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== 酮洛酸氨基丁三醇说明书==
药品名称
[[酮洛酸氨基丁三醇]] 英文名称
Ketorolac
酮洛酸氨基丁三醇的别名
[[酮咯酸]]；[[酮洛酸氨基丁三醇氨丁三醇]]；[[安贺拉]]；[[酮咯酸氨丁三醇]]；酮洛酸；[[痛力克]]；[[痛立消]]；Acular；Toradol；Ketorolac；Ketorolac Tromethamin；Ketorolac Tromethamine 分类
[[神经系统]][[药物]] > 解热[[镇痛药]] > 其他 剂型
1.10mg（1ml），30mg（1ml）；2.[[片剂]]：10mg；3.[[滴眼剂]]：8ml（0.1%）。 酮洛酸氨基丁三醇的药理作用
为[[前列腺素]]合成酶[[抑制]]剂，具有[[强力]]止痛[[作用]]和中等抗炎、解热作用，主要通过[[阻断]][[花生四烯酸]][[代谢]]的环氧化酶，减少前列腺素的合成而发挥作用。在标准的镇痛[[动物模型]]中，酮洛酸氨基丁三醇的镇痛活性是[[阿司匹林]]的800倍，比[[吲哚美辛]]和[[萘普生]]强，相当或优于[[保泰松]]。多次试验中，其消炎活性相当于或强于吲哚美辛，强于萘普生，明显优于保泰松。对眼睛疾病的多次试验表明，酮洛酸氨基丁三醇的消炎活性强，而不使眼睛潜在[[感染]]恶化。在大鼠模型，酮洛酸氨基丁三醇的退热活性强于阿司匹林和保泰松，相当于吲哚美辛和萘普生。酮洛酸氨基丁三醇似乎抑制花生四烯酸和[[胶原]]引起的[[血小板]]凝集，但是不抑制[[腺苷二磷酸]]引起的血小板凝集，似乎延[[长平]]均[[出血时间]]。酮洛酸氨基丁三醇局部应用可降低[[房水]]内前列腺素（PGE2）的水平，具有消炎镇痛作用，对[[眼压]]几无影响，可与[[抗生素]]、β-[[受体]][[拮抗剂]]及散瞳剂联合应用。酮洛酸氨基丁三醇的优点是无[[中枢神经系统]]损害和[[成瘾]]性等毒[[副作用]]，也无呼吸抑制或[[便秘]]等[[不良反应]]。 酮洛酸氨基丁三醇的药代动力学
肌内注射或口服酮洛酸氨基丁三醇氨丁三醇盐后均可[[吸收]]。在生理pH下，该盐离解形成阳[[离子]]酮咯酸[[分子]]，此分子的亲水性低于该盐。酮咯酸的血药峰值约在30～60min内可达到。某些个体，肌内注射比口服的吸收缓慢。酮咯酸的蛋白结合率为99%。酮咯酸不易透过血-[[脑脊液]]屏障，但可透过[[胎盘]]，小量药物可[[分布]]进行乳汁中。终末t1/2约为4～6h，老年人为6～7h，肾[[功能]]不全者为9～10h。主要与葡糖醛酸结合和[[羟基]]化代谢，约有90%原药和[[代谢物]]随尿排出，余随粪便排出。
酮洛酸氨基丁三醇的适应证
酮洛酸氨基丁三醇适用于[[短期]]手术后止痛，包括腹腔、妇科、[[口腔]]、矫形及泌尿科手术引起的中至重度[[疼痛]]。也可用于缓解[[肾绞痛]]、[[牙痛]]、[[外伤]]痛及癌症疼痛。酮洛酸氨基丁三醇滴眼液，可用于治疗[[眼科]]手术后的[[炎症]]、季节[[变应性结膜炎]]等。（国外资料） 酮洛酸氨基丁三醇的禁忌证
1.酮洛酸氨基丁三醇禁用于对其及本类药过敏者、患[[活动]]性[[溃疡病]]者、术后[[患者]]。
2.对其他[[非甾体抗炎药]]过敏者、[[鼻息肉]][[综合征]]、[[神经]][[血管性水肿]]、[[支气管哮喘]]者、肾功能不全者及孕妇和[[儿童]]均禁用酮洛酸氨基丁三醇。
3．[[产科]]手术及[[分娩]]过程疼痛禁用酮洛酸氨基丁三醇。
4.禁与抗凝药或其他非甾体抗炎药并用。
5.老人和儿童禁用。
6.滴眼剂禁用于戴隐形眼镜者。
7.活动性[[消化性溃疡]]患者。
8.孕妇。
9.分娩止痛。
10.鼻息肉综合征及血管性水肿。
11.有高危[[出血]]倾向者。
12.18岁以下的儿童。 注意事项
1.由于酮洛酸氨基丁三醇随着使用时间的延长将增加[[消化]]道副作用的[[发生]]率，故不宜长期使用。
2.对出血时间延长，有消化性溃疡史，肝、[[肾病]]史的患者及65岁以上的老年人，[[哺乳期]]妇女应慎用酮洛酸氨基丁三醇。
3.在用药过程中密切观察患者不良反应发生情况。酮洛酸氨基丁三醇不宜长期口服用于治疗慢性疼痛。 酮洛酸氨基丁三醇的不良反应
[[嗜睡]]、[[头晕]]、[[头痛]]。消化道[[反应]]：[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、消化不良。
其他：[[口干]]、[[肌肉]]痛、[[心悸]]、[[血管]]扩张。长期应用可引起肾功能不全和皮疹、[[支气管]]痉挛、[[休克]]等[[过敏反应]]。现已有引起[[消化道出血]]、术后出血、[[急性肾功能不全]]和过敏反应而死亡的报道。偶有抑制血小板功能作用，使出血时间延长，具有可逆性。 酮洛酸氨基丁三醇的用法用量
用0.1%[[溶液]]滴眼，每次1～2滴，每天3次。 酮洛酸氨基丁三醇与其它药物的相互作用
1.酮洛酸氨基丁三醇与其他非甾体抗炎药合用，不良反应增加，应避免合用。
2.合用[[利尿药]]可使酮洛酸氨基丁三醇不良反应增强。
3.酮洛酸氨基丁三醇与[[吗啡]]或[[哌替啶]]合用治疗术后疼痛，无明显不良[[相互作用]]。
4.与某些[[抗感染药]]如β-内酰类的[[青霉素]]、头孢菌素及[[氨基糖]]苷类抗生素、[[止吐药]]、[[泻药]]、[[支气管扩张]]药等合用，无[[药物相互作用]]。
专家点评
酮洛酸氨基丁三醇与其他非甾体抗炎药[[相似]]，其特点止痛作用最强，抗炎作用适中。适用于手术后[[剧痛]]、癌症晚期疼痛等。其镇痛作用相当于甚至超过了吗啡6～12mg。国内报道，大连医科大学附属第一[[医院]]对62例[[癌痛]]患者（中度疼痛25例、重度疼痛37例）[[随机]]分成两组，分别肌内注射酮咯酸30mg，6小时1次，或肌内注射[[布桂嗪]]100mg，6小时1次；两组各用药3天，再交换用药3天。结果两组对中至重度癌痛的总有效率分别为85％和76％（P＞0.05）。前者起效时间晚于后者，无痛维持时间长于后者。酮洛酸氨基丁三醇在较小[[剂量]]时就具有强镇痛作用，可替代吗啡、哌替啶等镇痛药。其镇痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性强于吲哚美辛、退热效果强于保泰松。酮洛酸氨基丁三醇的优点是毒副作用小、无成瘾性。
== 百科帮你涨知识 ==
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药品名称
[[酮洛酸氨基丁三醇]] 英文名称
Ketorolac
酮洛酸氨基丁三醇的别名
[[酮咯酸]]；[[酮洛酸氨基丁三醇氨丁三醇]]；[[安贺拉]]；[[酮咯酸氨丁三醇]]；酮洛酸；[[痛力克]]；[[痛立消]]；Acular；Toradol；Ketorolac；Ketorolac Tromethamin；Ketorolac Tromethamine 分类
[[神经系统]][[药物]] > 解热[[镇痛药]] > 其他 剂型
1.10mg（1ml），30mg（1ml）；2.[[片剂]]：10mg；3.[[滴眼剂]]：8ml（0.1%）。 酮洛酸氨基丁三醇的药理作用
为[[前列腺素]]合成酶[[抑制]]剂，具有[[强力]]止痛[[作用]]和中等抗炎、解热作用，主要通过[[阻断]][[花生四烯酸]][[代谢]]的环氧化酶，减少前列腺素的合成而发挥作用。在标准的镇痛[[动物模型]]中，酮洛酸氨基丁三醇的镇痛活性是[[阿司匹林]]的800倍，比[[吲哚美辛]]和[[萘普生]]强，相当或优于[[保泰松]]。多次试验中，其消炎活性相当于或强于吲哚美辛，强于萘普生，明显优于保泰松。对眼睛疾病的多次试验表明，酮洛酸氨基丁三醇的消炎活性强，而不使眼睛潜在[[感染]]恶化。在大鼠模型，酮洛酸氨基丁三醇的退热活性强于阿司匹林和保泰松，相当于吲哚美辛和萘普生。酮洛酸氨基丁三醇似乎抑制花生四烯酸和[[胶原]]引起的[[血小板]]凝集，但是不抑制[[腺苷二磷酸]]引起的血小板凝集，似乎延[[长平]]均[[出血时间]]。酮洛酸氨基丁三醇局部应用可降低[[房水]]内前列腺素（PGE2）的水平，具有消炎镇痛作用，对[[眼压]]几无影响，可与[[抗生素]]、β-[[受体]][[拮抗剂]]及散瞳剂联合应用。酮洛酸氨基丁三醇的优点是无[[中枢神经系统]]损害和[[成瘾]]性等毒[[副作用]]，也无呼吸抑制或[[便秘]]等[[不良反应]]。 酮洛酸氨基丁三醇的药代动力学
肌内注射或口服酮洛酸氨基丁三醇氨丁三醇盐后均可[[吸收]]。在生理pH下，该盐离解形成阳[[离子]]酮咯酸[[分子]]，此分子的亲水性低于该盐。酮咯酸的血药峰值约在30～60min内可达到。某些个体，肌内注射比口服的吸收缓慢。酮咯酸的蛋白结合率为99%。酮咯酸不易透过血-[[脑脊液]]屏障，但可透过[[胎盘]]，小量药物可[[分布]]进行乳汁中。终末t1/2约为4～6h，老年人为6～7h，肾[[功能]]不全者为9～10h。主要与葡糖醛酸结合和[[羟基]]化代谢，约有90%原药和[[代谢物]]随尿排出，余随粪便排出。
酮洛酸氨基丁三醇的适应证
酮洛酸氨基丁三醇适用于[[短期]]手术后止痛，包括腹腔、妇科、[[口腔]]、矫形及泌尿科手术引起的中至重度[[疼痛]]。也可用于缓解[[肾绞痛]]、[[牙痛]]、[[外伤]]痛及癌症疼痛。酮洛酸氨基丁三醇滴眼液，可用于治疗[[眼科]]手术后的[[炎症]]、季节[[变应性结膜炎]]等。（国外资料） 酮洛酸氨基丁三醇的禁忌证
1.酮洛酸氨基丁三醇禁用于对其及本类药过敏者、患[[活动]]性[[溃疡病]]者、术后[[患者]]。
2.对其他[[非甾体抗炎药]]过敏者、[[鼻息肉]][[综合征]]、[[神经]][[血管性水肿]]、[[支气管哮喘]]者、肾功能不全者及孕妇和[[儿童]]均禁用酮洛酸氨基丁三醇。
3．[[产科]]手术及[[分娩]]过程疼痛禁用酮洛酸氨基丁三醇。
4.禁与抗凝药或其他非甾体抗炎药并用。
5.老人和儿童禁用。
6.滴眼剂禁用于戴隐形眼镜者。
7.活动性[[消化性溃疡]]患者。
8.孕妇。
9.分娩止痛。
10.鼻息肉综合征及血管性水肿。
11.有高危[[出血]]倾向者。
12.18岁以下的儿童。 注意事项
1.由于酮洛酸氨基丁三醇随着使用时间的延长将增加[[消化]]道副作用的[[发生]]率，故不宜长期使用。
2.对出血时间延长，有消化性溃疡史，肝、[[肾病]]史的患者及65岁以上的老年人，[[哺乳期]]妇女应慎用酮洛酸氨基丁三醇。
3.在用药过程中密切观察患者不良反应发生情况。酮洛酸氨基丁三醇不宜长期口服用于治疗慢性疼痛。 酮洛酸氨基丁三醇的不良反应
[[嗜睡]]、[[头晕]]、[[头痛]]。消化道[[反应]]：[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、消化不良。
其他：[[口干]]、[[肌肉]]痛、[[心悸]]、[[血管]]扩张。长期应用可引起肾功能不全和皮疹、[[支气管]]痉挛、[[休克]]等[[过敏反应]]。现已有引起[[消化道出血]]、术后出血、[[急性肾功能不全]]和过敏反应而死亡的报道。偶有抑制血小板功能作用，使出血时间延长，具有可逆性。 酮洛酸氨基丁三醇的用法用量
用0.1%[[溶液]]滴眼，每次1～2滴，每天3次。 酮洛酸氨基丁三醇与其它药物的相互作用
1.酮洛酸氨基丁三醇与其他非甾体抗炎药合用，不良反应增加，应避免合用。
2.合用[[利尿药]]可使酮洛酸氨基丁三醇不良反应增强。
3.酮洛酸氨基丁三醇与[[吗啡]]或[[哌替啶]]合用治疗术后疼痛，无明显不良[[相互作用]]。
4.与某些[[抗感染药]]如β-内酰类的[[青霉素]]、头孢菌素及[[氨基糖]]苷类抗生素、[[止吐药]]、[[泻药]]、[[支气管扩张]]药等合用，无[[药物相互作用]]。
专家点评
酮洛酸氨基丁三醇与其他非甾体抗炎药[[相似]]，其特点止痛作用最强，抗炎作用适中。适用于手术后[[剧痛]]、癌症晚期疼痛等。其镇痛作用相当于甚至超过了吗啡6～12mg。国内报道，大连医科大学附属第一[[医院]]对62例[[癌痛]]患者（中度疼痛25例、重度疼痛37例）[[随机]]分成两组，分别肌内注射酮咯酸30mg，6小时1次，或肌内注射[[布桂嗪]]100mg，6小时1次；两组各用药3天，再交换用药3天。结果两组对中至重度癌痛的总有效率分别为85％和76％（P＞0.05）。前者起效时间晚于后者，无痛维持时间长于后者。酮洛酸氨基丁三醇在较小[[剂量]]时就具有强镇痛作用，可替代吗啡、哌替啶等镇痛药。其镇痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性强于吲哚美辛、退热效果强于保泰松。酮洛酸氨基丁三醇的优点是毒副作用小、无成瘾性。
== 百科帮你涨知识 ==
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