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注射用盐酸托泊替康

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'''注射用盐酸托泊替康'''(Topotecan Hydrochloride for Injection),商品名'''和美新'''。用于治疗一线[[化疗]]或后续化疗失败的转移性[[卵巢癌]]。

本药品被归类到[[抗肿瘤药品列表|抗肿瘤药]]等药品分类。

==注射用盐酸托泊替康的副作用(不良反应)==
[[血液]]学:严重[[中性粒细胞减少]],伴[[发热]]或[[感染]];[[败血症]];严重的[[血小板减少症]];中、[[重度贫血]];严重的[[白细胞减少]]。中性粒细胞减少无累积现象。 非血液学:[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[便秘]]、[[腹痛]]、[[口炎]]、[[纳差]]、[[疲劳]]、[[乏力]]、[[脱发]]、高[[胆红素血症]]、[[呼吸困难]]、不适、[[关节痛]]、[[头痛]]、[[肌痛]]、疼痛。
==注射用盐酸托泊替康禁忌症==
[[和美新]]禁用于对托泊替康或其处方中的任何成份有[[过敏反应]]史的患者。和美新禁用于[[妊娠]]、哺乳或有严重[[骨髓抑制]]的患者。
==服用注射用盐酸托泊替康须注意的事项==
[[和美新]]需在富有化疗经验的医生指导下使用。基础[[中性粒细胞]]数小于1500个/mm3和[[血小板]]数小于100.000个/mm3的患者禁用和美新。[[骨髓抑制]]是托泊替康剂量限制性的[[毒性反应]]。需定期监测全血细胞(包括血小板)。
==注射用盐酸托泊替康的用法用量==
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

首次给药:患者首次使用[[和美新]],其基础[[中性粒细胞]]数需>=1500个/mm3,[[血小板]]数>=100,000个/mm3,[[血红蛋白]]>=9g/dL。和美新的推荐剂量为每日一次,每次1.5mg/m2,[[静脉滴注]]30分钟,连续用药5天,每21天为一个疗程。建议至少使用4个疗程。后续给药:只有当患者的中性粒细胞数恢复至1000个/mm3以上,血小板数恢复至100,000个/mm3以上和血红蛋白恢复至9.0g/dL(必要时可[[输血]])以上时,才可再次接受和美新治疗。若患者出现严重[[中性粒细胞减少症]](中性粒细胞数低于1500个/mm3),并持续7天或更长时间;或出现严重[[中性粒细胞减少]]相关性[[发热]]或[[感染]],或因中性粒细胞减少而推迟治疗,可按下述方案用药:下一个疗程给药量减少至1.25mg/m2;或下一疗程维持原给药剂量,并于疗程的第6天(完成和美新治疗后24小时)给予G-CSF。如果G-CSF不能很好控制中性粒细胞的减少,则需降低给药剂量。因临床支持资料有限,不推荐儿童患者使用本品。 [[肾功能不全]]患者:对于轻度肾功能不全患者([[肌酐清除率]]在40"60ml/min范围内)无需调整剂量;中度肾功能不全患者(肌酐清除率在20"39ml/min范围内),推荐剂量调整为0.75mg/m2;对于重度肾功能不全患者,因临床支持数据不足,尚无推荐剂量。[[肝功能不全]]患者: 对于血[[胆红素]]在1.5"10mg/dL范围内的肝功能不全患者,无需调整剂量。
==注射用盐酸托泊替康药物相作用==
若需使用[[粒细胞集落刺激因子]](G-CSF),应在疗程的第6天,即完成[[和美新]]治疗后24小时给予。
==注射用盐酸托泊替康药理作用==
[[拓扑异构酶]]I通过诱导可逆性[[DNA]][[单链]]断裂,使DNA螺旋链松解。托泊替康与拓扑异构酶I-DNA[[复合物]]结合,从而阻碍断裂DNA单链的重新连接。托泊替康的[[细胞毒性]]作用认为是发生在DNA合成过程中,托泊替康-拓扑异构酶I-DNA形成的[[三元]]复合物与[[复制酶]]相互作用,造成双链DNA的损伤。哺乳动物[[细胞]]无法有效地修复损伤的DNA双链。
==市场上的注射用盐酸托泊替康==
*'''和美新'''
**生产企业:[[SmithKline Beecham Pharmaceuticals]]
**批准字号:X20000109
**包装规格:4mg/瓶

==参看==
*[[抗肿瘤药品列表]]



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