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磺酰脲类
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'''磺酰脲类'''（SU）是[[口服降血糖药物]]的一个类型。'''磺酰脲类降血糖药'''是20世纪50年代中期第一个问世的[[口服降糖药]]，是治疗[[2型糖尿病]]最常用的一类药物，目前已经研发出三代磺酰脲类降糖药。第一代磺酰脲类包括[[甲苯磺丁脲]]、[[氯磺丙脲]]，因其具有肝脏毒性和容易发生[[低血糖]]，现已经极少应用；第二代磺酰脲类包括[[格列本脲]]、[[格列吡嗪]]、[[格列齐特]]、[[格列喹酮]]和[[格列波脲]]等，因作用强，剂量小，毒性低而广泛用于临床；第三代磺酰脲类[[格列美脲]]，起效快，持续时间长，剂量小，毒性低，具有促进[[胰岛素]]分泌及改善[[胰岛素抵抗]]的双重作用，不仅降低血糖，还能改善[[血小板]]功能，尤其适用于[[冠心病]]患者。本类药物主要用于胰岛功能尚存的[[2型糖尿病]]且单用饮食控制无效者。常见不良反应为[[皮肤过敏]]、胃肠不适等，较严重的不良反应为持久性低血糖症，老年纪肾功能不好的糖尿病人忌用。新型磺酰脲类降糖药较少引起[[低血糖]]。正因为本类药物有促进胰岛素分泌的功能，所以也称'''促胰岛素分泌剂'''。
==药理作用及作用机制==
[[胰岛]]β细胞膜含有磺酰脲[[受体]]及与之相[[偶联]]的[[ATP]]敏感的钾通道［I］，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞I而阻钾外流，致使细胞膜敏感的钾通道［I<sub>k(ATP)</sub>］，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞I<sub>k(ATP)</sub>而阻钾外流，致使细胞膜[[去极化]]，增强电压依赖性钙通道开放，胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发[[胞吐作用]]及[[胰岛素]]的释放。长期服用且胰岛素已恢复至给药前水平的情况下，其降[[血糖]]作用仍然存在，这可能与抑制[[胰高血糖素]]的分泌，提高[[靶细胞]]对胰岛素的敏感性有关。也可能与增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力有关。
该类药也可以分为磺脲类和格列奈类两大类药，两类药的区别是：由于作用在胰岛β细胞上的位点不同，胰岛素分泌高峰和持续的时间不同。
磺酰脲类药物在[[胃肠道吸收]]迅速而完全，与[[血浆蛋白结合率]]很高。其中多数药物在肝内氧化成[[羟基]][[化合物]]，并迅速从尿中排出。磺酰脲类药物的药代动力学见表36-3。
''' 表36-3 磺酰脲类药物的药代动力学参数'''
{| class="wikitable" width="400" cellpadding="2" align="center"
| | ''' 药 物'''
| | ''' 给药 <br /> 途径'''| | ''' 效强'''| | ''' [[血浆蛋白]]<br /> 结 合'''
| | ''' 作用持续时间(h)'''
| | ''' t<sub>1/2</sub>'''
| | ''' [[代谢途径]]'''
| | ''' 排泄<br /> (经肝、肾)'''
