环孢素]]的[[血药浓度增高]],并可能使肾毒性发生的危险性增加,当两药合用时,应对环孢素的血药浓度进行监测。3、[[利福平]]可增强本品的代谢,增加肝脏毒性,合用时可降低本品的血药浓度,导致治疗失败。与[[异烟肼]]合用时亦可降低本品的血药浓度,故应谨慎合用上述药物。 4、[[苯妥英钠]]与本品合用可引起两种[[药物代谢]]的改变,并使本品的[[达峰时间]]延迟,两药合用时应严密观察其反应。 5、本品与[[降糖药]]合用时,可由于抑制后者的代谢而致严重[[低血糖症]]。 6、本品与[[西沙必利]]合用属禁忌,因合用时[[抑制细胞]]色素P-450代谢通道、可导致[[心律紊乱]]。本品若与[[阿司咪唑]]或[[特非那定]]合用也有发生[[心律失常]]的危险、故也应避免。  ==药物鉴别==取本品适量(约相当于[[硝酸咪康唑]]10mg),加[[无水乙醇]]10ml,置热水浴中加热,使之溶解,冷却、离心,取[[上清液]]作为供[[试液]]。另取硝酸咪康唑对照品10mg,加无水乙醇10ml,作为对照品溶液。照硝酸咪康唑有关物质项下[[薄层色谱法]]试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一薄层板上。供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。  ==含量测定==取本品适量(约相当于硝酸咪康唑40mg),精密称定,置具塞锥形瓶中,加氯仿40ml与水20ml,置温水浴中加热,振摇使硝酸咪康唑溶解,放冷,加稀[[硫酸]]5ml与[[二甲基]]黄-[[溶剂蓝]]19混合指示剂1ml,用磺基[[丁二酸]]钠二辛酯试液[[滴定]],至近终点时强烈振摇,继续滴定至氯仿层由绿色转变为红灰色;另精密称取硝酸咪康唑对照品40mg,照上述方法自“置具塞锥形瓶中”起,依法测定,根据两者消耗磺基丁二酸钠二辛酯试液毫升数的比值计算,即得。  ==上市制剂==达可宁栓:栓剂,[[西安杨森制药有限公司]]生产。每枚200毫克,外用,用于阴道念珠菌感染,一次枚,睡前塞入阴道内,连续7~14日。 [[达克宁霜]]:乳膏剂,西安杨森制药有限公司生产。每支15克、40克,内含咪康唑分别为300毫克、800毫克,外用,用于皮肤表浅性真菌感染,皮肤、指(趾)甲念珠菌病,[[口角炎]]和[[外耳炎]],涂敷患部,一日~2次,[[皮肤感染]]连续应用10日,指甲感染半年,阴道感染连用14日。置于密闭、遮光处贮存,有效期5年。  ==[[硝酸咪康唑胶囊]]==<b>英文名</b>MiconazoleNitrateCapsules <b>类别</b>西医药物 <b>药理作用</b>
广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
<b>动力学</b> 本品口服吸收差,口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。[[血分]]布半衰期(t1/2α)约为0.4小时,血消除半衰期(t1/2β)约为2.1小时,终末半衰期(t1/2)为20~24小时,血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低,对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14%~22%自尿排出,主要为无活性的代谢物,其中不到1%为原形物。口服量的50%以原形自粪便排出。 <b>[[适应症]] </b>本品主要用于治疗肠道念珠菌感染。 <b>用法用量</b> 饭后口服。成人一次~0.5g,一日~1g。小儿口服初始剂量为每日~60mg/kg,而后减为每日~20mg/kg;[[婴儿]]每日mg/kg,分2次给药。疗程视病情而定。 <b>不良反应</b>
1、消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退;
3、偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症(如胆固醇和三酰甘油的升高)。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。
 
<b>禁忌 </b>一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏者禁用。
 
<b>注意事项</b>
治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、三酰甘油、血清氨基转移酶等。由于儿童处在生长发育期,肝功能还不完善,用药量应酌减。动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性,因此孕妇禁用本品;本品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期妇女使用本品。对肝功能出现减退的老年患者,用药量应酌减。
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