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蜂毒

添加6,722字节, 2017年2月24日 (五) 18:32
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蜂毒的化学成分非常复杂,经过广大科学家的长期努力,做了大量的研究工作,现在对其大多数成分已有所了解,而且仍在不断发掘。据国内外研究结果表明,蜂毒生物活性物质主要有:蛋白质、多肽类、酶类、[[生物胺]],还有蚁酸、[[盐酸]]、Ⅱ—[[磷酸]]、磷酸镁、[[胱氨酸]]、[[蛋氨酸]]、[[色氨酸]]、胆碱、甘油、类脂质和毒素(主要为密里酊,占毒素50%)等。
:是蜂毒的主要成份及主要生物活性物质,占蜂毒干重的40%~50%。由26个氨基酸组成的多肽,分子量2840。<b>一、蜂毒中多肽类物质主要成份的药理作用以及作用机理</b>
蜂毒主要成份为多肽类,占蜂毒干重的70%~80%,包括蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD-肽、心脏肽、镇定肽(赛卡品)、四品肽(托肽品)、安度拉平(安度肽)、含[[组胺肽]]等。 <b>(一)蜂毒肽</b>:是蜂毒的主要成份及主要生物活性物质,占蜂毒干重的40%~50%。由26个氨基酸组成的多肽,分子量2840。 <b>主要药理作用及作用机理:</b> ①蜂毒对神经系统具有抑制作用:第一、抑制中枢神经系统,表现为[[胆碱能神经]]的阻滞,造成半球[[皮层]]和[[皮质]]下(特别是[[下丘脑]])的广泛抑制;第二、抑制[[植物神经]]系统[[交感神经节]]的[[兴奋]][[传导]],使胃肠[[平滑肌]]活动和[[兴奋性]]增强;第三、抑制[[周围神经]]冲动的传导,阻碍或延迟其传导速度。 ②抗凝、纤溶作用:通过抑制[[凝血活酶]]和[[凝血酶原]]激活物生成,以及抑制[[血小板]]的聚集,可以消除[[血栓形成]]前状态,临床可用于动脉粥样硬化和血栓形成的防治。蜂毒肽通过破坏[[红细胞膜]]的通透性,具有直接溶血作用。 ③降压、抗心律失常,改善脑血流及[[心肌]]功能作用:蜂毒肽可破坏[[肥大细胞]]和亚细胞结构而释放组胺入血液,降低[[外周阻力]]而降压,同时其释放的活性[[化合物]]作用于[[脑血管]],通过扩张脑血管增加脑血流量,因此特别适用于高血压病患者导致的[[脑循环]]障碍;另外还有增加冠脉血流速,改善心肌供血,提高[[心脏功能]],同时具有强刺激垂体-肾上腺系统的作用,使[[血浆]]皮质醇与尿17-[[酮固醇]]含量增加,表现为较强的抗心律失常的作用。另外还有降低[[胆固醇]]作用。 ④抗炎、调节[[免疫]]作用:可直接抑制[[炎症]]、肿胀;刺激垂体-肾上腺系统,促进皮质激素的释放,抗炎调整[[免疫功能]],还可直接升高血浆皮质醇;抑制[[白细胞]]移行,限制炎症的局部反应。可用于治疗[[胶原]]组织疾病、[[免疫系统疾病]]。 ⑤清除[[自由基]](O2-),抗炎、[[抗衰老]]、抗[[突变]]、防福射的作用。 ⑥抗肿瘤的作用:抑制[[肿瘤]]组织的[[氧化磷酸化]]过程,抑制组织代谢,而达到对肿瘤的抑制作用。 ⑦参与疼痛阈值的调节。 <b>(二)蜂毒明肽:</b>蜂毒中另一种主要的多肽,占蜂毒干量的3%,由18个氨基酸组成,分子量2035。是蜂毒中各组份中最小的神经毒肽,可透过血脑屏障。 <b>主要药理作用及作用机理:</b> ①对神经系统作用:能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导,使胃肠平滑肌兴奋性增高,而呈收缩状态;可作用于[[脊髓]]的[[中间神经元]]、下行的[[网状脊髓束]]和[[前庭脊髓束]],或大脑导水管周围[[中央灰质]],影响动作的有机协同。 ②强心、抗心律失常作用:具有很强的β-肾上腺素样作用,扩冠,增加心肌供血,使心肌收缩力明显增强,心率加快,心脏泵血功能增强,可用于治疗[[心衰]];具有异丙肾上腺素样作用,且比异丙肾上腺素维持时间长(约10倍),抗心律失常。 ③增加毛细血管的通透性,改善[[微循环]]。 ④抗炎、调整免疫:直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统促进皮质激素的分泌;抑制5-[[羟色胺]]活性。 ⑤营养修复[[肌营养不良]]细胞:强直[[肌肉]]中有蜂毒明肽受体,蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养[[肌细胞]]达到治疗的作用。可用于治疗[[强直性脊柱炎]]、[[多发性硬化症]]。 <b>(三)MCD-</b><b>肽</b>:蜂毒中第三种主要多肽物质,占蜂毒干重2%~3%,由22个氨基酸组成,分子量2593。 <b>主要的药理作用:</b>
①降压:促进肥大细胞脱颗粒,释放组胺降低外周阻力而降压;释放组胺、5-羟色胺,参与炎症反应。
③其它:抗心律失常,改善脑血流,还有中枢神经系统活性作用。
<b>(四)心脏肽:</b>由11个氨基酸组成,分子量1940,占蜂毒干重0.7%。 <b>主要的药理作用:</b>强心、抗心律失常作用:具有很强的β-肾上腺素样作用,扩冠,增加心肌供血,使心肌收缩力明显增强,心率加快,心脏泵血功能增强,可用于治疗心衰;具有异丙肾上腺素样作用,且比异丙肾上腺素维持时间长(约10倍),抗心律不齐。 <b>(五)安度拉平(安度肽)</b>:由103个氨基酸组成,分子量为11092。 <b>主要的药理作用</b>:是一种[[前列腺]]E的[[拮抗剂]],具有很强的抗炎和镇痛活性。(1)通过抑制[[微粒体]][[环氧化酶]]([[前列腺素]]合成酶),抑制前列腺素的合成。抑制脑环氧化酶的作用为[[消炎痛]]的70倍。(2)通过与脑内[[阿片]]受体相结合,通过中枢神经而发挥镇痛作用。 <b>(六)其它</b>: (3) <b>四品肽(托肽品)</b>:由20个氨基酸组成,约占蜂毒干重1%。具有神经活性。 (2)<b>镇定肽(赛卡品)</b>:由24个氨基酸组成,占蜂毒干重1%。与蜂毒肽的生物活性相似,具有[[镇静]]的作用。 (3)<b>含组胺肽(普鲁卡胺)</b>:具有两种分子结构。分别占蜂毒干重的0.6%~0.8%。是人类第一次从自然界获得含有组织胺的多肽。 <b>二、蜂毒中酶类物质</b> 蜂毒中含有55种以上的酶类,主要酶类有透明质酸酶、磷脂酶A2、酶抑制剂、[[溶血磷脂酶]]、酸碱性[[磷酸酯酶]]等。 <b>(一)透明质酸酶</b>:含量占干蜂毒的2%~3%,分子量在42000~44000,具有很强的局部生物活性,通过水解[[透明质酸]],使细胞间失去粘聚力,利于蜂毒在局部组织间渗透和扩散。 <b>(二)磷脂酶A2</b><b>(PLA2</b><b>)</b>:由129个氨基酸组成的酶类,分子量为14500,占蜂毒干重的12%。①能够迅速水解磷酯酰[[磷脂]],使膜结构受损,待生物膜溶解后,蜂毒其它成份易于进入膜内,发挥其生物活性作用。②具有很强的溶血活性。在蜂毒肽将[[红细胞]]表面的[[脂蛋白]]层溶解后,PLA2进而溶解[[细胞膜]]表面的磷脂,使红细胞破坏,因此磷脂酶A2­是间接溶血。③促进组织胺释放,降低外周阻力,降低血压。③具有抗凝和纤溶作用,可防止[[血栓栓塞]]的形成。 <b>(三)酶抑制剂</b>:蜂毒中存在[[蛋白酶抑制剂]],该酶分子量小,呈碱性,性质比较稳定、耐热、不被[[蛋白酶]]水解,具有保护透明质酸酶、PLA2及各种活性多肽物质免遭蛋白酶水解。 <b>(四)溶血磷脂酶</b>:是一种[[糖蛋白]],不耐热,此[[酶活性]]为溶血。 <b>三、非肽类物质</b> 蜂毒中除肽类和酶类之外,还含有组织胺,游离氨基酸、碳水化合物、[[脂类]]、激素及其他各种生物胺类化合物,目前认为生物胺类与蜂蜇疼痛有关,同时也是蜂毒中抗炎物质。
:是一种<b>(一)组织胺:</b>蜂毒中组织胺含量与工蜂日龄有关。日本井上秀雄证实:工蜂刚出房时,毒囊中组织胺含量甚微,至14~15日龄时达到1.4±0.5 μg;而21~22日龄却降至0.9±0.7 μg;28~29日龄又升至2.1±0.4μg;35-36日龄又降至1.5±0.4μg。组织胺占蜂毒重量的0.1%~1.5%。组织胺的生物作用:主要是引起平滑肌和[[前列腺骨骼肌]]E的的紧张收缩,使皮肤[[拮抗剂灼痛]],具有很强的抗炎和镇痛活性。(1)通过抑制[[微粒体]][[环氧化酶]]([[前列腺素]]合成酶),抑制前列腺素的合成。抑制脑环氧化酶的作用为[[消炎痛]]的70倍。(2)通过与脑内[[阿片]]受体相结合,通过中枢神经而发挥镇痛作用。
:由20个氨基酸组成,约占蜂毒干重1%。具有神经活性。<b>(二)[[儿茶酚胺类]]</b>:包括[[多巴胺]](DA)、[[去甲肾上腺素]]和5-羟色胺(5-HT),其含量与工蜂日龄和季节有关。
(2):具有两种分子结构。分别占蜂毒干重的0<b>①多巴胺:</b>它为去甲肾上腺素的前身,蜂毒中多巴胺含量在工蜂14~15日龄时可达0.8±0.5μg,且8月中旬蜂毒中含胺量最高,可达4.6%~03±1.8%。是人类第一次从自然界获得含有组织胺的多肽。1 μg,这时活蜂蛰刺,生物效应更明显,同时也参与疼痛调节。
:含量占干蜂毒的2%<b>②去甲肾上腺素:</b>它在蜂毒中的含量是逐渐增多的,21~3%,分子量在4200022日龄的工蜂含量达0.4±0.3μg。而后一度下降,又逐渐增加,35~44000,具有很强的局部生物活性,通过水解[[透明质酸]],使细胞间失去粘聚力,利于蜂毒在局部组织间渗透和扩散。36日龄高达0.5±0.2μg,它和多巴胺也是蜂毒中的抗炎物质。
)(四)溶血磷脂酶(一)组织胺:①多巴胺:③5<b>③5-羟色胺</b>:在蜂毒中含量甚少,为[[单胺]][[递质]],也参与疼痛调节。
[[分类:中草药]][[分类:蜂产品]]
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