528,223
个编辑
更改
== 概述==
[[丙戊酸半钠]]是一种广谱[[抗癫痫药]]。为白色[[结晶]]性粉末或颗粒；味微涩；有强吸湿性。[[作用]]机制尚未阐明，用于治疗各型小发作、肌阵挛性[[癫痫]]、局限性癫痫、[[大发]]作和混合型癫痫发作。丙戊酸半钠口服后在肠内转化为两个[[丙戊酸]]，而延迟[[吸收]]。[[血清]]丙戊酸半钠> 500μg/ml在临床上与[[嗜睡]]、迟钝有关；>1000μg/ml与[[昏迷]]伴[[代谢]]紊乱（[[酸中毒]]、[[低钙血症]]和[[高钠血症]]）有关。丙戊酸半钠存在肠肝再[[循环]]，它的活性代谢产物可能延长或延迟[[毒性]]。
== 丙戊酸半钠药典标准==
品名
中文名
丙戊酸半钠 汉语拼音
Bingwusuanna 英文名
Sodium Valproate 结构式
分子式与分子量
C8H15NaO2 166.20 来源（名称）、含量（效价）
本品为2-丙基[[戊酸]]钠。按[[干燥]]品计算，C8H15NaO2不得少于99.0%。 性状
本品为白色结晶性粉末或颗粒；味微涩；有强吸湿性。
本品在水[[中极]]易[[溶解]]，在[[甲醇]]或[[乙醇]]中易溶，在[[丙酮]]中几乎不溶。 鉴别
（1）取有关物质项下的供试品[[溶液]]1ml，置10ml量瓶中，用[[二氯甲烷]]稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取丙戊酸半钠对照品约10mg，置分液漏斗中，加水10ml，加稀[[硫酸]]5ml，振摇，用二氯甲烷提取3次，每次20ml，合并二氯甲烷液，加无水[[硫酸钠]]适量，振摇，滤过，滤液置旋转[[蒸发]]器上蒸干（温度不超过30℃），精密加二氯甲烷20ml，振摇使[[残渣]]溶解，摇匀，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》65图）一致。
（3）本品显钠盐的鉴别[[反应]]（[[2010年版药典二部附录Ⅲ]]）。 检查 碱度
取本品1.0g，加水20ml溶解后，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H），[[pH值]]应为7.5～9.0。 溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加新沸过的冷水10ml使溶解后，溶液应澄清无色。如显色，与黄色1号标准比色液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A）[[比较]]，不得更深；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更深。 氯化物
取本品1.25g，置分液漏斗中，加水20ml，振摇使溶解，加稀[[硝酸]]5ml，振摇，放置12小时，取下层溶液供试验用。取供试验用溶液5ml，加水10ml，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照溶液比较，不得更浓（0.02%）。
硫酸盐
取[[氯化]]物检查项下的供试验用溶液10ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照溶液比较，不得更浓（0.02%）。 醇中不溶物
取本品约1g，加无水乙醇10ml，应完全溶解。 有关物质
临用新制。取本品约0.5g，置分液漏斗中，加水10ml，加稀硫酸5ml，振摇使溶解，用二氯甲烷提取3次，每次20ml，合并二氯甲烷液，加无水硫酸钠适量，振摇，滤过，滤液置旋转蒸发器上蒸干（温度不超过30℃），加二氯甲烷适量，振摇使残渣溶解，定量[[转移]]至100ml量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取2-苯乙醇20mg，置10ml量瓶中，加二氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀，取1ml，置25ml量瓶中，加供试品溶液1ml，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为[[系统]]适用性试验溶液。照[[气相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] E）试验，以[[聚乙二醇]]（[[PEG]]-20M）为固定液的毛细管色谱柱；起始温度为130℃，维持20分钟，再以每分钟5℃的速率升温至200℃，维持15分钟；进样[[口温]]度为220℃；[[检测]]器温度为220℃。取系统适用性试验溶液1μl，注入气相色谱仪，记录色谱图，2-苯乙醇峰与丙戊酸峰的[[分离]]度应大于3.0。取对照溶液1μl，注入气相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。 干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过3.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
重金属
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第[[三法]]），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
取本品约0.5g，精密称定，加水30ml溶解后，加[[乙醚]]30ml，照[[电位滴定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A），用[[玻璃]]一饱和甘汞电极，用[[盐酸]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至pH4.5。每1ml盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.62mg的C8H15NaO2。 类别
抗癫痫药。 贮藏
密封，在干燥处[[保存]]。 制剂
[[丙戊酸半钠片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 丙戊酸半钠说明书==
药品名称
丙戊酸半钠 英文名称
Valproate Sodium ,Sodium Valproate ,Depakene, Depakin,Epilim, Leptilan, Labazene, Valproic 丙戊酸半钠的别名
[[德巴金]]；[[敌百痉]]；[[定百痉]]；[[二丙二乙酸钠]]；[[抗癫灵]]；[[扑癫灵]]；[[易平痫]]；丙戊酸；丙戊酸钠；[[二丙乙酸]]；[[二丙基乙酸钠]]；[[乙-丙基戊酸钠]]；[[α-丙基戊酸钠]]；Depakene；Depakin；Depakine；Depakine Chrono；Epilim；Leptilan；[[Na]] Valproate；Sodium Valproate 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗癫痫药物 > 其他 剂型
1.[[片剂]]：100mg，200mg；
2.[[肠溶片]]（相当于丙戊酸）：250mg，500mg；
3.胶囊：200mg，250mg；
4.[[糖浆剂]]：200mg（5ml），500mg（5ml）；
5.[[注射剂]]（粉）：400mg；
6.注射剂：400mg（4ml）。 丙戊酸半钠的药理作用
丙戊丙戊酸丙戊酸半钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药。动物实[[验证]]明，丙戊酸半钠对多种[[方法]]引起的[[惊厥]]，均有不同程度的[[对抗作用]]。对人的各型癫痫均有效。抗癫痫作用的机制尚未阐明，可能与影响脑内[[抑制]]性[[神经递质]][[γ-氨基丁酸]]（[[GABA]]）的代谢有关。另外，丙戊酸作用于[[突触]]后[[感受器]]部位，模拟或加强GABA的抑制作用。
丙戊酸半钠的药代动力学
丙戊酸半钠口服后迅速吸收，[[饭后服]]用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后，约1～4h血药浓度达峰值；肠溶片则需3～4h；[[缓释片]]在胃内可有少量释放，在[[肠道]]缓慢吸收，达峰时间较长，峰浓度较低。各种[[剂型]]的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50～100μg/ml。丙戊酸半钠主要[[分布]]在[[细胞]]外液，在血中大部分与[[血浆蛋白]]结合，其结合率约为80%～94%，[[脑脊液]][[中药]]物浓度为[[血浆]]浓度的10%。丙戊酸半钠主要在肝中代谢，[[半衰期]]为7～10h。主要经肾[[排泄]]，少量随粪便排出。 丙戊酸半钠的适应证
1.主要用于癫痫[[失神发作]]、[[肌阵挛发作]]。尤以小发作者最佳。对全身性[[强直]]阵挛发作（大发作），有时对[[复杂部分性发作]]也有一定疗效，但效果较差。
2.预防性治疗[[偏头痛]]。 丙戊酸半钠的禁忌证
1.对丙戊酸半钠过敏者。
2.有[[肝病]]或明显肝[[功能]]损害者。
3.[[卟啉]]病[[患者]]。 注意事项
1.（1）[[血液]]疾病患者；（2）有肝病史者；（3）肾功能损害者；（4）器质性脑病患者；（5）孕妇；（6）[[系统性红斑狼疮]]患者，因有服用丙戊酸半钠后产生[[免疫]]异常的报道。
2.药物对[[儿童]]的影响：3岁以下的儿童使用丙戊酸半钠有[[肝脏]][[中毒]]的危险，应避免同时使用[[水杨酸]]盐。
3.药物对哺乳的影响：丙戊酸半钠可分泌入乳汁，浓度为[[母体]]血药浓度的1%～10%，[[哺乳期]]妇女应予以[[注意]]。
4.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）因丙戊酸半钠的酮性代谢产物随尿排出，尿酮试验可出现假阳性；（2）[[甲状腺]]功能试验可能受影响；（3）[[乳酸脱氢酶]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[门冬氨酸]][[氨基转移酶]]可能轻度升高。并提示无[[症状]]性肝脏中毒；（4）血清[[胆红素]]可能升高，提示潜在的严重肝脏中毒。
5.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]：（1）[[全血]]细胞（包括[[血小板]]）计数；（2）肝、肾功能检查，肝功能在最初半年内最好每1～2月复查1次，半年后复查间隔酌情延长；（3）监测血浆丙戊丙戊酸丙戊酸半钠浓度。
丙戊酸半钠的不良反应
1.可见[[共济失调]]、无力、异常运动、生理震颤增加、面部及肢体[[抽搐]]，偶见[[中枢]]过度[[兴奋]]症状，[[失眠]]。偶可引起[[继发性]]全身性抽搐发作。
2.[[消化系统]]：常见畏食、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痛]]及[[腹泻]]，但继续治疗则症状减轻。有[[发生]][[急性胰腺炎]]、肝功能不全的报道。少数患者甚至出现肝衰竭而致死亡。
3.血液系统：偶见皮下[[出血]]、[[贫血]]，[[白细胞]]减少或全血细胞减少。
4.[[内分泌]]代谢：可见食欲亢进、[[体重]]增加。有发生高[[甘氨酸]]血症和高甘氨酸尿症的报道。个别患有[[急性间歇性卟啉症]]的患者服用丙戊酸半钠后可导致急性[[卟啉症]]发作。偶见[[低血糖]]、Reye-liji[[综合征]]。
5.泌尿[[生殖]]系统：可见[[闭经]]或[[月经]]失调。
6.[[皮肤]]：少见过敏[[性皮]]疹，偶见暂时性脱发。
7.耳：偶可发生可逆或不可逆的[[听力]]丧失，但与丙戊酸半钠的因果关系尚未明确。 丙戊酸半钠的用法用量
1.口服：每天按体重15mg/kg或每天600～1200mg，分次服。开始时按体重5～10mg/kg。1周后递增，直至发作得以[[控制]]为止。当每天用量超过250mg时，应分次服用，以减少胃肠道[[刺激]]。最大量一般为每天按体重30mg/kg，或每天1800～2400mg。一般宜从小量开始。如原服用其他抗癫痫药者，可合并应用，也可逐渐减少原药量，视情况而定。
2.[[静脉]]注射：[[癫痫持续状态]]：每次400mg，每天2次。 丙戊酸半钠与其它药物的相互作用
洗胃（在服药后10～12h仍有效）、催吐、渗[[透性]][[利尿]]、辅助[[通气]]、循环和[[呼吸功能]]监测及其他支持性治疗。对于极为严重的患者，需进行[[血液透析]]或血浆交换。 专家点评
该药为一种广谱抗癫痫药，临床用药范围广但应注意药物[[副作用]]。近年有被新一代抗癫痫药替代趋势。
== 丙戊酸半钠中毒==
丙戊酸半钠（二丙二乙酸钠，敌百痉）是一种广谱抗癫痫药。作用机制尚未阐明，用于治疗各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性癫痫、大发作和混合型癫痫发作。
丙戊酸半钠口服后在肠内转化为两个丙戊酸，而延迟吸收。体内的蛋白结合率为80%～94%，分布容积0.13～0.22L/kg，血浆半衰期为5～20h。过量时可延长到30h，因蛋白结合部位饱和，可引起较多的循环游离部分。治疗的血清水平是50～100μg/ml。血清丙戊酸半钠> 500μg/ml在临床上与嗜睡、迟钝有关；>1000μg/ml与昏迷伴代谢紊乱（酸中毒、低钙血症和高钠血症）有关。丙戊酸半钠存在肠肝再循环，它的活性代谢产物可能延长或延迟毒性。通常的成人治疗量0.2～0.4g，2～3/d，儿童20～30mg/kg，分2～3次服用。推荐的每天最大[[剂量]]是50mg/kg，最低致死量是15g。
临床表现
1.治疗剂量的常见[[不良反应]]为[[胃肠道功能紊乱]]、恶心、呕吐、胃不适、食欲缺乏、腹泻等，发生率10%。少见有[[淋巴细胞]]增多、血小板减少、[[肥胖]]，嗜睡、共济失调、[[头昏]]、[[头痛]]，肝脏毒性。
2.服药在每天lg以上者可出现嗜睡、语言不利、[[口吃]]、噩梦，也可以发生[[不随意运动]]、面部和[[四肢]]抽搐、生理性震颤。
3.严重中毒可有[[视神经萎缩]]、[[脑水肿]]、非[[心源性肺水肿]]、无尿等。 诊断
丙戊酸半钠中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服丙戊酸半钠史，出现上述临床表现。
2.排除其他[[药物中毒]]可能性。 治疗
丙戊酸半钠中毒的治疗要点为：
1.过量摄入后，立即服用[[药用炭]]，不引吐。理论上给予药用炭的量为摄入丙戊酸半钠量的10倍，可在12～24h内分次给予，每次50g，并全肠灌洗。
2.丙戊酸半钠中毒无特效[[解毒]]药，[[纳洛酮]]可用于促进觉醒，一般血清水平在185～190μg/ml时有效。
3.血液透析和[[血液灌流]]可使体内药物的半衰期缩短4～5倍，血液透析还可以纠正代谢紊乱。血清水平> 1000μg/ml时，应血液净化。
4.积极治疗昏迷、[[低血压]]、癫痫、低血钙和高血钠。
5.[[本药]]引起的高氨血症可用L-[[卡尼丁]]治疗。
6.[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[丙戊酸半钠]]是一种广谱[[抗癫痫药]]。为白色[[结晶]]性粉末或颗粒；味微涩；有强吸湿性。[[作用]]机制尚未阐明，用于治疗各型小发作、肌阵挛性[[癫痫]]、局限性癫痫、[[大发]]作和混合型癫痫发作。丙戊酸半钠口服后在肠内转化为两个[[丙戊酸]]，而延迟[[吸收]]。[[血清]]丙戊酸半钠> 500μg/ml在临床上与[[嗜睡]]、迟钝有关；>1000μg/ml与[[昏迷]]伴[[代谢]]紊乱（[[酸中毒]]、[[低钙血症]]和[[高钠血症]]）有关。丙戊酸半钠存在肠肝再[[循环]]，它的活性代谢产物可能延长或延迟[[毒性]]。
== 丙戊酸半钠药典标准==
品名
中文名
丙戊酸半钠 汉语拼音
Bingwusuanna 英文名
Sodium Valproate 结构式
分子式与分子量
C8H15NaO2 166.20 来源（名称）、含量（效价）
本品为2-丙基[[戊酸]]钠。按[[干燥]]品计算，C8H15NaO2不得少于99.0%。 性状
本品为白色结晶性粉末或颗粒；味微涩；有强吸湿性。
本品在水[[中极]]易[[溶解]]，在[[甲醇]]或[[乙醇]]中易溶，在[[丙酮]]中几乎不溶。 鉴别
（1）取有关物质项下的供试品[[溶液]]1ml，置10ml量瓶中，用[[二氯甲烷]]稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取丙戊酸半钠对照品约10mg，置分液漏斗中，加水10ml，加稀[[硫酸]]5ml，振摇，用二氯甲烷提取3次，每次20ml，合并二氯甲烷液，加无水[[硫酸钠]]适量，振摇，滤过，滤液置旋转[[蒸发]]器上蒸干（温度不超过30℃），精密加二氯甲烷20ml，振摇使[[残渣]]溶解，摇匀，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》65图）一致。
（3）本品显钠盐的鉴别[[反应]]（[[2010年版药典二部附录Ⅲ]]）。 检查 碱度
取本品1.0g，加水20ml溶解后，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H），[[pH值]]应为7.5～9.0。 溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加新沸过的冷水10ml使溶解后，溶液应澄清无色。如显色，与黄色1号标准比色液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A）[[比较]]，不得更深；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更深。 氯化物
取本品1.25g，置分液漏斗中，加水20ml，振摇使溶解，加稀[[硝酸]]5ml，振摇，放置12小时，取下层溶液供试验用。取供试验用溶液5ml，加水10ml，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照溶液比较，不得更浓（0.02%）。
硫酸盐
取[[氯化]]物检查项下的供试验用溶液10ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照溶液比较，不得更浓（0.02%）。 醇中不溶物
取本品约1g，加无水乙醇10ml，应完全溶解。 有关物质
临用新制。取本品约0.5g，置分液漏斗中，加水10ml，加稀硫酸5ml，振摇使溶解，用二氯甲烷提取3次，每次20ml，合并二氯甲烷液，加无水硫酸钠适量，振摇，滤过，滤液置旋转蒸发器上蒸干（温度不超过30℃），加二氯甲烷适量，振摇使残渣溶解，定量[[转移]]至100ml量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取2-苯乙醇20mg，置10ml量瓶中，加二氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀，取1ml，置25ml量瓶中，加供试品溶液1ml，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为[[系统]]适用性试验溶液。照[[气相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] E）试验，以[[聚乙二醇]]（[[PEG]]-20M）为固定液的毛细管色谱柱；起始温度为130℃，维持20分钟，再以每分钟5℃的速率升温至200℃，维持15分钟；进样[[口温]]度为220℃；[[检测]]器温度为220℃。取系统适用性试验溶液1μl，注入气相色谱仪，记录色谱图，2-苯乙醇峰与丙戊酸峰的[[分离]]度应大于3.0。取对照溶液1μl，注入气相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。 干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过3.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
重金属
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第[[三法]]），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
取本品约0.5g，精密称定，加水30ml溶解后，加[[乙醚]]30ml，照[[电位滴定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A），用[[玻璃]]一饱和甘汞电极，用[[盐酸]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至pH4.5。每1ml盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.62mg的C8H15NaO2。 类别
抗癫痫药。 贮藏
密封，在干燥处[[保存]]。 制剂
[[丙戊酸半钠片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 丙戊酸半钠说明书==
药品名称
丙戊酸半钠 英文名称
Valproate Sodium ,Sodium Valproate ,Depakene, Depakin,Epilim, Leptilan, Labazene, Valproic 丙戊酸半钠的别名
[[德巴金]]；[[敌百痉]]；[[定百痉]]；[[二丙二乙酸钠]]；[[抗癫灵]]；[[扑癫灵]]；[[易平痫]]；丙戊酸；丙戊酸钠；[[二丙乙酸]]；[[二丙基乙酸钠]]；[[乙-丙基戊酸钠]]；[[α-丙基戊酸钠]]；Depakene；Depakin；Depakine；Depakine Chrono；Epilim；Leptilan；[[Na]] Valproate；Sodium Valproate 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗癫痫药物 > 其他 剂型
1.[[片剂]]：100mg，200mg；
2.[[肠溶片]]（相当于丙戊酸）：250mg，500mg；
3.胶囊：200mg，250mg；
4.[[糖浆剂]]：200mg（5ml），500mg（5ml）；
5.[[注射剂]]（粉）：400mg；
6.注射剂：400mg（4ml）。 丙戊酸半钠的药理作用
丙戊丙戊酸丙戊酸半钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药。动物实[[验证]]明，丙戊酸半钠对多种[[方法]]引起的[[惊厥]]，均有不同程度的[[对抗作用]]。对人的各型癫痫均有效。抗癫痫作用的机制尚未阐明，可能与影响脑内[[抑制]]性[[神经递质]][[γ-氨基丁酸]]（[[GABA]]）的代谢有关。另外，丙戊酸作用于[[突触]]后[[感受器]]部位，模拟或加强GABA的抑制作用。
丙戊酸半钠的药代动力学
丙戊酸半钠口服后迅速吸收，[[饭后服]]用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后，约1～4h血药浓度达峰值；肠溶片则需3～4h；[[缓释片]]在胃内可有少量释放，在[[肠道]]缓慢吸收，达峰时间较长，峰浓度较低。各种[[剂型]]的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50～100μg/ml。丙戊酸半钠主要[[分布]]在[[细胞]]外液，在血中大部分与[[血浆蛋白]]结合，其结合率约为80%～94%，[[脑脊液]][[中药]]物浓度为[[血浆]]浓度的10%。丙戊酸半钠主要在肝中代谢，[[半衰期]]为7～10h。主要经肾[[排泄]]，少量随粪便排出。 丙戊酸半钠的适应证
1.主要用于癫痫[[失神发作]]、[[肌阵挛发作]]。尤以小发作者最佳。对全身性[[强直]]阵挛发作（大发作），有时对[[复杂部分性发作]]也有一定疗效，但效果较差。
2.预防性治疗[[偏头痛]]。 丙戊酸半钠的禁忌证
1.对丙戊酸半钠过敏者。
2.有[[肝病]]或明显肝[[功能]]损害者。
3.[[卟啉]]病[[患者]]。 注意事项
1.（1）[[血液]]疾病患者；（2）有肝病史者；（3）肾功能损害者；（4）器质性脑病患者；（5）孕妇；（6）[[系统性红斑狼疮]]患者，因有服用丙戊酸半钠后产生[[免疫]]异常的报道。
2.药物对[[儿童]]的影响：3岁以下的儿童使用丙戊酸半钠有[[肝脏]][[中毒]]的危险，应避免同时使用[[水杨酸]]盐。
3.药物对哺乳的影响：丙戊酸半钠可分泌入乳汁，浓度为[[母体]]血药浓度的1%～10%，[[哺乳期]]妇女应予以[[注意]]。
4.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）因丙戊酸半钠的酮性代谢产物随尿排出，尿酮试验可出现假阳性；（2）[[甲状腺]]功能试验可能受影响；（3）[[乳酸脱氢酶]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[门冬氨酸]][[氨基转移酶]]可能轻度升高。并提示无[[症状]]性肝脏中毒；（4）血清[[胆红素]]可能升高，提示潜在的严重肝脏中毒。
5.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]：（1）[[全血]]细胞（包括[[血小板]]）计数；（2）肝、肾功能检查，肝功能在最初半年内最好每1～2月复查1次，半年后复查间隔酌情延长；（3）监测血浆丙戊丙戊酸丙戊酸半钠浓度。
丙戊酸半钠的不良反应
1.可见[[共济失调]]、无力、异常运动、生理震颤增加、面部及肢体[[抽搐]]，偶见[[中枢]]过度[[兴奋]]症状，[[失眠]]。偶可引起[[继发性]]全身性抽搐发作。
2.[[消化系统]]：常见畏食、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痛]]及[[腹泻]]，但继续治疗则症状减轻。有[[发生]][[急性胰腺炎]]、肝功能不全的报道。少数患者甚至出现肝衰竭而致死亡。
3.血液系统：偶见皮下[[出血]]、[[贫血]]，[[白细胞]]减少或全血细胞减少。
4.[[内分泌]]代谢：可见食欲亢进、[[体重]]增加。有发生高[[甘氨酸]]血症和高甘氨酸尿症的报道。个别患有[[急性间歇性卟啉症]]的患者服用丙戊酸半钠后可导致急性[[卟啉症]]发作。偶见[[低血糖]]、Reye-liji[[综合征]]。
5.泌尿[[生殖]]系统：可见[[闭经]]或[[月经]]失调。
6.[[皮肤]]：少见过敏[[性皮]]疹，偶见暂时性脱发。
7.耳：偶可发生可逆或不可逆的[[听力]]丧失，但与丙戊酸半钠的因果关系尚未明确。 丙戊酸半钠的用法用量
1.口服：每天按体重15mg/kg或每天600～1200mg，分次服。开始时按体重5～10mg/kg。1周后递增，直至发作得以[[控制]]为止。当每天用量超过250mg时，应分次服用，以减少胃肠道[[刺激]]。最大量一般为每天按体重30mg/kg，或每天1800～2400mg。一般宜从小量开始。如原服用其他抗癫痫药者，可合并应用，也可逐渐减少原药量，视情况而定。
2.[[静脉]]注射：[[癫痫持续状态]]：每次400mg，每天2次。 丙戊酸半钠与其它药物的相互作用
洗胃（在服药后10～12h仍有效）、催吐、渗[[透性]][[利尿]]、辅助[[通气]]、循环和[[呼吸功能]]监测及其他支持性治疗。对于极为严重的患者，需进行[[血液透析]]或血浆交换。 专家点评
该药为一种广谱抗癫痫药，临床用药范围广但应注意药物[[副作用]]。近年有被新一代抗癫痫药替代趋势。
== 丙戊酸半钠中毒==
丙戊酸半钠（二丙二乙酸钠，敌百痉）是一种广谱抗癫痫药。作用机制尚未阐明，用于治疗各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性癫痫、大发作和混合型癫痫发作。
丙戊酸半钠口服后在肠内转化为两个丙戊酸，而延迟吸收。体内的蛋白结合率为80%～94%，分布容积0.13～0.22L/kg，血浆半衰期为5～20h。过量时可延长到30h，因蛋白结合部位饱和，可引起较多的循环游离部分。治疗的血清水平是50～100μg/ml。血清丙戊酸半钠> 500μg/ml在临床上与嗜睡、迟钝有关；>1000μg/ml与昏迷伴代谢紊乱（酸中毒、低钙血症和高钠血症）有关。丙戊酸半钠存在肠肝再循环，它的活性代谢产物可能延长或延迟毒性。通常的成人治疗量0.2～0.4g，2～3/d，儿童20～30mg/kg，分2～3次服用。推荐的每天最大[[剂量]]是50mg/kg，最低致死量是15g。
临床表现
1.治疗剂量的常见[[不良反应]]为[[胃肠道功能紊乱]]、恶心、呕吐、胃不适、食欲缺乏、腹泻等，发生率10%。少见有[[淋巴细胞]]增多、血小板减少、[[肥胖]]，嗜睡、共济失调、[[头昏]]、[[头痛]]，肝脏毒性。
2.服药在每天lg以上者可出现嗜睡、语言不利、[[口吃]]、噩梦，也可以发生[[不随意运动]]、面部和[[四肢]]抽搐、生理性震颤。
3.严重中毒可有[[视神经萎缩]]、[[脑水肿]]、非[[心源性肺水肿]]、无尿等。 诊断
丙戊酸半钠中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服丙戊酸半钠史，出现上述临床表现。
2.排除其他[[药物中毒]]可能性。 治疗
丙戊酸半钠中毒的治疗要点为：
1.过量摄入后，立即服用[[药用炭]]，不引吐。理论上给予药用炭的量为摄入丙戊酸半钠量的10倍，可在12～24h内分次给予，每次50g，并全肠灌洗。
2.丙戊酸半钠中毒无特效[[解毒]]药，[[纳洛酮]]可用于促进觉醒，一般血清水平在185～190μg/ml时有效。
3.血液透析和[[血液灌流]]可使体内药物的半衰期缩短4～5倍，血液透析还可以纠正代谢紊乱。血清水平> 1000μg/ml时，应血液净化。
4.积极治疗昏迷、[[低血压]]、癫痫、低血钙和高血钠。
5.[[本药]]引起的高氨血症可用L-[[卡尼丁]]治疗。
6.[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
