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为核苷类药物。第一个抗[[人免疫缺陷病毒]]([[HIV]])药物。本品在被[[HIV感染]]的细胞中，能被磷酸化为三磷酸化合物 (AZTTP)而竞争性地抑制病毒[[逆转录酶]]，[[脱氧胸苷]]三磷酸代替病毒的cDNA，使DNA链终生增长，从而阻碍病毒的繁殖。AZTTP对HIV病毒逆转录酶的[[亲合力]]比对细胞聚合酶强100倍，因而对HIV抑制强而对[[细胞毒性]]较小。其抗病毒作用有高度选择性。可用以治疗获得性免疫缺陷综合征、[[AIDS]]相关复征（T₄[[淋巴细胞]]数300/mm以下、mm²以下、[[体重减轻]]、[[淋巴结肿大]]、[[发热]]的HIV感染患者）。本药口服，1日4～6次，连续用药16～21周;静滴，4小时1次，用药2周后改口服。不良反应包括骨髓抑制、贫血、[[白细胞减少]]、[[头痛]]、[[无力]]、发热、[[恶寒]]、胸[[背痛]]、胃纳不佳，偶见[[皮疹]]，停药后不良反应消失。由于获得性免疫缺陷综合征合并多种感染和疾患，如肺囊虫肺炎、[[弓形虫病]]、[[孢子]]虫病，[[真菌]][[细菌感染]]和巨细胞病毒、疱疹病毒或[[肠道病毒感染]]，需同时用几种药物，要密切注意[[药物不良反应]]。

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