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消旋氢溴酸山莨菪碱

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== 消旋氢溴酸山莨菪碱概述==

[[消旋氢溴酸山莨菪碱]]是从[[茄科]]植物唐古特[[山莨菪]]Anisodus tanguticus(Maxim.)Pascher根和[[种子]]中[[分离]]的一种[[颠茄]][[生物碱]]。无色针状[[结晶]]。[[结构]]和[[作用]]均类似[[阿托品]]。其天然[[产品]]称654-1,人工合[[成方]][[法制]]得的产品称[[654-2]]。
== 消旋氢溴酸山莨菪碱药理作用==

消旋氢溴酸山莨菪碱有明显的外周抗[[胆碱]]作用,能对抗乙[[酰胆碱]]引起的肠及[[膀胱]][[平滑肌]]收缩和[[血压]]下降,并能使在体肠张力降低,作用强度与阿托品近似。其[[抑制]][[唾液]]分泌的作用比阿托品强20倍,扩瞳作用较阿托品弱10倍。从对脑电[[活动]]、[[条件反射]]及用震颤素引起的震颤等[[中枢]]作用指标标明,其中枢作用较阿托品弱6~20倍。能对抗或缓解不同有机磷毒剂在动物中引起的[[中毒]][[症状]],并提高有机磷[[化合物]]的[[LD]]50。临床治疗[[急性阑尾炎]]、[[过敏性休克]]、[[急性肾炎]]合并[[心力衰竭]]、[[高血压脑病]]、肺部疾患及[[敌敌畏中毒]]等均取得了较好疗效,治疗美尼尔氏[[综合征]]、炮震性[[耳聋]]、[[妊娠]]中毒症、[[胰腺炎]]、视网膜[[脉络膜炎]],颅脑[[外伤]]等疾患亦均有不同程度的疗效,还能治疗[[哮喘]]。
== 消旋氢溴酸山莨菪碱说明书==

药品名称
消旋氢溴酸山莨菪碱 英文名称
Anisodamine 消旋氢溴酸山莨菪碱的别名
山莨菪碱;[[消旋氢溴酸山莨菪碱氢溴酸盐]];654-2 分类
[[神经系统]][[药物]] > 作用于[[自主神经系统]]的药物 > [[抗胆碱药]] 剂型
1.[[片剂]]:5mg,10mg;
2.[[注射剂]]:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);
3.滴眼液:由消旋氢溴酸山莨菪碱2g、[[氯化钠]]8.5g、[[甲基纤维素]]2.5g、眼用[[溶媒]]1 000ml配制而成。 消旋氢溴酸山莨菪碱的药理作用
山莨菪消旋氢溴酸山莨菪碱为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱,通称“654”,其天然品称为“654-1”、人工合成品称“654-2”。消旋氢溴酸山莨菪碱为M胆碱[[受体]][[阻断]]药,作用与阿托品[[相似]]或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同,但后者的[[不良反应]]略多。两者都具有明显的外周抗胆碱作用,能使痉挛的平滑肌松弛,并能解除[[血管]]痉挛(尤其是[[微血管]]),改善[[微循环]]。同时有镇痛作用。但扩瞳和抑制[[腺体]](如涎腺)分泌的作用较弱。且极少引起[[中枢兴奋]]症状。 消旋氢溴酸山莨菪碱的药代动力学
消旋氢溴酸山莨菪碱口服[[吸收]]较差,口服30mg后[[组织]]内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。[[半衰期]]约40min。注射后很快从尿中排出,无[[蓄积]]作用。其[[排泄]]比阿托品快。 消旋氢溴酸山莨菪碱的适应证
1.用于胃[[肠道]]、胆管、胰管、[[输尿管]]痉挛引起的[[绞痛]],如暴发型[[脑膜炎球菌]]性[[脑膜]][[球菌]]性[[脑膜炎]]、[[中毒性痢疾]]等(需与[[抗菌]]药物合用)。
2.血管痉挛和[[栓塞]]引起的[[循环]]障碍:[[脑血栓形成]]、[[脑梗死]]、[[瘫痪]]、脑血管痉挛、血管[[神经]]性[[头痛]]、[[闭塞性血栓性脉管炎]]等。
3.平滑肌痉挛:[[胃溃疡]]、[[十二指肠溃疡]]、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。
4.各种神经痛:如[[三叉神经痛]]、[[坐骨神经痛]]等。
5.[[眩晕]]。
6.眼底疾病:中心性视网膜炎、[[原发性视网膜色素变性]]、视网膜[[动脉]]血栓等。
7.[[突发性耳聋]]。配合新针疗法可治疗其他耳聋(小[[剂量]][[穴位]]注射)。
8.也用于有机磷[[农药]]中毒,但效果不如阿托品好。
9.配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的[[假性近视]]。
10.用于[[迷走神经]][[兴奋性]]增高所致的缓慢性[[心律失常]]。

消旋氢溴酸山莨菪碱的禁忌证
1.[[颅内压增高]]、[[脑出血]]急性期[[患者]]。
2.[[青光眼]]患者。
3.[[前列腺]]肥大者。
4.新鲜眼底[[出血]]者。
5.[[恶性肿瘤]]患者。孕妇禁用。 注意事项
1.654-2不宜与[[地西泮]]在同一[[注射器]]中应用,为[[配伍禁忌]]。
2.治疗[[感染性休克]]时,在应用消旋氢溴酸山莨菪碱的同时,其他治疗措施(如与抗菌药物合用)不能减少。
3.若[[口干]]明显时可口含酸梅或[[维生素C]],症状即可缓解。[[静脉]]滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射[[新斯的明]]0.5~1mg或[[氢溴酸加兰他敏]]2.5~5mg以解除症状。
4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。
5.滴注过程中若出现排尿困难,可肌内注射[[甲基硫酸新斯的明]]0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg。
6.对慢[[性病]]可连续肌内注射1个月以上。
7.严重肺[[功能]]不全慎用。 消旋氢溴酸山莨菪碱的不良反应
消旋氢溴酸山莨菪碱不良反应与阿托品相似,但[[毒性]]较低。可有口干、面红、[[心率]]增快、轻度扩瞳、视近物模糊等。个别患者有心率加快及排尿困难等,多在1~3h[[内消]]失。用量过大时亦有阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。但消旋氢溴酸山莨菪碱排泄快(半衰期为40min),无蓄积作用,对肝肾无损害。极少病例在一次肌内注射5mg后,扩瞳作用特别[[敏感]],[[视力]]极度模糊,持续时间接近10天。 消旋氢溴酸山莨菪碱的用法用量
1.口服:每次5~10mg,每天3次。
2.肌内注射:(1)一般慢性疾病:每次5~10mg,每天1~2次,可连用1个月以上。(2)治疗严重的三叉神经痛:必要时可加大剂量至每次5~20mg。(3)治疗[[腹痛]]:每次5~10mg。(4)治疗脑血栓形成:用消旋氢溴酸山莨菪碱30~40mg加入5%[[葡萄糖]]注射剂500ml中输注,每天1次。(5)治疗[[血栓闭塞性脉管炎]]:静脉注射10~15mg,每天1次。(6)严重神经痛:肌内注射5~20mg。
3.静脉注射:(1)抢救[[感染]]中毒性[[休克]]:根据病情决定剂量。每次10~40mg静注。[[需要]]时每隔10~30min重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药。(2)治疗血栓闭塞性脉管炎:每次静注10~15mg,每天1次。
4.静脉滴注:治疗脑血栓:每天30~40mg,加入5%葡萄糖液中静脉滴注。
5.经眼给药:因睫状肌痉挛所引起的假性近视:遵医嘱滴眼。

消旋氢溴酸山莨菪碱与其它药物的相互作用
1.消旋氢溴酸山莨菪碱可抑制胃肠道[[蠕动]],使[[维生素B]]2在吸收部位的滞留时间延长,吸收增加。
2.654-2可提高[[中药]][[洋金花]][[麻醉]]效果,从而减少洋金花用量和不良反应。
3.654-2与[[哌替啶]]合用可增强抗胆碱作用。
4.654-2与[[维生素K]]合用治疗[[黄疸]]型肝炎,在降低[[氨基转移酶]]、[[消退]]黄疸方面优于常规治疗。
5.[[生脉散]]与654-2合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和[[心脏]]功能;但对[[传导]]阻滞患者慎用。
6.消旋氢溴酸山莨菪碱与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加,增加不良反应。合用时可减少用量。
7.消旋氢溴酸山莨菪碱可抵消[[西沙必利]]对胃肠道的动力作用。
8.因为消旋氢溴酸山莨菪碱阻断M受体,减少唾液分泌,使[[舌下]]含化的[[硝酸甘油]]、[[戊四硝酯]]、[[硝酸异山梨酯]]的[[崩解]]减慢,从而影响吸收,作用减弱。
9.654-2可拮抗[[去甲肾]]上腺上腺上腺素所致的血管痉挛。
10.654-2可拮抗[[毛果芸香碱]]的促分泌作用,但抑制强度低于阿托品。
11.654-2可减少抗[[结核]]药的肝损害。 专家点评
消旋氢溴酸山莨菪碱毒性小、对肝、肾等实质性脏器无损害。在应用消旋氢溴酸山莨菪碱治疗的同时,其他治疗措施不能少如抗菌药物的使用等。若口干明显时可口含酸酶或维生素C,症状即可缓解。

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