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[[盐酸左布比卡因]] [药品名称]
通 用 名：[[盐酸左布比卡因注射液]]
[[原料药]]生产厂家：山东宏富达医药化工有限公司
英 文 名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Zuo Bubikayin Zhusheye
本品主要成份为盐酸左布比卡因，其[[化学]]名称为：S-(-)-1-[[丁基]]-N-(2,6-二甲基[[苯基]])-2-[[哌啶]][[甲酰]]胺[[盐酸]]盐。
分子式：C18H28N2O•HCl
分子量：324.94
[性 状] 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
[药理毒理]
药理作用：
[[左布比卡因]]是酰胺类[[局部麻醉药]]。局部麻醉药通过增加[[神经]]电刺激的阈值、减慢神经刺激的传播和减少[[动作电位]]的升高率来阻滞神经刺激的产生和[[传导]]。通常，[[麻醉]]的进行与[[神经纤维]]的直径、[[髓鞘形成]]和传导速度有关。临床上，神经功能的丧失顺序为1）[[痛觉]]，2）[[温觉]]，3）[[触觉]]，4）[[本体感受]]和位置觉，5）[[骨骼肌]]强度。
[药代动力学]
硬膜外给药后约30分钟[[血药浓度]]达峰值，剂量为150mg时平均（Cmax）达到1.2µg/ml，本品在血药浓度为0.1µg~1µg/ml时，约有97%与[[血浆蛋白结合]]，在0.01µg~0.1µg/ml与人的[[血细胞]]结合为0%~2%，在血药浓度为10µg/ml时与血细胞结合增加到32%。[[静脉]]给药后，左布比卡因分布容积为67升。左布比卡因在[[肝脏]][[代谢]]降解，在尿、便中难以查到原型药物。在体内的生物半衰期为3.3小时，[[血浆清除率]]为39升/小时，[[血浆]][[消除半衰期]]为1.3小时。
[适 应 症] 主要用于[[外科]]硬膜外[[阻滞麻醉]]。
[用法用量]
成人用于神经阻滞或[[浸润]]麻醉，一次最大剂量150mg。药液浓度配制为：外科硬膜外阻滞：0.5%~0.75% 10~20ml 50~150mg中度至全部运动阻滞。
［[[不良反应]]］
[[低血压]]、[[恶心]]、术后疼痛、[[发热]]、[[呕吐]]、[[贫血]]、[[瘙痒]]、疼痛、[[头痛]]、[[便秘]]、[[眩晕]]、[[胎儿窘迫]]等，偶见[[哮喘]]、[[水肿]]、少动症，不随意肌收缩，[[痉挛]]、震颤、[[晕厥]]、心率失常、[[期外收缩]]、[[房颤]]、[[心搏停止]]、[[肠梗阻]]、[[胆红素]]升高、[[意识模糊]]、[[窒息]]、[[支气管痉挛]]、[[呼吸困难]]、[[肺水肿]]、[[呼吸功能不全]]、[[多汗]]、[[皮肤变色]]等。
[禁 忌]
1、肝、[[肾功能]]严重不全、[[低蛋白血症]]、对本品过敏患者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。
2、若本品与[[盐酸肾上腺素]]混合使用时，禁用于[[毒性甲状腺肿]]，严重[[心脏病]]或服用三环[[抗抑郁药]]等患者。
3、本品不用于[[蛛网膜下腔阻滞]]，因迄今无临床应用资料。
4、本品不用于12岁以下小儿，其安全性有待证实。
[注意事项]
1、使用时不得过量，过量可导致低血压、[[抽搐]]、[[心搏骤停]]、[[呼吸抑制]]及[[惊厥]]。
2、如果出现严重低血压或心动过缓，可[[静脉注射]][[麻黄碱]]或[[阿托品]]。
3、如出现[[肌肉]]震颤、痉挛可给予[[巴比妥]]类药。
4、给予[[局部麻醉]]注射液后须密切观察[[心血管]]、[[呼吸]]的变化和病人的意识状态，病人出现下列[[症状]]可能是[[中毒]]迹象：躁动不安、[[焦虑]]、语无伦次、[[口唇]]麻木与麻刺感，金属异味、[[耳鸣]]、[[头晕]]、[[视力模糊]]、肌肉震颤、[[抑郁]]或[[嗜睡]]。
5、酰胺类局部麻醉药，如本品是由肝脏代谢，因此，给予这类药物特别是[[多剂量给药]]时，对有肝脏[[疾病]]病人须谨慎。
6、本品不宜静脉内注射用药，所以在[[注射给药]]中，回抽吸[[血液]]以确认不是[[血管]]内注射是必须的。
7、[[左布比卡因注射液]]的溶液不用于[[产科]][[子宫旁组织]]的阻滞麻醉。因为迄今没有资料支持这种用法并且有使[[胎儿]]心动过缓或致死的危险。
[孕妇及[[哺乳期]]妇女用药]
大部分局部麻醉药能[[排泄]]入母体乳汁中，哺乳期妇女用本品时需注意。左布比卡因或其他代谢产物是否从乳汁中排泄还未得到证实。[[大鼠]]研究表明，对哺乳期大鼠给予本品，生下的小鼠中检测到少量左布比卡因。
尚缺乏孕妇使用本品对胎儿发育的影响的研究，应权衡利弊。
[儿童用药] 尚缺乏本品用于儿童的安全有效性研究资料。
[老年患者用药]
左布比卡因临床研究的病例中，65岁以上者的占16%，75岁以上者占8%，观察这些病人与年轻病人的安全与有效性，基本没有不同，其它临床报道也未见明显不同。但不能排除某些个别老年病人出现高敏感性。
［[[药物相互作用]]］
体外实验表明[[吗啡]]、[[芬太尼]]、[[可乐定]]、[[舒芬太尼]]对左布比卡因的氧化代谢无抑制作用。然而，这些药物中没有一个是CYP3A4或CYP1A2同型物的[[抑制剂]]，虽然还未进行临床研究，但有可能左布比卡因的代谢机制受已知的CYP3A4诱导剂（如苯妥因、[[苯巴比妥]]、[[利福平]]等）、CYP3A4抑制剂，CYP1A2诱导剂（[[奥美拉唑]]等）和CYP1A2抑制剂的影响。
［[[药物过量]]］
重在预防，最好分次注射左布比卡因的剂量，每注射后或滴注过程中，密切观察病人的生命指针和意识状态，一旦有变化，应及时给予氧气吸入。
一旦发生[[肺通气]]不足或鞘内误注射药物导致的[[呼吸停止]]，应立即建立人工气道或使[[呼吸道]]保持通畅，以100%氧气控制[[通气]]或[[辅助通气]]。
如发生惊厥，须静脉注射盐酸巴比妥、抗惊厥药或[[肌肉松弛药]]止惊，但须在有经验的医生指导下用这些药物。在保证有效肺通气的同时，迅速估计循环功能，[[循环衰竭]]时，要静注[[补液]]，如有必要，使用升[[血压]]药。
抢救[[局部麻醉药中毒]]的足月孕妇有特殊困难，增大的[[子宫]]会压迫[[下腔静脉]]，加重循环衰竭。这时应使孕妇采取左侧卧位，或将子宫向左侧推移，解除对腔静脉的压迫。产妇的[[复苏]]要比其他病人困难，[[心脏]]按压往往效果不佳，应尽快[[分娩]]或取出胎儿，以使复苏容易成功。
[规 格] 5ml:37.5mg
[贮 藏] 室温保存。
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通 用 名：[[盐酸左布比卡因注射液]]
[[原料药]]生产厂家：山东宏富达医药化工有限公司
英 文 名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Zuo Bubikayin Zhusheye
本品主要成份为盐酸左布比卡因，其[[化学]]名称为：S-(-)-1-[[丁基]]-N-(2,6-二甲基[[苯基]])-2-[[哌啶]][[甲酰]]胺[[盐酸]]盐。
分子式：C18H28N2O•HCl
分子量：324.94
[性 状] 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
[药理毒理]
药理作用：
[[左布比卡因]]是酰胺类[[局部麻醉药]]。局部麻醉药通过增加[[神经]]电刺激的阈值、减慢神经刺激的传播和减少[[动作电位]]的升高率来阻滞神经刺激的产生和[[传导]]。通常，[[麻醉]]的进行与[[神经纤维]]的直径、[[髓鞘形成]]和传导速度有关。临床上，神经功能的丧失顺序为1）[[痛觉]]，2）[[温觉]]，3）[[触觉]]，4）[[本体感受]]和位置觉，5）[[骨骼肌]]强度。
[药代动力学]
硬膜外给药后约30分钟[[血药浓度]]达峰值，剂量为150mg时平均（Cmax）达到1.2µg/ml，本品在血药浓度为0.1µg~1µg/ml时，约有97%与[[血浆蛋白结合]]，在0.01µg~0.1µg/ml与人的[[血细胞]]结合为0%~2%，在血药浓度为10µg/ml时与血细胞结合增加到32%。[[静脉]]给药后，左布比卡因分布容积为67升。左布比卡因在[[肝脏]][[代谢]]降解，在尿、便中难以查到原型药物。在体内的生物半衰期为3.3小时，[[血浆清除率]]为39升/小时，[[血浆]][[消除半衰期]]为1.3小时。
[适 应 症] 主要用于[[外科]]硬膜外[[阻滞麻醉]]。
[用法用量]
成人用于神经阻滞或[[浸润]]麻醉，一次最大剂量150mg。药液浓度配制为：外科硬膜外阻滞：0.5%~0.75% 10~20ml 50~150mg中度至全部运动阻滞。
［[[不良反应]]］
[[低血压]]、[[恶心]]、术后疼痛、[[发热]]、[[呕吐]]、[[贫血]]、[[瘙痒]]、疼痛、[[头痛]]、[[便秘]]、[[眩晕]]、[[胎儿窘迫]]等，偶见[[哮喘]]、[[水肿]]、少动症，不随意肌收缩，[[痉挛]]、震颤、[[晕厥]]、心率失常、[[期外收缩]]、[[房颤]]、[[心搏停止]]、[[肠梗阻]]、[[胆红素]]升高、[[意识模糊]]、[[窒息]]、[[支气管痉挛]]、[[呼吸困难]]、[[肺水肿]]、[[呼吸功能不全]]、[[多汗]]、[[皮肤变色]]等。
[禁 忌]
1、肝、[[肾功能]]严重不全、[[低蛋白血症]]、对本品过敏患者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。
2、若本品与[[盐酸肾上腺素]]混合使用时，禁用于[[毒性甲状腺肿]]，严重[[心脏病]]或服用三环[[抗抑郁药]]等患者。
3、本品不用于[[蛛网膜下腔阻滞]]，因迄今无临床应用资料。
4、本品不用于12岁以下小儿，其安全性有待证实。
[注意事项]
1、使用时不得过量，过量可导致低血压、[[抽搐]]、[[心搏骤停]]、[[呼吸抑制]]及[[惊厥]]。
2、如果出现严重低血压或心动过缓，可[[静脉注射]][[麻黄碱]]或[[阿托品]]。
3、如出现[[肌肉]]震颤、痉挛可给予[[巴比妥]]类药。
4、给予[[局部麻醉]]注射液后须密切观察[[心血管]]、[[呼吸]]的变化和病人的意识状态，病人出现下列[[症状]]可能是[[中毒]]迹象：躁动不安、[[焦虑]]、语无伦次、[[口唇]]麻木与麻刺感，金属异味、[[耳鸣]]、[[头晕]]、[[视力模糊]]、肌肉震颤、[[抑郁]]或[[嗜睡]]。
5、酰胺类局部麻醉药，如本品是由肝脏代谢，因此，给予这类药物特别是[[多剂量给药]]时，对有肝脏[[疾病]]病人须谨慎。
6、本品不宜静脉内注射用药，所以在[[注射给药]]中，回抽吸[[血液]]以确认不是[[血管]]内注射是必须的。
7、[[左布比卡因注射液]]的溶液不用于[[产科]][[子宫旁组织]]的阻滞麻醉。因为迄今没有资料支持这种用法并且有使[[胎儿]]心动过缓或致死的危险。
[孕妇及[[哺乳期]]妇女用药]
大部分局部麻醉药能[[排泄]]入母体乳汁中，哺乳期妇女用本品时需注意。左布比卡因或其他代谢产物是否从乳汁中排泄还未得到证实。[[大鼠]]研究表明，对哺乳期大鼠给予本品，生下的小鼠中检测到少量左布比卡因。
尚缺乏孕妇使用本品对胎儿发育的影响的研究，应权衡利弊。
[儿童用药] 尚缺乏本品用于儿童的安全有效性研究资料。
[老年患者用药]
左布比卡因临床研究的病例中，65岁以上者的占16%，75岁以上者占8%，观察这些病人与年轻病人的安全与有效性，基本没有不同，其它临床报道也未见明显不同。但不能排除某些个别老年病人出现高敏感性。
［[[药物相互作用]]］
体外实验表明[[吗啡]]、[[芬太尼]]、[[可乐定]]、[[舒芬太尼]]对左布比卡因的氧化代谢无抑制作用。然而，这些药物中没有一个是CYP3A4或CYP1A2同型物的[[抑制剂]]，虽然还未进行临床研究，但有可能左布比卡因的代谢机制受已知的CYP3A4诱导剂（如苯妥因、[[苯巴比妥]]、[[利福平]]等）、CYP3A4抑制剂，CYP1A2诱导剂（[[奥美拉唑]]等）和CYP1A2抑制剂的影响。
［[[药物过量]]］
重在预防，最好分次注射左布比卡因的剂量，每注射后或滴注过程中，密切观察病人的生命指针和意识状态，一旦有变化，应及时给予氧气吸入。
一旦发生[[肺通气]]不足或鞘内误注射药物导致的[[呼吸停止]]，应立即建立人工气道或使[[呼吸道]]保持通畅，以100%氧气控制[[通气]]或[[辅助通气]]。
如发生惊厥，须静脉注射盐酸巴比妥、抗惊厥药或[[肌肉松弛药]]止惊，但须在有经验的医生指导下用这些药物。在保证有效肺通气的同时，迅速估计循环功能，[[循环衰竭]]时，要静注[[补液]]，如有必要，使用升[[血压]]药。
抢救[[局部麻醉药中毒]]的足月孕妇有特殊困难，增大的[[子宫]]会压迫[[下腔静脉]]，加重循环衰竭。这时应使孕妇采取左侧卧位，或将子宫向左侧推移，解除对腔静脉的压迫。产妇的[[复苏]]要比其他病人困难，[[心脏]]按压往往效果不佳，应尽快[[分娩]]或取出胎儿，以使复苏容易成功。
[规 格] 5ml:37.5mg
[贮 藏] 室温保存。
== 百科帮你涨知识 ==
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