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米他兰
,== 米他兰说明书==
药品名称
[[米他兰]] 英文名称
Flunarizine ,Mondus, Sibelium, R14950
米他兰的别名
[[氟苯桂嗪]]；[[氟桂嗪]]；[[西比灵]]；[[孚瑞尔]]；氟桂利嗪；[[福拿新]]；[[奥力保克]]；[[脑灵]]；[[氟脑嗪]]；[[氟苯肉桂嗪]]；[[斯比林]]；[[氨苄哌烯苯]]；[[氟桂苯嗪]]；[[西比林]]；Sibelium 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗[[偏头痛]]药物 剂型
1.[[胶囊剂]]: 3mg，5mg；
2.[[片剂]]：3mg，5mg。 米他兰的药理作用
1.[[抑制]][[血管]]收缩：对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制[[作用]]，对基底[[动脉]]和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性[[脑血管病]]时，可避免窃血现象。
2.保护脑[[组织]]，脑组织缺血缺氧时可致大量钙[[离子]]流入[[细胞]]内而引起钙超载，从而导致[[神经元]]损坏。米他兰能透过血-[[脑脊液]]屏障，而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。
3.保护血管[[内皮]]组织：可防止内皮细胞的缺氧性[[损伤]]，保护血管内皮细胞的完整性，抑制血管内皮细胞收缩，对内皮细胞的钙超载起到防治作用。
4.对[[红细胞]]的作用：能抑制缺血及[[酸中毒]]后红细胞因摄钙增加而产生的锯齿状改变，降低红细胞脆性，增加[[变形]][[能力]]，降低[[血液粘滞度]]。
5.[[前庭]]抑制作用：可增加[[耳蜗]]内辐射小动脉[[血流量]]，改善[[前庭器官]][[微循环]]，对眼震颤及[[眩晕]]起到抑制作用。
6.其他作用：米他兰尚有抗[[癫痫]]作用；能抑制[[组胺]]引起的血管通[[透性]]增加，可防[[止血]]管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大，从而减轻肢端肿胀、[[过敏性休克]]及[[支气管]]收缩：可抑制[[血小板]]释放的[[前列腺素]]、[[血清素]]和血栓素，等钙依赖性物质对血管[[平滑肌]]的作用，可明显减轻[[心肌]]缺血，对冠状动脉闭塞引起的室性[[心律失常]]亦可起到抑制作用。米他兰对[[心脏]]慢钙通道无阻滞作用，故对心脏收缩和[[传导]]无影响。对脑血管的扩张作用较好，而对心肌血管的扩张作用较差，不影响[[心率]]及[[血压]]，其[[安全性]]较[[桂利嗪]]高。米他兰为一种非选择性的钙离子[[拮抗剂]]，可阻滞各种[[病因]][[刺激]]下过量的钙离子跨膜进入细胞内而造成细胞损伤或死亡，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著改善[[脑循环]]及[[冠脉循环]]，对心脏的收缩和传导没有明显影响。 米他兰的药代动力学
口服后经胃[[肠道]][[吸收]]，2～4h达血药浓度峰值，连续服用5～6周达[[稳态]][[血浆]]浓度。[[血浆蛋白]]结合率为90%，9%[[分布]]于[[血细胞]]中，分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。[[肝脏]]为主要[[代谢]][[器官]]，原形药及代谢产物主要从[[胆汁]]经粪便排出。平均消除t1/2为18天。米他兰预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻脑和外周血管[[循环]]障碍[[症状]]的疗效比桂利嗪强。米他兰还有[[药效]]维持时间长、[[副作用]]少、服药方便等优点。
米他兰的适应证
1.典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗。
2.由前庭[[功能]]紊乱引起的眩晕的[[对症治疗]]。
3.治疗脑及外周血管循环障碍。
4.治疗缺血性脑血管病、[[记忆]]力减退、眩晕、[[耳鸣]]、外周血管病、血管性偏头痛，并可作为抗癫痫的辅助药。 米他兰的禁忌证
1.对米他兰或桂利嗪过敏者；
2.有抑[[郁病]]史者；
3.颅内[[出血]]、[[脑梗死]]急性期；
4.[[脑出血]]性疾病急性期；
5.[[帕金森病]]及其他[[锥体外系]]疾病；
6.孕妇；
7.[[哺乳期]]妇女。 注意事项
1.（1）肝功能不全者；（2）驾驶员或机器操作者（可影响机械[[操作能力]]，以免[[发生]]意外）。
2.药物对老人前影响：老年[[患者]]长期治疗更易发生锥体外系[[反应]]，应慎用。
3.药物对[[妊娠]]的影响：虽然尚无致畸和影响[[胚胎发育]]的研究报告，但原则上孕妇禁用。
4.药物对哺乳的影响：米他兰可随乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用。
5.服用米他兰时不得用含[[酒精]]的[[饮料]][[冲服]]。
6.米他兰口服对预防偏头痛有效，[[静脉]]内用[[药对]]治疗急性偏头痛有效。在治疗偏头痛时，米他兰与[[环扁桃酯]]、[[尼莫地平]]、[[美西麦角]]和[[普萘洛尔]]的疗效[[相似]]或更有效。
7.米他兰对降低急性[[缺血性脑卒中]]的发病率或死亡率无效。
8.与大多数钙拮抗剂不同，米他兰尚未被用于[[高血压]]和[[心绞痛]]的治疗。
9.临床应用提示，[[特发性震颤]]患者及有特发性震颤家族史、锥体外系反应史或帕金森病史的65岁以上的患者更易发生米他兰诱导的帕金森病。对这些患者应避免长期治疗。
10.[[慢性肾衰]]竭患者可以应用米他兰，并有改善肾功能的可能。
11.用于治疗眩晕时，应在[[控制]]症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后，如症状未见任何改善，则应停药。
12.应严格控制药物应用[[剂量]]，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系体征时，应当减量或停药。
13.如治疗过程中疲惫现象逐渐加剧，则应停止米他兰治疗。
14.驾驶员或机器操作者，如出现较重[[不良反应]]，除停药外应进行适当治疗。
15.用药过量时可见过度镇静作用和[[乏力]]。处理可用[[药用炭]]、[[催吐药]]、洗胃及支持疗法，目前尚无特效[[解毒]]药。
米他兰的不良反应
1.[[抑郁症]]：有抑郁病史的女性患者尤易发生此种反应；
2.锥体外系反应：运动徐缓、[[强直]]、[[静坐不能]]、口颌[[运动障碍]]、震颤等，老年人较易发生。
3.少见的不良反应报道有胃[[灼热]]感、[[恶心]]、[[胃痛]]。[[失眠]]、[[焦虑]]。其他还有乳溢、[[口干]]、[[肌肉]][[疼痛]]及皮疹。如用药后出现神情呆滞、锥体外系副作用时应停药。 米他兰的用法用量
1.起始剂量：对于65岁以下患者开始治疗时每晚给予10mg，65岁以上患者每晚5mg。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其他无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未[[见明]]显改善，则应视为患者对此药无反应，也应停止用药。
2.维持治疗：疗效满意，需维持治疗时，应减至每周给药5天（剂量同上）。但即使预防性维持治疗的疗效显著，且耐受良好，在治疗6个月后也应停药，只有在复发时才应重新服药。
3.脑动脉硬化及缺血性脑血管病所致脑血管障碍，老年人起始量5mg，如无不良反应可增至每晚10mg，青年可从每晚10mg开始。
4.血管性眩晕，每天剂量与上相同，但应在控制症状后及时停药，如治疗慢性眩晕症1个月后症状未见任何改善，则应视为患者对此药无反应，应停药。 米他兰与其它药物的相互作用
1.在应用[[抗癫痫药]]物治疗的基础上加用米他兰可以提高抗癫痫效果。
2.米他兰与[[催眠药]]或镇静剂合用，可加强镇静作用。
3.放射治疗患者合用米他兰，可提高对[[肿瘤]]细胞的杀伤力10～20倍。
4.米他兰与[[胺碘酮]]合用，可引起心动过缓，[[房室传导阻滞]]等病情的加重。故[[病窦]][[综合]][[综合征]]或不完全房室传导阻滞的患者应避免合用胺碘酮。
5.米他兰与β[[肾上腺素]][[受体]]阻滞剂合用，可引起[[低血压]]、心动过缓和房室传导阻滞。如果合用应仔细[[监测]]心功能，特别是具有潜在[[心力衰竭]]或心动过缓的患者。
6.米他兰与[[卡马西平]]合用，可增加卡马西平的[[毒性]]。
7.米他兰与[[非甾体抗炎药]]合用，可增加胃肠道出血的危险。
8.米他兰与口服[[抗凝血药]]合用，可增加胃肠道出血的危险。
9.与[[苯妥英钠]]，卡马西平合用，可降低米他兰的血药浓度。
10.与[[利福平]]合用，有可能降低米他兰的疗效。米他兰与酒精合用，可致[[中枢神经系统]]的过度镇静作用。
专家点评
米他兰是一种选择性钙离子拮抗剂，对动脉有选择性作用，但不影响心率及血压，其安全性较桂利嗪高。故对缺血性缺氧有保护作用。米他兰可用于治疗多种神经系统疾病，对偏头痛的疗效优于[[苯噻啶]]，对眩晕症优于桂利嗪，对脑血管病则优于[[己酮可可碱]]。
== 米他兰中毒==
米他兰（氟脑嗪、脑灵）为[[哌嗪]]类钙拮抗剂其毒理作用与桂利嗪相似。口服每次5～10mg，2/d。[[LD]]50小鼠口服为3g/kg。 临床表现
参见桂利嗪的[[相关]]内容：
1.不良反应
镇静、疲倦、[[嗜睡]]、[[体重]]增加、皮疹、恶心、食欲缺乏。
2.[[中毒]]表现
（1）抑郁症。
（2）锥体外系症状、震颤及产生或加重帕金森病，缓慢性运动障碍。
（3）个别患者可产生[[红斑狼疮]]样综合征。 治疗
米他兰中毒的治疗要点为：
参见桂利嗪的相关内容：
1.大量口服时应催吐、洗胃、导泻。
2.长期服用产生中毒表现者应立即停药。
3.对症治疗。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
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药品名称
[[米他兰]] 英文名称
Flunarizine ,Mondus, Sibelium, R14950
米他兰的别名
[[氟苯桂嗪]]；[[氟桂嗪]]；[[西比灵]]；[[孚瑞尔]]；氟桂利嗪；[[福拿新]]；[[奥力保克]]；[[脑灵]]；[[氟脑嗪]]；[[氟苯肉桂嗪]]；[[斯比林]]；[[氨苄哌烯苯]]；[[氟桂苯嗪]]；[[西比林]]；Sibelium 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗[[偏头痛]]药物 剂型
1.[[胶囊剂]]: 3mg，5mg；
2.[[片剂]]：3mg，5mg。 米他兰的药理作用
1.[[抑制]][[血管]]收缩：对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制[[作用]]，对基底[[动脉]]和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性[[脑血管病]]时，可避免窃血现象。
2.保护脑[[组织]]，脑组织缺血缺氧时可致大量钙[[离子]]流入[[细胞]]内而引起钙超载，从而导致[[神经元]]损坏。米他兰能透过血-[[脑脊液]]屏障，而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。
3.保护血管[[内皮]]组织：可防止内皮细胞的缺氧性[[损伤]]，保护血管内皮细胞的完整性，抑制血管内皮细胞收缩，对内皮细胞的钙超载起到防治作用。
4.对[[红细胞]]的作用：能抑制缺血及[[酸中毒]]后红细胞因摄钙增加而产生的锯齿状改变，降低红细胞脆性，增加[[变形]][[能力]]，降低[[血液粘滞度]]。
5.[[前庭]]抑制作用：可增加[[耳蜗]]内辐射小动脉[[血流量]]，改善[[前庭器官]][[微循环]]，对眼震颤及[[眩晕]]起到抑制作用。
6.其他作用：米他兰尚有抗[[癫痫]]作用；能抑制[[组胺]]引起的血管通[[透性]]增加，可防[[止血]]管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大，从而减轻肢端肿胀、[[过敏性休克]]及[[支气管]]收缩：可抑制[[血小板]]释放的[[前列腺素]]、[[血清素]]和血栓素，等钙依赖性物质对血管[[平滑肌]]的作用，可明显减轻[[心肌]]缺血，对冠状动脉闭塞引起的室性[[心律失常]]亦可起到抑制作用。米他兰对[[心脏]]慢钙通道无阻滞作用，故对心脏收缩和[[传导]]无影响。对脑血管的扩张作用较好，而对心肌血管的扩张作用较差，不影响[[心率]]及[[血压]]，其[[安全性]]较[[桂利嗪]]高。米他兰为一种非选择性的钙离子[[拮抗剂]]，可阻滞各种[[病因]][[刺激]]下过量的钙离子跨膜进入细胞内而造成细胞损伤或死亡，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著改善[[脑循环]]及[[冠脉循环]]，对心脏的收缩和传导没有明显影响。 米他兰的药代动力学
口服后经胃[[肠道]][[吸收]]，2～4h达血药浓度峰值，连续服用5～6周达[[稳态]][[血浆]]浓度。[[血浆蛋白]]结合率为90%，9%[[分布]]于[[血细胞]]中，分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。[[肝脏]]为主要[[代谢]][[器官]]，原形药及代谢产物主要从[[胆汁]]经粪便排出。平均消除t1/2为18天。米他兰预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻脑和外周血管[[循环]]障碍[[症状]]的疗效比桂利嗪强。米他兰还有[[药效]]维持时间长、[[副作用]]少、服药方便等优点。
米他兰的适应证
1.典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗。
2.由前庭[[功能]]紊乱引起的眩晕的[[对症治疗]]。
3.治疗脑及外周血管循环障碍。
4.治疗缺血性脑血管病、[[记忆]]力减退、眩晕、[[耳鸣]]、外周血管病、血管性偏头痛，并可作为抗癫痫的辅助药。 米他兰的禁忌证
1.对米他兰或桂利嗪过敏者；
2.有抑[[郁病]]史者；
3.颅内[[出血]]、[[脑梗死]]急性期；
4.[[脑出血]]性疾病急性期；
5.[[帕金森病]]及其他[[锥体外系]]疾病；
6.孕妇；
7.[[哺乳期]]妇女。 注意事项
1.（1）肝功能不全者；（2）驾驶员或机器操作者（可影响机械[[操作能力]]，以免[[发生]]意外）。
2.药物对老人前影响：老年[[患者]]长期治疗更易发生锥体外系[[反应]]，应慎用。
3.药物对[[妊娠]]的影响：虽然尚无致畸和影响[[胚胎发育]]的研究报告，但原则上孕妇禁用。
4.药物对哺乳的影响：米他兰可随乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用。
5.服用米他兰时不得用含[[酒精]]的[[饮料]][[冲服]]。
6.米他兰口服对预防偏头痛有效，[[静脉]]内用[[药对]]治疗急性偏头痛有效。在治疗偏头痛时，米他兰与[[环扁桃酯]]、[[尼莫地平]]、[[美西麦角]]和[[普萘洛尔]]的疗效[[相似]]或更有效。
7.米他兰对降低急性[[缺血性脑卒中]]的发病率或死亡率无效。
8.与大多数钙拮抗剂不同，米他兰尚未被用于[[高血压]]和[[心绞痛]]的治疗。
9.临床应用提示，[[特发性震颤]]患者及有特发性震颤家族史、锥体外系反应史或帕金森病史的65岁以上的患者更易发生米他兰诱导的帕金森病。对这些患者应避免长期治疗。
10.[[慢性肾衰]]竭患者可以应用米他兰，并有改善肾功能的可能。
11.用于治疗眩晕时，应在[[控制]]症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后，如症状未见任何改善，则应停药。
12.应严格控制药物应用[[剂量]]，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系体征时，应当减量或停药。
13.如治疗过程中疲惫现象逐渐加剧，则应停止米他兰治疗。
14.驾驶员或机器操作者，如出现较重[[不良反应]]，除停药外应进行适当治疗。
15.用药过量时可见过度镇静作用和[[乏力]]。处理可用[[药用炭]]、[[催吐药]]、洗胃及支持疗法，目前尚无特效[[解毒]]药。
米他兰的不良反应
1.[[抑郁症]]：有抑郁病史的女性患者尤易发生此种反应；
2.锥体外系反应：运动徐缓、[[强直]]、[[静坐不能]]、口颌[[运动障碍]]、震颤等，老年人较易发生。
3.少见的不良反应报道有胃[[灼热]]感、[[恶心]]、[[胃痛]]。[[失眠]]、[[焦虑]]。其他还有乳溢、[[口干]]、[[肌肉]][[疼痛]]及皮疹。如用药后出现神情呆滞、锥体外系副作用时应停药。 米他兰的用法用量
1.起始剂量：对于65岁以下患者开始治疗时每晚给予10mg，65岁以上患者每晚5mg。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其他无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未[[见明]]显改善，则应视为患者对此药无反应，也应停止用药。
2.维持治疗：疗效满意，需维持治疗时，应减至每周给药5天（剂量同上）。但即使预防性维持治疗的疗效显著，且耐受良好，在治疗6个月后也应停药，只有在复发时才应重新服药。
3.脑动脉硬化及缺血性脑血管病所致脑血管障碍，老年人起始量5mg，如无不良反应可增至每晚10mg，青年可从每晚10mg开始。
4.血管性眩晕，每天剂量与上相同，但应在控制症状后及时停药，如治疗慢性眩晕症1个月后症状未见任何改善，则应视为患者对此药无反应，应停药。 米他兰与其它药物的相互作用
1.在应用[[抗癫痫药]]物治疗的基础上加用米他兰可以提高抗癫痫效果。
2.米他兰与[[催眠药]]或镇静剂合用，可加强镇静作用。
3.放射治疗患者合用米他兰，可提高对[[肿瘤]]细胞的杀伤力10～20倍。
4.米他兰与[[胺碘酮]]合用，可引起心动过缓，[[房室传导阻滞]]等病情的加重。故[[病窦]][[综合]][[综合征]]或不完全房室传导阻滞的患者应避免合用胺碘酮。
5.米他兰与β[[肾上腺素]][[受体]]阻滞剂合用，可引起[[低血压]]、心动过缓和房室传导阻滞。如果合用应仔细[[监测]]心功能，特别是具有潜在[[心力衰竭]]或心动过缓的患者。
6.米他兰与[[卡马西平]]合用，可增加卡马西平的[[毒性]]。
7.米他兰与[[非甾体抗炎药]]合用，可增加胃肠道出血的危险。
8.米他兰与口服[[抗凝血药]]合用，可增加胃肠道出血的危险。
9.与[[苯妥英钠]]，卡马西平合用，可降低米他兰的血药浓度。
10.与[[利福平]]合用，有可能降低米他兰的疗效。米他兰与酒精合用，可致[[中枢神经系统]]的过度镇静作用。
专家点评
米他兰是一种选择性钙离子拮抗剂，对动脉有选择性作用，但不影响心率及血压，其安全性较桂利嗪高。故对缺血性缺氧有保护作用。米他兰可用于治疗多种神经系统疾病，对偏头痛的疗效优于[[苯噻啶]]，对眩晕症优于桂利嗪，对脑血管病则优于[[己酮可可碱]]。
== 米他兰中毒==
米他兰（氟脑嗪、脑灵）为[[哌嗪]]类钙拮抗剂其毒理作用与桂利嗪相似。口服每次5～10mg，2/d。[[LD]]50小鼠口服为3g/kg。 临床表现
参见桂利嗪的[[相关]]内容：
1.不良反应
镇静、疲倦、[[嗜睡]]、[[体重]]增加、皮疹、恶心、食欲缺乏。
2.[[中毒]]表现
（1）抑郁症。
（2）锥体外系症状、震颤及产生或加重帕金森病，缓慢性运动障碍。
（3）个别患者可产生[[红斑狼疮]]样综合征。 治疗
米他兰中毒的治疗要点为：
参见桂利嗪的相关内容：
1.大量口服时应催吐、洗胃、导泻。
2.长期服用产生中毒表现者应立即停药。
3.对症治疗。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
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