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冠心平
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== 概述==
[[冠心平]]是降血脂药，为无色至黄色的澄清油状液体，有特臭，味初辛辣后变甜；遇光色渐变深。主要通过激活脂蛋白酯酶，使极低浓度脂蛋白（VLDL）及[[甘油三酯]]（[[TG]]）[[分解]]，能显著降低血中TG浓度，对[[胆固醇]]（[[TC]]）浓度降低轻微。主要用于治疗[[高脂蛋白血症Ⅲ型]]，也可用于Ⅳ、V型。主要损害胃[[肠道]]、[[肝脏]]、[[肌肉]]及引起[[过敏反应]]。
== 冠心平药典标准==
品名 中文名
冠心平 汉语拼音
Lübeidingzhi 英文名
Clofibrate 结构式
分子式与分子量
C12H15ClO3 242.70 来源（名称）、含量（效价）
本品为2-甲基-2-（4-[[氯苯]]氧基）[[丙酸乙酯]]。含C12H15ClO3不得少于98.5%。 性状
本品为无色至黄色的澄清油状液体，有特臭，味初辛辣后变甜；遇光色渐变深。
本品在[[乙醇]]、[[丙酮]]、[[三氯甲烷]]、[[乙醚]]或[[石油醚]]中易溶，在水中几乎不溶。 相对密度
本品的[[相对密度]]（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] A）为1.138～1.144。 折光率
本品的[[折光率]]（2010年版药典二部附录Ⅵ F）为1.500～1.505。 鉴别
（1）取本品的乙醚[[溶液]]（1→10）数滴，加[[盐酸]][[羟胺]]的饱和乙醇溶液与[[氢氧化钾]]的饱和乙醇溶液各2～3滴，置水浴上加热约2分钟，冷却，加[[稀盐酸]]使成酸性，加1%[[三氯化铁]]溶液1～2滴，即显紫色。
（2）取本品，用无水乙醇[[溶解]]并稀释制成每1ml中约含0.10mg的溶液（1）与每1ml中约含10μg的溶液（2），照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，溶液（2）在226nm的波长处有最大[[吸收]]，溶液（1）在280nm与288nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》494图）一致。 检查 酸度
取本品2.0g，加中性乙醇（对[[酚酞]]指示液显中性）10ml溶解后，加酚酞指示液数滴与[[氢氧化钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）0.15ml，应显粉红色。 对氯酚
取本品10.0g，加氢氧化钠[[试液]]20ml，振摇提取，分取下层液，用水5ml振摇洗涤后，留作[[挥发]]性物质[[检查]]用。上述水[[洗液]]并入碱性提取液中，用三氯甲烷振摇洗涤2次，每次5ml，弃去三氯甲烷液，加稀盐酸使成酸性，用三氯甲烷提取2次，每次5ml，合并三氯甲烷提取液，并加三氯甲烷稀释成10ml，作为供试品溶液；另取0.0025%对氯酚的三氯甲烷溶液作为对照品溶液。照[[气相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] E），用2m[[玻璃]]色谱柱，以甲基[[硅橡胶]]（SE-30）为固定液，涂布浓度为5%，在柱温160℃测定。含对氯酚不得过0.0025%。
挥发性杂质
照气相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ E），用检查对氯酚的色谱条件。取对氯酚项下经碱液洗涤后的本品适量，经无水[[硫酸钠]][[干燥]]，作为供试品；称取适量，用三氯甲烷稀释制成每1ml中约含10mg的溶液作为预试溶液，取预试溶液适量，注入气相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]或进样量使仪器适合测定；取供试品溶液注入气相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰[[面积]]的和不得大于总峰面积的千分之五。 含量测定
取本品2g，精密称定，置锥形瓶中，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml与酚酞指示液数滴，[[滴加]]氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）至显粉红色，再精密加氢氧化钠滴定液（0.5mol/L） 20ml，加热回流1小时至油珠完全消失，放冷，用新沸过的冷水洗涤冷凝管，洗液并入锥形瓶中，加酚酞指示液数滴，用盐酸滴定液（0.5mol/L）[[滴定]]，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.5mol/L）相当于121.4mg的C12H15ClO3。 类别
降血脂药。 贮藏
[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂
[[冠心平胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 冠心平说明书==
药品名称
冠心平 英文名称
Clofibrate 冠心平的别名
[[氯贝特]]；[[氯苯丁酯]]；[[安妥明]]；[[对氯苯氧异丁酸乙酯]]；氯贝丁酯；[[降脂乙酯]]；[[祛脂乙酯]]；[[心血安]]；Atromid S；Liprenal；Lipomid；CPIB 分类
[[循环系统药物]] > 调整血脂及抗[[动脉粥样硬化]][[药物]] > 冠心平类药 性状
无色或黄色的澄清油状液体，有特臭、味辛辣而甜；遇光色变深，几不溶水。 剂型
0.125g，0.25g，0.5g。[[胶囊剂]]：0.25g，0.5g。
2.心脉宁：每片含冠心平、[[毛冬青]]黄酮苷各50mg以及适量[[肌醇]]、6 6 [[维生素B]]6、[[维生素C]]、磷酯、[[烟酸]]等，可用于[[冠心病]]伴有[[高脂血症]]者。
冠心平的药理作用
能降低富TG脂蛋白VLDL水平，HDL水平略有升高，而对LDL影响不[[稳定]]。降VLDL的[[作用]]可能主要由于增强LPL活性，加速VLDL中TG的水解而促进VLDL的[[代谢]]；同时也能降低肝脏对LPL活性[[抑制]]剂ApoC-Ⅲ的生成，抑制FA的合成和促进FA的氧化，从而降低了肝脏VLDL-TG的合成。由于VLDL～TG的下降，TG与HDL的CE交换减少，使HDL-胆固醇水平升高。由于VLDL中TG的水解，VLDL转化成IDL增加，可使LDL水平升高；如肝脏清除IDL的速度相应加强，则LDL水平可[[保持]]不变。冠心平还有抑制[[血小板]]聚集，增强[[纤溶酶]]活性，降低[[血浆]][[纤维]]蛋白[[纤维蛋白原]]和血浆黏[[黏度]]等作用。 冠心平的药代动力学
口服吸收快而完全，在血浆中迅速水解成活性的游离酸，95%与[[血浆蛋白]]结合，2～4h内血药浓度达高峰，t1/2约17h，60%～90%以[[葡萄糖]]醛酸结合形式从尿中排出，仅少量由粪便排出。可进入[[胎盘]]，乳汁中也有药物分泌。 冠心平的适应证
主要用于以TG增高为主的高脂血症。由于降低血浆VLDL水平而降低TG浓度，亦能轻度降低[[血浆胆固醇]]水平，但此作用不恒定。适用于[[高脂蛋白血症]]ⅢⅢ型、高脂蛋白血症Ⅱb型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型病人。
冠心平能降低血小板的粘附作用，抑制血小板聚集，使过高的纤维蛋白浓度降低至正常，因而减[[少血]]栓形成，可单独应用或与抗凝剂合用于[[缺血性心脏病]]人。 冠心平的禁忌证
肝肾[[功能]]不良、胆道疾病、孕妇、妇女授乳期禁用。 注意事项
并有[[血清]][[转氨酶]]、CPK轻度升高及[[碱性磷酸酶]]降低，有增加[[胆石症]]、胃肠道[[肿瘤]]、[[胰腺炎]]发病率的报道，不主张长期应用。 冠心平的不良反应
[[不良反应]][[发生]]率较高（5%～10%），但多能耐受，不需停药。胃肠道[[反应]]最常见（75%），如[[恶心]]、[[腹胀]]、[[腹泻]]；皮疹、瘙痒、[[乏力]]、秃鬓、[[贫血]]、[[白细胞]]减少、[[阳萎]]、[[乳房]]触痛、肌痛、[[体重]]增加等均偶有发生。
冠心平的用法用量
1.5～2g/d，分3～4次，[[饭后服]]。 冠心平与其它药物的相互作用
由于在体内水解生成相应的游离酸，对血浆蛋白的结合力强，能将[[香豆素]]类[[抗凝血药]]、[[甲磺丁脲]]、[[苯妥英钠]]、[[呋塞米]]等药物从蛋白结合部位[[置换]]下来，增高游离药物的血药浓度，从而增强这些药物的作用及[[毒性]]。合用时上述药物应适当减量。
== 冠心平中毒==
冠心平（氯贝特、安妥明、祛脂乙酯、降脂乙酯、氯苯丁酯）主要通过激活脂蛋白酯酶，使极低浓度脂蛋白（VLDL）及甘油三酯（TG）分解，能显著降低血中TG浓度，对胆固醇（TC）浓度降低轻微。主要用于治疗高脂蛋白血症Ⅲ型，也可用于Ⅳ、V型。口服吸收好，[[半衰期]]6～25h，经肝代谢后由尿排出。大鼠口服[[LD]]50为1.59g/kg。[[常用量]]口服每次0.25～0.5g，3/d。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及引起过敏反应。 临床表现
1.一般不良反应或[[毒性反应]]均很轻微，常见有上腹部胀满感、恶心、[[呕吐]]、轻度腹泻、食欲缺乏等，肝功轻度改变，如ALT、[[AST]]升高。偶见乏力、[[嗜睡]]、[[头晕]]、肌痛、肌挛缩、肌无力等。
2.[[肾病]][[患者]]使用此药可出现肌肉[[综合征]]（肌痛、[[周期]]性肌炎、肌无力），血清肌酸[[磷酸]]激酶（CPK）升高，肌肉[[活检]]可见肌溶解现象。
3.个别患者可发生过敏反应如过敏[[性皮]]疹、[[荨麻疹]]、脱发、多型性红斑、[[水肿]]，出现[[黄色瘤]]，个别发生[[狼疮样综合征]]等以及[[阳痿]]、乳房压痛等。 治疗
冠心平[[中毒]]的治疗要点为：
1.立即停药；误服者给予洗胃、催吐、导泻。
2.补液给予维生素C 2.5g加入5%葡萄糖液300ml中静滴。
3.保肝治疗，可给予[[肌苷]]、[[护肝片]]、[[甘利欣]]等。
4.抗过敏及其他[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[冠心平]]是降血脂药，为无色至黄色的澄清油状液体，有特臭，味初辛辣后变甜；遇光色渐变深。主要通过激活脂蛋白酯酶，使极低浓度脂蛋白（VLDL）及[[甘油三酯]]（[[TG]]）[[分解]]，能显著降低血中TG浓度，对[[胆固醇]]（[[TC]]）浓度降低轻微。主要用于治疗[[高脂蛋白血症Ⅲ型]]，也可用于Ⅳ、V型。主要损害胃[[肠道]]、[[肝脏]]、[[肌肉]]及引起[[过敏反应]]。
== 冠心平药典标准==
品名 中文名
冠心平 汉语拼音
Lübeidingzhi 英文名
Clofibrate 结构式
分子式与分子量
C12H15ClO3 242.70 来源（名称）、含量（效价）
本品为2-甲基-2-（4-[[氯苯]]氧基）[[丙酸乙酯]]。含C12H15ClO3不得少于98.5%。 性状
本品为无色至黄色的澄清油状液体，有特臭，味初辛辣后变甜；遇光色渐变深。
本品在[[乙醇]]、[[丙酮]]、[[三氯甲烷]]、[[乙醚]]或[[石油醚]]中易溶，在水中几乎不溶。 相对密度
本品的[[相对密度]]（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] A）为1.138～1.144。 折光率
本品的[[折光率]]（2010年版药典二部附录Ⅵ F）为1.500～1.505。 鉴别
（1）取本品的乙醚[[溶液]]（1→10）数滴，加[[盐酸]][[羟胺]]的饱和乙醇溶液与[[氢氧化钾]]的饱和乙醇溶液各2～3滴，置水浴上加热约2分钟，冷却，加[[稀盐酸]]使成酸性，加1%[[三氯化铁]]溶液1～2滴，即显紫色。
（2）取本品，用无水乙醇[[溶解]]并稀释制成每1ml中约含0.10mg的溶液（1）与每1ml中约含10μg的溶液（2），照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，溶液（2）在226nm的波长处有最大[[吸收]]，溶液（1）在280nm与288nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》494图）一致。 检查 酸度
取本品2.0g，加中性乙醇（对[[酚酞]]指示液显中性）10ml溶解后，加酚酞指示液数滴与[[氢氧化钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）0.15ml，应显粉红色。 对氯酚
取本品10.0g，加氢氧化钠[[试液]]20ml，振摇提取，分取下层液，用水5ml振摇洗涤后，留作[[挥发]]性物质[[检查]]用。上述水[[洗液]]并入碱性提取液中，用三氯甲烷振摇洗涤2次，每次5ml，弃去三氯甲烷液，加稀盐酸使成酸性，用三氯甲烷提取2次，每次5ml，合并三氯甲烷提取液，并加三氯甲烷稀释成10ml，作为供试品溶液；另取0.0025%对氯酚的三氯甲烷溶液作为对照品溶液。照[[气相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] E），用2m[[玻璃]]色谱柱，以甲基[[硅橡胶]]（SE-30）为固定液，涂布浓度为5%，在柱温160℃测定。含对氯酚不得过0.0025%。
挥发性杂质
照气相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ E），用检查对氯酚的色谱条件。取对氯酚项下经碱液洗涤后的本品适量，经无水[[硫酸钠]][[干燥]]，作为供试品；称取适量，用三氯甲烷稀释制成每1ml中约含10mg的溶液作为预试溶液，取预试溶液适量，注入气相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]或进样量使仪器适合测定；取供试品溶液注入气相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰[[面积]]的和不得大于总峰面积的千分之五。 含量测定
取本品2g，精密称定，置锥形瓶中，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml与酚酞指示液数滴，[[滴加]]氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）至显粉红色，再精密加氢氧化钠滴定液（0.5mol/L） 20ml，加热回流1小时至油珠完全消失，放冷，用新沸过的冷水洗涤冷凝管，洗液并入锥形瓶中，加酚酞指示液数滴，用盐酸滴定液（0.5mol/L）[[滴定]]，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.5mol/L）相当于121.4mg的C12H15ClO3。 类别
降血脂药。 贮藏
[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂
[[冠心平胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 冠心平说明书==
药品名称
冠心平 英文名称
Clofibrate 冠心平的别名
[[氯贝特]]；[[氯苯丁酯]]；[[安妥明]]；[[对氯苯氧异丁酸乙酯]]；氯贝丁酯；[[降脂乙酯]]；[[祛脂乙酯]]；[[心血安]]；Atromid S；Liprenal；Lipomid；CPIB 分类
[[循环系统药物]] > 调整血脂及抗[[动脉粥样硬化]][[药物]] > 冠心平类药 性状
无色或黄色的澄清油状液体，有特臭、味辛辣而甜；遇光色变深，几不溶水。 剂型
0.125g，0.25g，0.5g。[[胶囊剂]]：0.25g，0.5g。
2.心脉宁：每片含冠心平、[[毛冬青]]黄酮苷各50mg以及适量[[肌醇]]、6 6 [[维生素B]]6、[[维生素C]]、磷酯、[[烟酸]]等，可用于[[冠心病]]伴有[[高脂血症]]者。
冠心平的药理作用
能降低富TG脂蛋白VLDL水平，HDL水平略有升高，而对LDL影响不[[稳定]]。降VLDL的[[作用]]可能主要由于增强LPL活性，加速VLDL中TG的水解而促进VLDL的[[代谢]]；同时也能降低肝脏对LPL活性[[抑制]]剂ApoC-Ⅲ的生成，抑制FA的合成和促进FA的氧化，从而降低了肝脏VLDL-TG的合成。由于VLDL～TG的下降，TG与HDL的CE交换减少，使HDL-胆固醇水平升高。由于VLDL中TG的水解，VLDL转化成IDL增加，可使LDL水平升高；如肝脏清除IDL的速度相应加强，则LDL水平可[[保持]]不变。冠心平还有抑制[[血小板]]聚集，增强[[纤溶酶]]活性，降低[[血浆]][[纤维]]蛋白[[纤维蛋白原]]和血浆黏[[黏度]]等作用。 冠心平的药代动力学
口服吸收快而完全，在血浆中迅速水解成活性的游离酸，95%与[[血浆蛋白]]结合，2～4h内血药浓度达高峰，t1/2约17h，60%～90%以[[葡萄糖]]醛酸结合形式从尿中排出，仅少量由粪便排出。可进入[[胎盘]]，乳汁中也有药物分泌。 冠心平的适应证
主要用于以TG增高为主的高脂血症。由于降低血浆VLDL水平而降低TG浓度，亦能轻度降低[[血浆胆固醇]]水平，但此作用不恒定。适用于[[高脂蛋白血症]]ⅢⅢ型、高脂蛋白血症Ⅱb型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型病人。
冠心平能降低血小板的粘附作用，抑制血小板聚集，使过高的纤维蛋白浓度降低至正常，因而减[[少血]]栓形成，可单独应用或与抗凝剂合用于[[缺血性心脏病]]人。 冠心平的禁忌证
肝肾[[功能]]不良、胆道疾病、孕妇、妇女授乳期禁用。 注意事项
并有[[血清]][[转氨酶]]、CPK轻度升高及[[碱性磷酸酶]]降低，有增加[[胆石症]]、胃肠道[[肿瘤]]、[[胰腺炎]]发病率的报道，不主张长期应用。 冠心平的不良反应
[[不良反应]][[发生]]率较高（5%～10%），但多能耐受，不需停药。胃肠道[[反应]]最常见（75%），如[[恶心]]、[[腹胀]]、[[腹泻]]；皮疹、瘙痒、[[乏力]]、秃鬓、[[贫血]]、[[白细胞]]减少、[[阳萎]]、[[乳房]]触痛、肌痛、[[体重]]增加等均偶有发生。
冠心平的用法用量
1.5～2g/d，分3～4次，[[饭后服]]。 冠心平与其它药物的相互作用
由于在体内水解生成相应的游离酸，对血浆蛋白的结合力强，能将[[香豆素]]类[[抗凝血药]]、[[甲磺丁脲]]、[[苯妥英钠]]、[[呋塞米]]等药物从蛋白结合部位[[置换]]下来，增高游离药物的血药浓度，从而增强这些药物的作用及[[毒性]]。合用时上述药物应适当减量。
== 冠心平中毒==
冠心平（氯贝特、安妥明、祛脂乙酯、降脂乙酯、氯苯丁酯）主要通过激活脂蛋白酯酶，使极低浓度脂蛋白（VLDL）及甘油三酯（TG）分解，能显著降低血中TG浓度，对胆固醇（TC）浓度降低轻微。主要用于治疗高脂蛋白血症Ⅲ型，也可用于Ⅳ、V型。口服吸收好，[[半衰期]]6～25h，经肝代谢后由尿排出。大鼠口服[[LD]]50为1.59g/kg。[[常用量]]口服每次0.25～0.5g，3/d。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及引起过敏反应。 临床表现
1.一般不良反应或[[毒性反应]]均很轻微，常见有上腹部胀满感、恶心、[[呕吐]]、轻度腹泻、食欲缺乏等，肝功轻度改变，如ALT、[[AST]]升高。偶见乏力、[[嗜睡]]、[[头晕]]、肌痛、肌挛缩、肌无力等。
2.[[肾病]][[患者]]使用此药可出现肌肉[[综合征]]（肌痛、[[周期]]性肌炎、肌无力），血清肌酸[[磷酸]]激酶（CPK）升高，肌肉[[活检]]可见肌溶解现象。
3.个别患者可发生过敏反应如过敏[[性皮]]疹、[[荨麻疹]]、脱发、多型性红斑、[[水肿]]，出现[[黄色瘤]]，个别发生[[狼疮样综合征]]等以及[[阳痿]]、乳房压痛等。 治疗
冠心平[[中毒]]的治疗要点为：
1.立即停药；误服者给予洗胃、催吐、导泻。
2.补液给予维生素C 2.5g加入5%葡萄糖液300ml中静滴。
3.保肝治疗，可给予[[肌苷]]、[[护肝片]]、[[甘利欣]]等。
4.抗过敏及其他[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
