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对于药物的动力学研究，不仅可求得这些药物的动力学参数，便于进行定量的比较，而且对于由于化学结构的变化所引起体内过程改变的影响可做出分析和讨论。例如，邻氯苯甲异恶唑青霉素与双氯苯甲异噁唑[[青霉素]]的结构区别，只在氯原子的取代数量上。
临床应用过程中发现，口服剂量相等的情况下，双氯苯甲异噁唑青霉素的血药浓度是邻氯苯甲噁唑青霉素的2倍，即高出1倍。开始认为双氯苯甲异噁唑青霉素较邻氯苯甲异噁唑青霉素吸收好，当平行比较口服与静脉注射后的血药浓度，发现静脉注射与口服相近，所以不能从口服吸收差异来解释。后来，又进行了药物动力学研究，发现双氯苯甲异恶唑青霉素的消除速度常比邻氯苯甲异噁唑青霉素小的多。分别是0.98与198<sup>h—1</sup>与1.65。消除速度小，及表示药物在体内消除慢，因而药物在不断吸收过程中，双氯苯甲异青霉素噁唑青霉素可得到一个较高的血药浓度（高出1倍）。从而可以看出，双氯苯甲噁唑青霉素口服后所以血药浓度较邻氯苯甲异噁异唑青霉素高，并不是由于吸收好的原因，而是由于在体内消除慢的结果。如果要知道双氯苯甲噁唑青霉素消除慢是由于结构改造以后影响代谢还是影响65<sup>h—1</sup>。消除速度小，及表示药物在体内消除慢，因而药物在不断吸收过程中，双氯苯甲异青霉素噁唑青霉素可得到一个较高的血药浓度（高出1倍）。从而可以看出，双氯苯甲噁唑青霉素口服后所以血药浓度较邻氯苯甲异噁异唑青霉素高，并不是由于吸收好的原因，而是由于在体内消除慢的结果。如果要知道双氯苯甲噁唑青霉素消除慢是由于结构改造以后影响代谢还是影响[[肾脏]]排泄，还需要进一步的药物体内过程之间的关系对于研究新药进行结构改造工作来说具有重要的指导意义。
我们知道，药物的化学结构决定着药物的理化性质，不同结构的药物，其脂溶性，水溶性，酸碱性，[[解离]]度，受酶[[催化]]?匀生化学反应的难易程度都不同。因此，在新药设计中，不论是制备同型物还是[[前体药物]]，通过化学结构的改造，改变了化合物的理化性质，都可以使药物的动力学性质发生改变：如改变药物的脂溶性或水溶性，就可以改变药物的吸收速率和吸收量，[[肝脏]]的[[首过效应]]，以及药物的[[生物利用度]]；改变药物的选择性，就可以改变药物在组织中的分布、结合、[[活化]]或[[失活]]；改变药物在体内的时间过程，就可以改变药物的消除，及排泄或代泄速率。从药物动力学角度来说，新药设计的目的，就是通过药物化学结构改造，设计出使体内过程符合临床需要的药物，以满足临床治疗的要求。2．药物动力学在[[中草药]]有效成份研究中的意义：中草药有效成份的药物动力学研究，是对祖国医药学发掘、整理、提高的一个崭新课题，它面广量大，具有重大的理论和实用意义。近年来我国中草药研究工作取得了很大发展，如水飞蓟种子提取的西利宾的药物动力学研究。西利宾（Silybin）系水蓟素(Silymairin为中草药[[水飞蓟]]种子提取的总黄酮)中的主要成份。[[水飞蓟素]]已应用于临床，对慢性迁延性或[[慢性活动性肝炎]]疗效较好，亦未发现副作用或[[毒性反应]]。近年来的研究证明，水飞蓟素还有明显降低[[血清胆固醇]]及降低肝脏[[脂质]]沉积作用。为使临床用药方案合理化，并进一步探讨其降低脂[[保肝]]作用机理，有必要对其药动力学特性进行研究。经雄性大兔静脉注射西利宾100mg/kg动物实验表明，符合开放式双室模型特征。
然而，体内药物浓度由各种途径的消除，不会总是保持不变的，而是随时[[间变]]化而变化，最终从体内消除。为反映这种变化，把血药浓度变化绘成“血药浓度-时间”曲线。有了这一曲线，通过数学模型的处理，可得到各种动力学参数。从曲线中可以确定药物浓度的最大值，达到最大值所需的时间，出现有效浓度和维持有效浓度的时间，计算药物的生物半衰期，反映药物在体内的吸收、分布、代泄和排泄特点等。
根据大量实验研究，得出血药浓度与[[药物作用]]关系的下述三个观点：①药物作用与血药浓度的关系比剂量关系更密切；②不同个体要达到相同血药浓度所需剂量有很大差③差正常动物对某种药物和[[受体]]部位之间的个体差异很小，血药浓度相同，在不同动物出现的作用亦相似。例如，[[速尿]]和利尿作用强度与血药浓度之间存在着密切关系。静脉注射速尿以后，不论是尿流量还是[[Na]]<sup>+</sup>排出量的对数值，都与血药浓度的对数值存在着良好的[[线性关系]]。因此，研究不同时间血药浓度的变化，在估价药的治疗作用和[[毒副作用]]方面具有重要的意义。又如[[水杨酸]]的血药浓度在50~100mg/h出现[[镇痛]]作用；大于250mg/h则有[[抗风湿]]作用；在350~400mg/h具有抗炎作用；达到500mg/h则出现毒性；当达到1600~1800mg/h则引起中毒死亡。对于一些药物临床上已经肯定了血药浓度与疗效的关系，不达到有效浓度则不出现疗效，而超过一定限度则出现毒性。Winek，Koch-Weser和Vesell等查阅了大最文献资料，收集了许多药物有的效浓度。
4．药物动力学对临床用药的指导意义药物动力学与临床药学相结合，产生了临床药物动力学(clinicalpharmacokinctics)，主要是研究实现临床给药方案个体化，包括给药剂量，[[给药间隔]]时间，给药途径以及剂型的选择等方面的内容。国外临床药学研究生及临床师的培养计划中必不可少的课程之一。
在临床给药方案设计中，药物剂量的确定，若给药剂量太小，则无效；剂量太大，则容易引起中毒。究竟多大剂量适宜，需要药物动力研究，方能作出正确的回答。又如[[多剂量给药]]时，给药间隔时间的确定，给药间隔时间长则不能保持体现内有效的血药浓度；若给药时间过短，不仅用药过繁很不方便（特别是[[注射给药]]），还容易造成体内[[药物蓄积]]中毒。如果根据药物动力学研究，知道药物的生物半衰期或平均[[稳态]]血药浓度或最低稳态血药浓度等参数，则有助于临床医师，药师用动力学方法设计出给药间隔，负荷剂量，维持剂量等科学的给药方案，特别是器官病变患者给药方案设计，通过血药浓度监测实现给药方案个体化，象“量体裁衣”一样，具有重要意义。
药物动力学的理论和参数对临床合理用药的指导作用是多方面的，例如，曾被临床广泛应用的三磺片（ST、SD、[[SM]]<sub>2</sub>各0.167g制成0.5g的片剂，和三磺合剂ST、SD、SM各取35g的片剂，和三磺合剂ST、SD、SM<sub>2</sub>各取3.3%，制成10%的[[混悬液]]）。近年来，经药物动力学研究发现，这三种[[磺胺]]联合应用由于三种药物的生物半衰期和[[血浆蛋白结合率]]相差悬殊，很难保持体内有效血药浓度。见表30-1。药物的t短，从体内消除的快，t长，所以，很难保持体内有效血药浓度。再则三种磺胺血浆蛋白结合率相差很大，联合应用以后，将发生竞争性结合，结合率大的SM2夺走了1。药物的t<sub>1/2</sub>短，从体内消除的快，t<sub>1/2</sub>长，所以，很难保持体内有效血药浓度。再则三种磺胺血浆蛋白结合率相差很大，联合应用以后，将发生竞争性结合，结合率大的SM2夺走了[[血浆蛋白]]，结合率小的SD，在血液中呈游离状态，达到作用部位后，使其作用强度和副作用大大增强，从以上分析可以看出，三种磺胺联合应用，很难保持有效血药浓度，因此，对此，结其生产和应用价值应重新估价，现已停止使用。
表30-1三种[[磺胺药]]的t与血浆蛋白结合率的t<sub>1/2</sub>与血浆蛋白结合率
<div><center> {| class="wikitable" width="568"|-| width="29%" height="31" valign="top" |药物名称| width="35%" height="31" valign="top" |t<sub>1/224450502</sub>(h)| width="35%" height="31" valign="top" |血浆蛋白结合率（%）|-| width="29%" valign="top" |ST SD SM<sub>2</sub>| width="35%" valign="top" |4 17 7| width="35%" valign="top" |55~80 45 80|} </center></div> 5．药物动力不在药剂学、生物药剂学等学科领域中的重要地位：药物动力学与药剂学相结合，产生了生物药剂学（Biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和[[生物因素]]与药效关系的一门科学。其研究目的在于通过制剂的[[生物药学]]研究所提供的资料，可以正确地评价药物制剂的质量，设计合理的剂型，[[制剂工艺]]为临床合理用药提供科学依据，保证临床用药的安全性的有效性。在长期的临床用药工作中，人们常常发现，同一药物制剂的不同药厂出品，或同一药厂同一制剂的不同批号之间，疗效相差很大。国外也有类似的报道，1968年大利亚生产的[[苯妥英钠片]]剂，病人服用疗效一致很好。后来，有人将处方中的辅料CaSO<sub>4</sub>改为[[乳糖]]，其它未变，结果临床应用时连续发生中毒事件，是什么原因呢？引起人们特别注意。经药物动力学研究发现，将处方中的CaSO<sub>4</sub>改为乳糖以后，压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高，使血药浓度超过了最低中毒浓度，因此发生中毒事件。1964年还有篇报道，治疗[[风湿性关节炎]]的沷[[尼松]]片剂，剂量达到原来的4位亦不显效。经研究发现，无效片剂释放一半所需的时间，即T<sub>50</sub>为173分钟；有效片剂释放一半，即T<sub>50</sub>为4.3分钟。但此两种片剂[[崩解时限]]为2.5分钟。大量事实证明，片剂崩解了，但药物不一定能够完全释放。片剂释放问题，必然影响药物的吸收和临床疗效。在过去的药典中规定，片剂的崩解时限是只要在规定的时间内，能通过10目筛，即崩解到颗粒小于1.6mm即为合格。但是，大多数药物要以[[分子状态]]才能吸收，那么，从1.6mm再继续分散到可以吸收的分子状态，还要经过漫长的过程，药典规定的崩解实验已经无能为力了。因此，近年来，世界各国及我国新药典对片剂和[[胶囊剂]]的部分产品都提出了[[释放度]]的要求，国外部分片剂还提出了生物利用度的要求。实践证明，“唯有结构决定疗效”的概念，现在看来，已经不完全正确了。因此，如何评价药物的疗效和制剂质量等重要工作，仅仅依靠原有的经验，显然是不够的，必然联系药物动力学的原理与方法，作进一步的研究工作。
70年代中期，药物动力学应用于药剂学以来，首先是在生物利用度和长效制剂的设计方面。有关生物利用度的专著和综述已有不少，美国药学会杂志（J、Am．PharmAssoc）在1975~1976年间，曾连载10多种药品的生物利用度专论，其中包括[[地高辛]]、[[呋喃坦啶]]、[[土霉素]]、[[四环素]]、[[苯妥英钠]]、沷尼松、[[氨苄青霉素]]、[[氢氯噻嗪]]、氢沷尼松、药霉素、[[华法令]]、[[保泰松]]、磺胺异噁唑等。国内近年来也进行了大量工作，如[[强的松龙]]片剂与[[滴丸剂]]、[[扑热息痛]]片剂及四种型比较，阿期匹林片剂及[[栓剂]]、[[氨茶碱片]]剂及栓啶栓剂、苯妥英钠片剂。[[核黄素]]片剂、[[氢氯噻嗪片]]剂、SMZ片剂等。生物利用度研究中，按给药次数，有单次给药和多次给药多种；按被测体液分，常用血药浓度与[[尿药浓度]]法两种。者需要依据药物动力学的原理对实验作合理设计，并对结果进行[[统计学]]处理。
*[[药物动力学]]
