α-[[甲基多巴肼]]== 概述==
【英文名】Carbidopa[[α-甲基多巴肼]]为多巴脱羧酶[[抑制]]剂。α-甲基多巴肼不能透过血-[[脑脊液]]屏障，不能进入[[中枢]]，是外周性脱羧酶抑制剂，仅能抑制外周[[L-多巴]]转化为多巴，α-甲基多巴肼与L-多巴合用，可减少L-多巴的用量，减少L-多巴引起的外周性[[心血]]管[[不良反应]]。
【别名】 == α-甲基多巴肼药典标准== 品名 中文名α-甲基多巴肼 汉语拼音Kabiduoba 英文名Carbidopa 结构式 分子式与分子量C10H14N2O4·H2O 244.25 来源（名称）、含量（效价）本品为（S）-α-甲基-α-肼基-3,4-二[[羟基]]苯[[丙酸]]－[[水合物]]。按无水物计算，含C10H14N2O4不得少于99.0%。 性状本品为白色或类白色绒毛状[[结晶]]；几乎无臭。本品在水或[[甲醇]]中微溶，在[[乙醇]]或[[三氯甲烷]]中几乎不溶；在[[稀盐酸]]中易溶。 比旋度取本品，精密称定，加[[三氯化铝]][[卡比多巴溶液]];（取六水[[卡彼多巴合三]] ，α[[氯化]]铝40g，加水适量，加热使[[溶解]]，用水稀释至60ml，摇匀，如显色，加[[活性炭]]0.5g，搅拌10分钟，滤过，滤液用1%[[氢氧化钠]]溶液调节[[pH值]]至1.5，即得）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]]E），比旋度为-22.5°至-甲基多巴肼,甲基多巴肼，肼26.5°。 吸收系数取本品，精密称定，加0.1mol/L[[盐酸]]溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在281nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为117～129。 鉴别本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》97图）一致。 检查 有关物质取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）。另精密称取[[甲基多巴]]对照品约5mg，置200ml量瓶中，精密加供试品溶液1ml，加0.1mol/L盐酸溶液使甲基多巴溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液（用[[磷酸]]调节pH值至2.7）－乙醇（95：5）为流动相，[[检测]]波长为280nm。理论板数按α-甲基多巴肼峰计算不低于5000，甲基多巴峰与α-甲基多巴肼峰的[[分离]]度应大于4.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[甲多巴灵敏度]]， 心灵美， ，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显甲基多巴峰，其峰[[心宁美面积]]，西纳梅脱，森那特不得大于对照溶液中甲基多巴峰的峰面积（0.5%），其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）；杂质总量不得过1.0%。
【外文名】Carbidopa 水分取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]应为6.9%～7.9%。 炽灼残渣取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之十。 含量测定取本品约0.25g，精密称定，精密加[[高氯酸]][[滴定液]]（0.1mol/L）15ml溶解后，加醋酐15ml与[[结晶紫]]指示液2滴，用[[醋酸钠]]滴定液（0.1mol/L）[[滴定]]至溶液显绿色，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于22.62mg的C10H14N2O4。 类别脱羧酶抑制药。 贮藏[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂[[α-甲基多巴肼片]] 版本《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== α-甲基多巴肼说明书== 药品名称α-甲基多巴肼 英文名称Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine Hydrazine α-甲基多巴肼的别名[[卡别多巴]]；卡比多巴；[[甲多巴肼]]；[[卡彼多巴]]；[[甲基多巴肼]]；[[肼甲多巴]]； [[心灵美]]；[[心宁美]]；[[西纳梅脱]]，[[森那特]]；α-Methyldopa Hydrazine；Lodosyn 分类[[神经系统]][[药物]] > [[抗帕金森病药]] > 多巴类药 剂型[[片剂]]：25mg。[[复方α-甲基多巴肼片]]（心宁美）：1号片含α-甲基多巴肼10mg及[[左旋多巴]]100mg；2号片含α-甲基多巴肼25mg及左旋多巴250mg. α-甲基多巴肼的药理作用α-甲基多巴肼为多巴脱羧酶抑制剂。α-甲基多巴肼不能透过血-脑脊液屏障。与左旋多巴合用时，可抑制外周多巴脱羧转化成为[[多巴胺]]，使左旋多巴的t1/2由45min延长至3h。由于左旋多巴在外周脱羧被抑制，进入中枢的量就会增加。在脑内[[转换]]成多巴胺，补充低下的多巴胺水平以缓解[[震颤麻痹]][[症状]]。与左旋多巴合用，可使左旋多巴用量减少75%，明显降低[[恶心]]、[[呕吐]]的[[发生]]率。
== α-甲基多巴肼的药代动力学口服后吸收迅速，随尿排出，一般不能透过血-脑脊液屏障，但能通过[[胎盘]]，也可随乳汁分泌。 α-甲基多巴肼的适应证与左旋多巴合用治疗[[帕金森病]]以减少后者的用量并减少并发症。 α-甲基多巴肼的禁忌证1.有心、肝、肺、肾疾病或[[精神病]][[患者]]禁用。2.[[青光眼]]患者禁用。3.[[妊娠]]妇女禁用。 注意事项1.老年患者、[[儿童]]、哺乳妇女、肝[[功能]]不全者。2.可在饭后或与食物同服。3.不宜和[[金刚烷胺]]、苯托品、[[开马君]]、[[苯海索]]合用。4.与左旋多巴合用，必要时可加服[[维生素]]Ｂ６。 α-甲基多巴肼的不良反应1.单用时极少见，与左旋多巴合用时，可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如[[不随意运动]][[精神]]障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁，面部、舌、上肢及手部的[[不自主运动]]。2.常见[[运动障碍]]和[[幻觉]]等不良反应。 α-甲基多巴肼的用法用量开始每次[[剂量]]α-甲基多巴肼10mg，左旋多巴100mg，每天4次，3～7天后增至每天α-甲基多巴肼40mg，左旋多巴400mg，直至每天量增至α-甲基多巴肼为200mg，左旋多巴增至为2g为限。 α-甲基多巴肼与其它药物的相互作用1.不宜与金刚烷胺、苯海索、[[苯扎托品]]、[[丙环定]]合用。2.与左旋多巴合用，可抑制左旋多巴在外周脱羧，降低左旋多巴的外周[[毒性]]，二药合用时，必要时可加服[[维生素B]]6。3.与单胺氧化化酶抑制剂合用时，可能出现[[高血压危象]]、[[心律]]不齐等不良反应。 专家点评该药与左旋多巴合用，可减少左旋多巴的用量，加强其疗效并减少[[适应症副作用]]。但患者已先用左旋多巴，须停药8h以上再合用二药。== α-甲基多巴肼中毒==
用于各种原因引起的α-甲基多巴肼（卡比多巴）不能进入中枢，是外周性脱羧酶抑制剂，仅能抑制外周L-多巴转化为多巴，[[帕金森症循环]]中L-多巴的含量增高5～10倍，进入中枢的L-多巴量也增加。α-甲基多巴肼与L-多巴合用，可减少L-多巴的用量，减少L-多巴引起的外周性心血管不良反应。口服后吸收40%～70%，[[血浆蛋白]]结合率36%。[[本药]]不宜与金刚烷胺、苯扎托品、苯海索等[[抗胆碱药]]合用。临床上常与L-多巴组成复合制剂，即复方α-甲基多巴肼片或[[信尼麦]]，每片含α-甲基多巴肼片10mg，L-多巴100mg。治疗震颤麻痹的起始量1片，4/d，每隔3～7d增加4片，直至最大量为20片/d。
【用量用法】 临床表现
开始1次剂量卡比多巴10mg、[[左旋多巴]]100mg，每日4次；以后每隔3～7日每日增加卡比多巴40mg、左旋多巴400mg，直至每日量卡比多巴达200mg、左旋多巴达2g为限。多采用其[[复方制剂]]。如病人已先用左旋多巴，需停药8小时以上才能再合用二药。 ==注意事项== 1.常见不良反应：单用时极少见，与左旋多巴合用时，可出现[[恶心]]、[[呕吐]]等。左旋多巴引起的不良反应如[[不随意运动]][[精神障碍]]等发生趋于较早。常可引起精神[[抑郁]]，面部、舌、[[上肢]]及手部的[[不自主运动]]。 可以出现L-多巴的各种不良反应。2.使用信尼麦治疗1年或数年的患者可出现“开-关”现象。 诊断α-甲基多巴肼[[妊娠中毒]]期间避免使用卡比多巴和左旋多巴。 3的诊断要点为：1.不宜和[[金刚烷胺]]、苯托品、[[开马君]]、[[苯海索]]合用。 4.与左旋多巴合用，必要时可加服[[维生素B6]]。 5有服用或误服L-左旋多巴史，出现上述临床表现，2.排除其他[[精神病药物中毒]]、[[青光眼]]病人禁用。可能性。 治疗α-甲基多巴肼中毒的治疗要点为：【规格】 片剂：12.5mg1.应适时调整剂量。 [[复方卡比多巴片]]（心宁美）：1号片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg；2号片含卡比多巴25mg及左旋多巴250mg2. 【类别】[[抗震颤麻痹药]] 其他名称：卡比多巴 卡彼多巴 性状：片剂。 功能主治：用于各种原因引起的帕金森症。 用法及用量：开始1次剂量卡比多巴10mg、左旋多巴100mg，每日4次；以后每隔3～7日每日增加卡比多巴40mg、左旋多巴400mg，直至每日量卡比多巴达200mg、左旋多巴达2g为限。多采用其复方制剂。如病人已先用左旋多巴，需停药8小时以上才能再合用二药。 不良反应和注意：常见不良反应：单用时极少见，与左旋多巴合用时，可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如不随意运动精神障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁，面部、舌、上肢及手部的不自主运动。 规格：片剂：复方卡比多巴片（心宁美）：1号片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg；2号片含卡比多巴25mg。 是否医保用药：非医保 是否[[非处方药]]：处方 其它：妊娠期间避免使用卡比多巴和左旋多巴。不宜和金刚烷胺、苯托品、开马君、苯海索合用。与左旋多巴合用，必要时可加服维生素B6。精神病、青光眼病人禁用。 [[分类:药品]][[分类:西药对症治疗]]。
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