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普洛德
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== 普洛德药典标准==
品名 中文名
[[普洛德]]
汉语拼音
Bingliuyang Miding 英文名
Propylthiouracil 结构式
分子式与分子量
C7H10N2OS 170.24 来源（名称）、含量（效价）
本品为6-丙基-2-硫代-2,3-二氢-4（1H）嘧啶酮。按[[干燥]]品计算，含C7H10N2OS不得少于98.0%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]或结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在[[乙醇]]中略溶，在水[[中极]]微[[溶解]]；在[[氢氧化钠]][[试液]]或氨试液中溶解。 熔点
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为218～221℃。 鉴别
（1）取本品的饱和水[[溶液]]，加热至沸，加等量临用新配的含0.4%[[亚硝基铁氰化钠]]、0.4%[[盐酸]][[羟胺]]与0.8%的碳酸钠的混合溶液，即显绿蓝色。
（2）取本品约25mg，[[滴加]]溴试液至完全溶解，加热，褪色后，放冷，滴加[[氢氧化钡]]试液，即生成白色沉淀。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》70图）一致。
（4）取本品与普洛德对照品适量，分别加[[甲醇]]适量溶解后，用水稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件试验，在记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 检查 硫脲
取本品约50mg，置100ml量瓶中，加流动相适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取[[硫脲]]对照品适量，加流动相适量使溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1ug的溶液，作为对照品溶液。照[[高效液相色谱法]]（2010年版药典二部附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水一[[乙腈]]（60：40）为流动相，流速为每分钟0.5ml，[[检测]]波长为238nm。硫脲峰与相邻峰的[[分离]]度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有硫脲峰，按外标法以峰[[面积]]计算，不得过0.1%。
有关物质
取本品约50mg，置100ml量瓶中，加甲醇5ml，振摇10分钟，加水50ml，振摇20分钟，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液10ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（取[[磷酸二氢钾]]3.40g，加水500ml使溶解，用磷酸或0.1mol/L氢氧化钠溶液调节[[pH值]]至4.6，加水稀释至1000ml，即得）－乙腈（70：30）为流动相，检测波长为273nm。理论板数按普洛德峰计算不低于2000，主峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。 干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加水30ml，用[[滴定]]管加氢氧化钠[[滴定液]]（0.1mol/L） 30ml，煮沸并振摇溶解，加0.1mol/L[[硝酸银]]溶液50ml，继续加热并使其[[保持]]微沸约7分钟，放冷，照[[电位滴定法]]（2010年版药典二部附录Ⅷ A），继续用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于8.512 mg的C7H10N2OS。
类别
[[抗甲状腺药]]。 贮藏
[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂
[[普洛德片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 普洛德说明书==
药品名称
普洛德 英文名称
Propylthiouracil 普洛德的别名
[[丙基硫氧嘧啶]]；[[丙赛优]]；丙硫氧嘧啶；Propycil；Propyl-thyracil；Prothyran；Tiotil 分类
[[内分泌系统]][[药物]] > [[甲状腺]]疾病用药 剂型
[[片剂]]：每片50mg，100mg。 普洛德的药理作用
为抗甲状腺药，能[[抑制]]过氧化酶[[系统]]，使被摄入甲状腺[[细胞]]内的碘化物不能氧化成活性碘，从而[[阻断]]了甲状腺内的[[酪氨酸]]碘化酪氨酸的缩合，抑制了[[甲状腺素]]的合成。另外，在甲状腺外普洛德抑制T4转化成T3，使[[甲状腺功能亢进症]]状得到缓解。由于不能直接对抗[[甲状腺激素]]，须待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故[[作用]]较慢。 普洛德的药代动力学
口服后吸收迅速，[[血浆]]药物浓度达峰时间为1～2h，[[血浆蛋白]]结合率为75%～80%，血浆[[半衰期]]为1～2h。体内药物主要浓集在甲状腺中，因而其作用时间要比半衰期预测的长，在甲状腺内的药物比血浆[[中药]]物消除慢一些。药物在[[肝脏]][[代谢]]，24h内有大部分（83%）由[[尿液]]中排出，其中有占给药[[剂量]]50%的[[葡萄糖]]醛酸结合物和大于2%的为原形药物。可以透过[[胎盘]]，在母[[乳中]]有分泌。肝肾[[功能]]不全者消除减慢。 普洛德的适应证
用于甲状腺功能亢进症，甲状腺功能亢进症的手术前准备或放射性碘治疗做准备，甲状腺危象等。 普洛德的禁忌证
1.[[结节性甲状腺肿]]合并[[甲状腺功能亢进]]者、[[甲状腺癌]][[患者]]禁用。
2.对普洛德过敏者禁用。 注意事项
1.孕妇及哺乳妇女慎用。
2.服用普洛德的患者须密切监护，一旦出现[[发热]]、流涕、[[白细胞]]缺乏、皮疹、[[剥脱性皮炎]]、过敏等[[不良反应]]时应立即停药，并应定期查[[血常规]]。
3.应用过量，可引起甲状腺功能低下，应立即停药并进行检查。
4.普洛德在[[毒性]]甲状腺肿术前准备期间，应停药改用碘剂。偶见[[出血]]或[[凝血酶]]原缺乏，可给予[[维生素K]]制剂。
普洛德的不良反应
有3%～12%的用药者[[发生]]不良反应，常见有皮疹、[[荨麻疹]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[关节]]痛、[[肌肉]]痛、[[厌食]]、红斑、脱发、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[神经]]炎、[[水肿]]、涎腺及[[淋巴结]]肿大、肝功障碍、[[血小板]]减少、药物热、类似狼疮[[综合征]]等，甚至发生[[黄疸]]、[[中毒]]性肝炎。白细胞减少和[[粒细胞缺乏症]]的发生率为0.3%～0.6%，多在用药2～3个月内出现，其前驱[[症状]]为发热、喉痛、皮疹、肌痛、虚弱、[[感染]]等，发展迅速，可致死须警惕。 普洛德的用法用量
1.成人：常用初始剂量为每天0.3～0.6g，分3次服或每天1次。严重的甲状腺功能亢进、重度甲状腺肿大可加大剂量，如为初患病者则初始剂量可为每天0.6～0.9g。甲状腺功能在1～2个月内恢复正常后，改为维持量，通常为每天50～300mg。治疗需维持6～24个月。
2.[[儿童]]：6～10岁起始剂量为每天50～150mg，10岁以上每天0.15～0.3g。维持量视病情[[反应]]而定。 普洛德与其它药物的相互作用
磺[[磺胺]]类、对[[氨基]][[水杨酸]]、[[保泰松]]、[[巴比妥类]]、[[酚妥拉明]]、[[妥拉唑啉]]、[[维生素B]]12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，联合应用[[双香豆素]]类抗凝药物易致出血倾向，故合用普洛德对须[[注意]]。 专家点评
国内报道，对29例[[甲亢]]者一次口服普洛德0.2g[[后血]]浆甲状腺激素水平的急性变化，及15例患者每天3次，每次0.1g，连续4周后血浆甲状腺激素水平的慢性变化，以[[甲巯咪唑]]相当剂量为对照进行[[比较]]研究。结果表明[[顿服]]普洛德可明显抑制甲亢患者T3在外围[[组织]]的形成，4h[[血清]]T3绝对值仅相当于服甲巯咪唑组T3浓度的70.9%，并于6h作用消失。因而在甲亢危象时普洛德治疗优于甲巯咪唑，能迅速起作用，可作为甲亢危象时首选药物。比较两药的慢性作用，包括临床的改善、血清T3、T4浓度的下降，两组均有显著疗效而无明显差别。丙硫氧嘧嘧啶是目前治疗甲亢的首选药物，尤其是用在甲状腺危象，老年人、小儿、孕期和[[哺乳期]]的甲亢患者。此药作用快，疗效肯定，治疗效果明显。用药过程中，少数患者出现粒细胞减少，[[药疹]]等不良反应，有个别患者出现严重的粒细胞减少，被迫停药，这在国产的丙硫氧嘧嘧啶较多见，进口的丙硫氧嘧嘧啶很少发生严重的不良反应。药疹多为斑[[丘疹]]，极少出现剥脱性皮炎，肝肾功能损害很少见，丙硫氧嘧嘧啶的不良反应稍少于甲巯咪唑。但个体反应不同，疗效及不良反应也不同。
== 百科帮你涨知识 ==
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品名 中文名
[[普洛德]]
汉语拼音
Bingliuyang Miding 英文名
Propylthiouracil 结构式
分子式与分子量
C7H10N2OS 170.24 来源（名称）、含量（效价）
本品为6-丙基-2-硫代-2,3-二氢-4（1H）嘧啶酮。按[[干燥]]品计算，含C7H10N2OS不得少于98.0%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]或结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在[[乙醇]]中略溶，在水[[中极]]微[[溶解]]；在[[氢氧化钠]][[试液]]或氨试液中溶解。 熔点
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为218～221℃。 鉴别
（1）取本品的饱和水[[溶液]]，加热至沸，加等量临用新配的含0.4%[[亚硝基铁氰化钠]]、0.4%[[盐酸]][[羟胺]]与0.8%的碳酸钠的混合溶液，即显绿蓝色。
（2）取本品约25mg，[[滴加]]溴试液至完全溶解，加热，褪色后，放冷，滴加[[氢氧化钡]]试液，即生成白色沉淀。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》70图）一致。
（4）取本品与普洛德对照品适量，分别加[[甲醇]]适量溶解后，用水稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件试验，在记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 检查 硫脲
取本品约50mg，置100ml量瓶中，加流动相适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取[[硫脲]]对照品适量，加流动相适量使溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1ug的溶液，作为对照品溶液。照[[高效液相色谱法]]（2010年版药典二部附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水一[[乙腈]]（60：40）为流动相，流速为每分钟0.5ml，[[检测]]波长为238nm。硫脲峰与相邻峰的[[分离]]度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有硫脲峰，按外标法以峰[[面积]]计算，不得过0.1%。
有关物质
取本品约50mg，置100ml量瓶中，加甲醇5ml，振摇10分钟，加水50ml，振摇20分钟，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液10ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（取[[磷酸二氢钾]]3.40g，加水500ml使溶解，用磷酸或0.1mol/L氢氧化钠溶液调节[[pH值]]至4.6，加水稀释至1000ml，即得）－乙腈（70：30）为流动相，检测波长为273nm。理论板数按普洛德峰计算不低于2000，主峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。 干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加水30ml，用[[滴定]]管加氢氧化钠[[滴定液]]（0.1mol/L） 30ml，煮沸并振摇溶解，加0.1mol/L[[硝酸银]]溶液50ml，继续加热并使其[[保持]]微沸约7分钟，放冷，照[[电位滴定法]]（2010年版药典二部附录Ⅷ A），继续用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于8.512 mg的C7H10N2OS。
类别
[[抗甲状腺药]]。 贮藏
[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂
[[普洛德片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 普洛德说明书==
药品名称
普洛德 英文名称
Propylthiouracil 普洛德的别名
[[丙基硫氧嘧啶]]；[[丙赛优]]；丙硫氧嘧啶；Propycil；Propyl-thyracil；Prothyran；Tiotil 分类
[[内分泌系统]][[药物]] > [[甲状腺]]疾病用药 剂型
[[片剂]]：每片50mg，100mg。 普洛德的药理作用
为抗甲状腺药，能[[抑制]]过氧化酶[[系统]]，使被摄入甲状腺[[细胞]]内的碘化物不能氧化成活性碘，从而[[阻断]]了甲状腺内的[[酪氨酸]]碘化酪氨酸的缩合，抑制了[[甲状腺素]]的合成。另外，在甲状腺外普洛德抑制T4转化成T3，使[[甲状腺功能亢进症]]状得到缓解。由于不能直接对抗[[甲状腺激素]]，须待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故[[作用]]较慢。 普洛德的药代动力学
口服后吸收迅速，[[血浆]]药物浓度达峰时间为1～2h，[[血浆蛋白]]结合率为75%～80%，血浆[[半衰期]]为1～2h。体内药物主要浓集在甲状腺中，因而其作用时间要比半衰期预测的长，在甲状腺内的药物比血浆[[中药]]物消除慢一些。药物在[[肝脏]][[代谢]]，24h内有大部分（83%）由[[尿液]]中排出，其中有占给药[[剂量]]50%的[[葡萄糖]]醛酸结合物和大于2%的为原形药物。可以透过[[胎盘]]，在母[[乳中]]有分泌。肝肾[[功能]]不全者消除减慢。 普洛德的适应证
用于甲状腺功能亢进症，甲状腺功能亢进症的手术前准备或放射性碘治疗做准备，甲状腺危象等。 普洛德的禁忌证
1.[[结节性甲状腺肿]]合并[[甲状腺功能亢进]]者、[[甲状腺癌]][[患者]]禁用。
2.对普洛德过敏者禁用。 注意事项
1.孕妇及哺乳妇女慎用。
2.服用普洛德的患者须密切监护，一旦出现[[发热]]、流涕、[[白细胞]]缺乏、皮疹、[[剥脱性皮炎]]、过敏等[[不良反应]]时应立即停药，并应定期查[[血常规]]。
3.应用过量，可引起甲状腺功能低下，应立即停药并进行检查。
4.普洛德在[[毒性]]甲状腺肿术前准备期间，应停药改用碘剂。偶见[[出血]]或[[凝血酶]]原缺乏，可给予[[维生素K]]制剂。
普洛德的不良反应
有3%～12%的用药者[[发生]]不良反应，常见有皮疹、[[荨麻疹]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[关节]]痛、[[肌肉]]痛、[[厌食]]、红斑、脱发、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[神经]]炎、[[水肿]]、涎腺及[[淋巴结]]肿大、肝功障碍、[[血小板]]减少、药物热、类似狼疮[[综合征]]等，甚至发生[[黄疸]]、[[中毒]]性肝炎。白细胞减少和[[粒细胞缺乏症]]的发生率为0.3%～0.6%，多在用药2～3个月内出现，其前驱[[症状]]为发热、喉痛、皮疹、肌痛、虚弱、[[感染]]等，发展迅速，可致死须警惕。 普洛德的用法用量
1.成人：常用初始剂量为每天0.3～0.6g，分3次服或每天1次。严重的甲状腺功能亢进、重度甲状腺肿大可加大剂量，如为初患病者则初始剂量可为每天0.6～0.9g。甲状腺功能在1～2个月内恢复正常后，改为维持量，通常为每天50～300mg。治疗需维持6～24个月。
2.[[儿童]]：6～10岁起始剂量为每天50～150mg，10岁以上每天0.15～0.3g。维持量视病情[[反应]]而定。 普洛德与其它药物的相互作用
磺[[磺胺]]类、对[[氨基]][[水杨酸]]、[[保泰松]]、[[巴比妥类]]、[[酚妥拉明]]、[[妥拉唑啉]]、[[维生素B]]12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，联合应用[[双香豆素]]类抗凝药物易致出血倾向，故合用普洛德对须[[注意]]。 专家点评
国内报道，对29例[[甲亢]]者一次口服普洛德0.2g[[后血]]浆甲状腺激素水平的急性变化，及15例患者每天3次，每次0.1g，连续4周后血浆甲状腺激素水平的慢性变化，以[[甲巯咪唑]]相当剂量为对照进行[[比较]]研究。结果表明[[顿服]]普洛德可明显抑制甲亢患者T3在外围[[组织]]的形成，4h[[血清]]T3绝对值仅相当于服甲巯咪唑组T3浓度的70.9%，并于6h作用消失。因而在甲亢危象时普洛德治疗优于甲巯咪唑，能迅速起作用，可作为甲亢危象时首选药物。比较两药的慢性作用，包括临床的改善、血清T3、T4浓度的下降，两组均有显著疗效而无明显差别。丙硫氧嘧嘧啶是目前治疗甲亢的首选药物，尤其是用在甲状腺危象，老年人、小儿、孕期和[[哺乳期]]的甲亢患者。此药作用快，疗效肯定，治疗效果明显。用药过程中，少数患者出现粒细胞减少，[[药疹]]等不良反应，有个别患者出现严重的粒细胞减少，被迫停药，这在国产的丙硫氧嘧嘧啶较多见，进口的丙硫氧嘧嘧啶很少发生严重的不良反应。药疹多为斑[[丘疹]]，极少出现剥脱性皮炎，肝肾功能损害很少见，丙硫氧嘧嘧啶的不良反应稍少于甲巯咪唑。但个体反应不同，疗效及不良反应也不同。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
