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注射用醋酸奥曲肽

添加3,514字节, 2017年2月24日 (五) 18:36
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请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【】【<b>药品名称</b>】 [[通用名]]称:[[注射用醋酸奥曲肽]] 商品名称:[[星安忆]] 英文名称:Octreotide Acetate for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Cusuan Aoqutai  【<b>成份</b>】
本品主要成份为:[[醋酸奥曲肽]],[[化学]]名称为: D-苯丙[[氨酰]]-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-[[色氨酰]]-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇(2→7)环二硫化物[[醋酸盐]]
辅 料:[[乳酸]]、[[甘露醇]]、[[碳酸氢钠]]
【】【<b>性状</b>】本品为白色块状物或粉末。 【<b>[[适应症]]</b>】
1、[[肝硬化]]所致食道-[[胃静脉]]曲张[[出血]]的紧急治疗,与特殊治疗(如[[内窥镜]][[硬化剂治疗]])合用。
4、经手术、[[放射治疗]]或[[多巴胺受体]][[激动剂]]治疗失败的[[肢端肥大症]]患者,可控制症状,降低生长激素(GH)及[[生长素]]介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
<b>规格</b>】0.1mg(以C49H66N10O10S2计)。 <b>【用法用量】</b>
1、食道-胃静脉曲张出血
初始量为0.05~0.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2~0.3毫克/天,最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测[[血浆]]GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。
 
<b>【[[不良反应]]】</b>
 
1、注射局部反应,包括疼痛,注射部位针剌或烧灼感,伴[[红肿]]。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温,则可减少局部不适。
 
2、[[胃肠道]]反应,包括[[食欲不振]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[痉挛]]性[[腹痛]]、胀气、稀便、[[腹泻]]及[[脂肪痢]]。在罕见的病例中,胃肠道反应可类似[[急性肠梗阻]]伴进行性严重[[上腹痛]]、[[腹部]]触痛、[[肌紧张]]和[[腹胀]]。
 
3、长期使用可能导致胆结石的形成。
 
4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和[[胰岛素]]的释放,故本品可能引起[[血糖]]调节紊乱。由于可降低患者餐后[[糖耐量]],少数长期给药者可引致持续的[[高血糖]]症,曾观察到[[低血糖]]的出现。
 
5、其他:少数报道出现[[急性胰腺炎]],停药后可逐渐消失;罕见情况下,曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者[[脱发]];长期应用本品且发生胆结石者也可能出现[[胰腺炎]];个别患者发生[[肝功能]]失调,包括缓慢发生的高[[胆红素血症]]伴[[碱性磷酸酶]]、γ-[[谷氨酰转移酶]]和[[转氨酶]]轻度增高。
 
<b>【禁忌】</b>
对[[奥曲肽]]或本品中任一[[赋形剂]]过敏者禁用。
【】【<b>注意事项</b>】 1、由于分泌GH的[[垂体]]肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症,故应仔细观察患者,若有肿瘤扩散的迹象,则应考虑转换其它治疗。 2、长期使用,应每隔6~12个月作[[胆囊]][[超声波]]检查。 3、[[胰岛素依赖型糖尿病]]或已患[[糖尿病]]患者,应密切监测血糖水平。 4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者,给予本品后,其胰岛素用量可能减少。 5、避免短期内在同一部位多次注射。 6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时,偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。 【<b>孕妇及[[哺乳期]]妇女用药</b>】
尚无使用经验,仅在绝对需要的情况下使用。
【】【<b>儿童用药</b>】 本品用于儿童的经验有限。 【<b>老年用药</b>】
尚无证据表明,老年患者对本品的耐受性有所下降,故使用本品不须减少剂量。
【】【<b>[[药物相互作用]]</b>】 本品可降低肠道对[[环孢素]]的吸收,使[[西咪替丁]]的吸收延迟。 【<b>[[药物过量]]</b>】
药物过量者应给予对症处理。  
==药理毒理==
<b>药理作用:</b>
 
奥曲肽是人工合成的八[[肽]][[化合物]],为十四肽人生长[[抑素]]类似物,奥曲肽的药理作用与天然[[激素]]相似,但其抑制生长激素、[[胰高血糖素]]和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似,奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低[[内脏]]血流,抑制5-HT、胃泌素、[[血管活性肠肽]]、[[糜蛋白酶]]、[[胃动素]]、胰高血糖素的分泌。
 
<b>毒理研究:</b>
遗传[[毒性]]:实验室研究未见遗传毒性。
致癌性:小[[鼠皮]]下注射给予奥曲肽,剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的8倍),连续85~89周,未见致癌性,大鼠皮下注射给予奥曲肽,在最高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时,可见注射部位出现[[肉瘤]]和鳞状细胞瘤,雄、雌动物的发生率分别为27%和12%,溶剂对照组发生率为8~10%。但人连续使用奥曲肽5年,注射部位未见[[肿瘤发生]]。在该最高剂量组中,雌性动物[[子宫腺]]瘤的发生率为15%,而生理盐水组为7%,溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中[[雌激素]]水平有关。
【】避光,2~8℃保存。 【<b>药代动力学</b>】 该药口服吸收很差,皮下和静脉给药,可迅速和完全吸收。皮下注射,30分钟血浆浓度达到峰值,其[[消除半衰期]]为100分钟。[[静脉注射]]后,4分钟达到峰值,其消除呈双相性,半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为6升,总体廓清率为160毫升/分,[[血浆蛋白结合率]]达65%。 【<b>贮藏</b>】避光,2~8℃保存。  【<b>包装</b>】西林瓶装,5瓶/盒 【<b>有效期</b>】暂定24个月
【】暂定24个月【<b>执行标准</b>】YBH35072005
【】国药准字H20052374【<b>批准文号</b>】国药准字H20052374
【<b>生产企业</b>】[[北京星昊医药股份有限公司]]
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