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将机体划分为中央室和外周室。多数药物进入机体后，需要一定时间才能在全身分布完全。由于药物在不同[[体液]]和组织器官中转运的速率不同，在动力学处理中，将血液和血流丰富、药物容易进入并迅速与血[[中药]]物达到平衡的组织器官如心、肝、脑、肾、肺等归为中央室；将[[血流量]]少、药物不易进入并较慢与血液药物达到平衡的组织器官如静止状态的[[肌肉]]、[[脂肪]]等归为外周室。药物在中央室与外周室之间按一级速率转运，处于[[动态平衡]]中。只有一个外周室的模型称二室模型；有些药物在外周室的组织器官中转运速率有较大差异，因而分为两个外周室，称为三室模型。其转运速率常数分别为K和K。应当指出，房室的划分不是固定的，而是取决于组织器官的血流特征、对药物的摄取能力及药物本身的性质，例如对一种脂溶性药物，脑属于中央室；而对一种极性大的药物，脑则可以属于外周室。多室模型既考虑药物的分布，又考虑其消除，比较全面。中。只有一个外周室的模型称二室模型；有些药物在外周室的组织器官中转运速率有较大差异，因而分为两个外周室，称为三室模型。其转运速率常数分别为K₁₂和K₂₁。应当指出，房室的划分不是固定的，而是取决于组织器官的血流特征、对药物的摄取能力及药物本身的性质，例如对一种脂溶性药物，脑属于中央室；而对一种极性大的药物，脑则可以属于外周室。多室模型既考虑药物的分布，又考虑其消除，比较全面。

药物的代谢和排泄统称为药物的消除过程。用以描述消除过程的重要药代动力学参数是半衰期 (''t''_1/2)和清除率([[CL]])。半衰期是衡量药物从体内消除速度的动力学参数，指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间，以时间为单位，如天、小时和分等。''t''_1/2不仅提供关于药物在体内停留时间的直观概念，它的实用价值还在于帮助人们确定重复给药时适当的时间间隔以及计算多剂给药中达到[[稳态]]浓度所需要的时间。清除率是机体消除药物速率的另一种表示方法，指单位时间内有多大容积血浆所含的药物被清除。单位是升/小时(L/h)或毫升/分(ml/min)。清除率是设计给药方案的最重要参数之一。根据药物的清除率和生物利用度，可以通过调整剂量和[[给药间隔]]建立和维持所需要的稳态血药浓度。

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