528,223
个编辑
更改
颅通定
,== 概述==
[[颅通定]]是一种[[镇痛药]]，为白色至微黄色的[[结晶]]；无臭，无味；遇光受热易变黄。具有镇痛、镇咳、[[催眠]]和[[安定]][[作用]]，镇痛作用不及[[哌替啶]]。颅通定[[毒性]]低，[[不良反应]]少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因[[疼痛]]而不能入睡的[[患者]]。
== 颅通定药典标准==
品名 中文名
颅通定 汉语拼音
Luotongding 英文名
Rotundine 结构式
分子式与分子量
C21H25NO4 355.43 来源（名称）、含量（效价）
本品为2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪。按[[干燥]]品计算，含C21H25NO4应为98.5%～102.0%。 性状
本品为白色至微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。
本品在[[三氯甲烷]]中[[溶解]]，在[[乙醇]]或[[乙醚]]中略溶，在水中不溶；在稀[[硫酸]]中易溶。 熔点
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为141～144℃。 比旋度
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的[[溶液]]，在25℃时依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-290°至-300°。 吸收系数
取本品，精密称定，加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在281nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为150～160。 鉴别
（1）取本品0.1g，加水10ml与稀硫酸1ml，振摇溶解后，取溶液各2ml:第一份加[[重铬酸钾]][[试液]]1滴，即生成黄色沉淀；第二份加饱和[[氯化钠]]溶液1滴，即生成白色沉淀；第三份加稀铁[[氰化钾]]试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》251图）一致。 检查 酸性溶液的澄清度与颜色
取本品0.15g，加5%硫酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色4号标准比色液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A第一法）[[比较]]，不得更深。
有关物质
取本品约20mg，置100ml量瓶中，加[[甲醇]]10ml，[[超声]]处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。 干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过5.0%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（0.05mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液（1：1），含0.2%[[三乙胺]]，用磷酸调pH至6.5±0.05]－甲醇（35：65）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按颅通定峰计算不低于2500。 测定法
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取颅通定对照品约25mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
镇痛药。 贮藏
[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂
（1）[[颅通定片]] （2）[[硫酸颅通定注射液]]
版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 颅通定说明书==
药品名称
颅通定 英文名称
Rotundine 颅通定的别名
[[左旋四氢帕马汀]]；[[颅痛定]]；[[左旋四氢巴马汀]]；[[左旋延胡索乙素]]；[[四氢掌叶防己碱]]；L-Tetrahy-dropalmatine 分类
[[神经系统]][[药物]] > 镇痛药物 > 其他 剂型
1.[[片剂]]：30mg，60mg（[[盐酸盐]]）；
2.[[注射剂]]（粉）：60mg（硫酸盐）。 颅通定的药理作用
颅通定为[[中药]][[延胡索]][[块根]][[元胡]]的一种[[生物碱]]。具有镇痛、镇咳、催眠等作用。颅通定毒性低，不良反应少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因疼痛而不能入睡的患者。对慢性持续性疼痛及[[内脏]]钝痛效果较好，对急性锐痛、癌症晚期疼痛效果较差。 颅通定的药代动力学
口服吸收完全，15min可吸收40%～50%。10～30min起效，持效2～5h。体内[[分布]]依次为[[脂肪]]、肺、肝和肾。皮下注射12h随尿排出约80%。 颅通定的适应证
1.胃[[肠道]]及肝胆[[系统]]疾病引起的疼痛、[[月经]]痛、[[分娩]]后疼痛。
2.轻度的[[外伤]]和手术后疼痛。
3.[[头痛]]性[[失眠]]和痉挛性[[咳嗽]]。
4.亦有试用于Ⅰ～Ⅲ期[[高血压]]和各种原因所致[[心律失常]]的报道。
5.作用同[[延胡索乙素]]，但较强。其催眠作用服后15分钟[[发生]]，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。 颅通定的禁忌证
对颅通定过敏者、孕妇和哺乳者禁用。 注意事项
颅通定可致[[耐受性]]使用时[[注意]]。 颅通定的不良反应
可有[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[乏力]]、[[恶心]]等。大[[剂量]]对[[呼吸中枢]]有[[抑制]]作用，有时可引起[[锥体外系]][[兴奋]][[症状]]。 颅通定的用法用量
1.口服60～120mg，每天1～4次；皮下或肌内注射每次60～90mg。
2.催眠：30～90mg，睡前服。
3.镇咳：口服30mg，每天2～3次，显效后维持用药1～2天再停药。 颅通定与其它药物的相互作用
（尚不明确）
专家点评
在临床上颅通定应用于镇痛、镇静、催眠及安定等作用。镇痛作用不及哌替啶，强于一般解热镇痛药。治疗量无[[成瘾]]性。
== 颅通定中毒==
颅通定（罗通定、[[左旋四氢柏马丁]]）有镇痛、镇静、催眠和安定作用，镇痛作用不及哌替啶。镇痛剂量是口服60～120mg或[[肌肉]]注射60～90mg;催眠剂量：30～60mg，口服。 临床表现
镇痛剂量时可出现嗜睡，可有眩晕、恶心等不良反应。有时可引起锥体外系症状。大剂量时对呼吸中枢有一定抑制作用。 诊断
颅通定[[中毒]]的诊断要点为：
有颅通定应用史，出现上述表现。 治疗
颅通定中毒的治疗要点为：
处理原则参见[[吗啡]]中毒的治疗。
1.必要时，维持开放的[[气道]]，[[辅助呼吸]]，[[氧气吸入]]。
2.[[特效解毒剂]]：[[纳洛酮]]0.4～0.8mg[[静脉]]注射。如5min内呼吸不恢复，可每隔5min重复给药。如果纳洛酮的总量已达10mg，仍无效，应怀疑诊断的准确性。
3.口服中毒可给予灌服[[药用炭]]，不宜引吐。注射中毒者，迅速用[[止血]]带扎紧注射部位的上方，局部冷敷，以延缓吸收。
4.对症、支持治疗：可应用[[呼吸兴奋剂]]及时兴奋呼吸、及时处理[[心脏]]和[[循环]]衰竭，维持水、[[电解质]]和[[酸碱平衡]]。
5.吗啡在体内的分布容积大，增强[[排泄]]的作用差，[[血液]]净化的效果不佳。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[颅通定]]是一种[[镇痛药]]，为白色至微黄色的[[结晶]]；无臭，无味；遇光受热易变黄。具有镇痛、镇咳、[[催眠]]和[[安定]][[作用]]，镇痛作用不及[[哌替啶]]。颅通定[[毒性]]低，[[不良反应]]少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因[[疼痛]]而不能入睡的[[患者]]。
== 颅通定药典标准==
品名 中文名
颅通定 汉语拼音
Luotongding 英文名
Rotundine 结构式
分子式与分子量
C21H25NO4 355.43 来源（名称）、含量（效价）
本品为2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪。按[[干燥]]品计算，含C21H25NO4应为98.5%～102.0%。 性状
本品为白色至微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。
本品在[[三氯甲烷]]中[[溶解]]，在[[乙醇]]或[[乙醚]]中略溶，在水中不溶；在稀[[硫酸]]中易溶。 熔点
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为141～144℃。 比旋度
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的[[溶液]]，在25℃时依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-290°至-300°。 吸收系数
取本品，精密称定，加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在281nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为150～160。 鉴别
（1）取本品0.1g，加水10ml与稀硫酸1ml，振摇溶解后，取溶液各2ml:第一份加[[重铬酸钾]][[试液]]1滴，即生成黄色沉淀；第二份加饱和[[氯化钠]]溶液1滴，即生成白色沉淀；第三份加稀铁[[氰化钾]]试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》251图）一致。 检查 酸性溶液的澄清度与颜色
取本品0.15g，加5%硫酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色4号标准比色液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A第一法）[[比较]]，不得更深。
有关物质
取本品约20mg，置100ml量瓶中，加[[甲醇]]10ml，[[超声]]处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。 干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过5.0%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（0.05mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液（1：1），含0.2%[[三乙胺]]，用磷酸调pH至6.5±0.05]－甲醇（35：65）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按颅通定峰计算不低于2500。 测定法
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取颅通定对照品约25mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
镇痛药。 贮藏
[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂
（1）[[颅通定片]] （2）[[硫酸颅通定注射液]]
版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 颅通定说明书==
药品名称
颅通定 英文名称
Rotundine 颅通定的别名
[[左旋四氢帕马汀]]；[[颅痛定]]；[[左旋四氢巴马汀]]；[[左旋延胡索乙素]]；[[四氢掌叶防己碱]]；L-Tetrahy-dropalmatine 分类
[[神经系统]][[药物]] > 镇痛药物 > 其他 剂型
1.[[片剂]]：30mg，60mg（[[盐酸盐]]）；
2.[[注射剂]]（粉）：60mg（硫酸盐）。 颅通定的药理作用
颅通定为[[中药]][[延胡索]][[块根]][[元胡]]的一种[[生物碱]]。具有镇痛、镇咳、催眠等作用。颅通定毒性低，不良反应少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因疼痛而不能入睡的患者。对慢性持续性疼痛及[[内脏]]钝痛效果较好，对急性锐痛、癌症晚期疼痛效果较差。 颅通定的药代动力学
口服吸收完全，15min可吸收40%～50%。10～30min起效，持效2～5h。体内[[分布]]依次为[[脂肪]]、肺、肝和肾。皮下注射12h随尿排出约80%。 颅通定的适应证
1.胃[[肠道]]及肝胆[[系统]]疾病引起的疼痛、[[月经]]痛、[[分娩]]后疼痛。
2.轻度的[[外伤]]和手术后疼痛。
3.[[头痛]]性[[失眠]]和痉挛性[[咳嗽]]。
4.亦有试用于Ⅰ～Ⅲ期[[高血压]]和各种原因所致[[心律失常]]的报道。
5.作用同[[延胡索乙素]]，但较强。其催眠作用服后15分钟[[发生]]，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。 颅通定的禁忌证
对颅通定过敏者、孕妇和哺乳者禁用。 注意事项
颅通定可致[[耐受性]]使用时[[注意]]。 颅通定的不良反应
可有[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[乏力]]、[[恶心]]等。大[[剂量]]对[[呼吸中枢]]有[[抑制]]作用，有时可引起[[锥体外系]][[兴奋]][[症状]]。 颅通定的用法用量
1.口服60～120mg，每天1～4次；皮下或肌内注射每次60～90mg。
2.催眠：30～90mg，睡前服。
3.镇咳：口服30mg，每天2～3次，显效后维持用药1～2天再停药。 颅通定与其它药物的相互作用
（尚不明确）
专家点评
在临床上颅通定应用于镇痛、镇静、催眠及安定等作用。镇痛作用不及哌替啶，强于一般解热镇痛药。治疗量无[[成瘾]]性。
== 颅通定中毒==
颅通定（罗通定、[[左旋四氢柏马丁]]）有镇痛、镇静、催眠和安定作用，镇痛作用不及哌替啶。镇痛剂量是口服60～120mg或[[肌肉]]注射60～90mg;催眠剂量：30～60mg，口服。 临床表现
镇痛剂量时可出现嗜睡，可有眩晕、恶心等不良反应。有时可引起锥体外系症状。大剂量时对呼吸中枢有一定抑制作用。 诊断
颅通定[[中毒]]的诊断要点为：
有颅通定应用史，出现上述表现。 治疗
颅通定中毒的治疗要点为：
处理原则参见[[吗啡]]中毒的治疗。
1.必要时，维持开放的[[气道]]，[[辅助呼吸]]，[[氧气吸入]]。
2.[[特效解毒剂]]：[[纳洛酮]]0.4～0.8mg[[静脉]]注射。如5min内呼吸不恢复，可每隔5min重复给药。如果纳洛酮的总量已达10mg，仍无效，应怀疑诊断的准确性。
3.口服中毒可给予灌服[[药用炭]]，不宜引吐。注射中毒者，迅速用[[止血]]带扎紧注射部位的上方，局部冷敷，以延缓吸收。
4.对症、支持治疗：可应用[[呼吸兴奋剂]]及时兴奋呼吸、及时处理[[心脏]]和[[循环]]衰竭，维持水、[[电解质]]和[[酸碱平衡]]。
5.吗啡在体内的分布容积大，增强[[排泄]]的作用差，[[血液]]净化的效果不佳。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
