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来源于：http://100years.biz/chinese/pharmaceutical/antimicrobial/Penicillin/2271.htm
【 药品名称 】 [[注射用美洛西林钠舒巴坦钠]]
【 英文名称 】 Mezlocillin sodium and Sulbactam sodium for Injection
【 药品别名 】
商品名：[[佳洛坦]]
本品为[[复方制剂]]，其组分为[[美洛西林钠]]与[[舒巴坦钠]]。
【 性状 】
本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物.
==药理毒理==
===药理作用:===
本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。[[美洛西林]]属[[青霉素]]类[[广谱]][[抗生素]]，主要通过干扰[[细菌]][[细胞壁]]的合成而起[[杀菌作用]]；[[舒巴坦]]除对[[奈瑟菌]]科和不动[[杆菌]]外，对其它细菌无[[抗菌]]活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素[[耐药菌株]]产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止[[耐药]]菌对青霉素类和[[头孢菌素类]]抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。
本品对多种[[革兰氏阳性]]菌和[[革兰氏阴性]]菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶[[菌株]]和[[金黄色葡萄球菌]]、[[大肠杆菌]]的[[抗菌作用]]；与美洛西林单药比较，本品对不动[[杆菌属]]、[[粪产碱杆菌]]、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、[[枸橼酸]]杆菌、[[痢疾杆菌]]、[[绿脓杆菌]]等的抗菌作用均有不同程度的增强。
另外，美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：[[肠杆菌]]、奇异[[变形杆菌]]、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、[[流感嗜血杆菌]]、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、[[肺炎]]链球菌、[[消化]][[球菌]]属、消化[[链球菌]]属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。
===毒理研究：===
目前尚无本复方的遗传[[毒性]]、[[生殖]]毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
美洛西林：
生殖毒性：在给予小鼠、[[大鼠]]和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对[[胎儿]]的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在[[妊娠期]]使用。本品能通过[[胎盘]]，并在[[脐带]]血和[[羊水]]中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。
舒巴坦：
生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。
==药代动力学==
国内目前缺乏本品详细的药代动力学研究资料。
据资料介绍，美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人[[静脉]]给药1g、2g，1分钟后平均[[血药浓度]]分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g，6小时后[[胆汁]]内浓度高达240～1070μg /ml，胆汁[[排泄]]率为65%～75%。舒巴坦钠静脉给药1g，5分钟后的[[血清]]浓度为130.2μg /ml， t1/2约为1小时。美洛西林钠/舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中，在[[血液]]、心、肺、肾、脾、肝中的浓度均很高，正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物（87%）由[[肾排泄]]。
==[[适应症]]==
本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列[[感染性疾病]]，包括：
1、[[呼吸系统]][[感染]]：如[[中耳炎]]、[[窦炎]]、[[扁桃体炎]]、[[咽炎]]、肺炎、[[急性支气管炎]]和[[慢性支气管炎急性发作]]，[[支气管扩张]]、[[脓胸]]、[[肺脓肿]]等；
2、[[泌尿生殖系统]]感染：如[[肾盂肾炎]]、[[膀胱炎]]和[[尿道炎]]等；
3、[[腹腔感染]]：如[[胆道感染]]等；
4、[[皮肤]]及[[软组织感染]]：如峰窝组织炎、[[伤口感染]]、[[疖病]]、脓性[[皮炎]]和浓疱病；
5、性病、[[淋病]]等；
6、[[盆腔]]感染：[[产科]]感染、产后感染等；
7、严重系统感染：如[[脑膜炎]]、[[细菌性心内膜炎]]、[[腹膜炎]]、[[败血症]]、脓毒症等。对于致命的全身性[[细菌感染]]、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及[[混合感染]]等。如使用本品，建议与其[[他杀]]菌剂[[联合用药]]治疗。
==用法用量==
[[静脉滴注]]，用前用适量[[注射用水]]或[[氯化钠注射液]]溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%[[葡萄糖氯化钠注射液]]或5%～10%[[葡萄糖注射液]]100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30～50分钟。
成人剂量：每次g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小时或12小时一次，疗程7～14天。
==[[不良反应]]==
本品通常[[耐受性]]良好，常见不良反应为：
===1、[[胃肠道]]反应：===
如[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜[[小肠结肠炎]]的可能性，这时必须立即停用本药并采取相应的治疗（如口服[[万古霉素]]4×250mg/日），禁用减少[[蠕动]]药物。
===2、[[过敏反应]]：===
偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如[[皮疹]]、[[瘙痒]]）。出现[[荨麻疹]]时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类[[消炎]]药治疗。
其它罕见过敏反应有嗜曙[[红细胞增多]]，药物性[[发热]]、急性间质性[[肾炎]]及[[脉管炎]]。
个别病例出现致命的[[过敏性休克]]，常用的[[急救]]措施包括立即[[静脉注射]][[肾上腺素]]、静脉注射扩容代用品及静注高剂量[[皮质类固醇]]（成人用量相当于250mg～1000mg[[氢化泼尼松]]）等。
===3、血液系统反应：===
用高剂量本品时罕见[[血小板]]功能紊乱、如出血时间延长、紫瘢或[[粘膜出血]]，通常仅见于严重肾功能损害患者中。
若临床上发生[[出血]]，并且对此[[症状]]没有其它公认的原因时，必须停用本药。
个别患者出现[[白细胞减少]]或甚至[[粒细胞缺乏症]]、[[贫血]]或[[血小板减少症]]。
长期用药应监测血象。
===4、[[中枢神经系统]]：===
高剂量静注青霉素类药物，因[[脑脊液]][[中药]]物浓度过高，可能出现[[焦虑]]、[[肌肉]][[痉挛]]及[[惊厥]]等，肾功能损害患者若不调整剂量，由于[[大脑]][[疾病]]增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。
===5、局部反应：===
注射部位罕见[[血栓性静脉炎]]或疼痛。
===6、[[实验室检查]]：===
[[转氨酶]]（AST，ALT）一过性升高或[[碱性磷酸酶升高]]、[[低钾血症]]、[[胆红素]]升高、[[肌酐]]升高、[[非蛋白氮]]升高及Coombs试验阳性等。
==注意事项==
1、本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行[[青霉素钠]]皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理包括吸氧、静脉应用[[糖皮质激素]]等。
2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。
4、延长疗程时，应不定期检查[[肝肾]]功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行[[梅毒]]检查。
5、本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中[[葡萄糖]]的实验结果会出现[[假阳性]]。建议使用本品后，采用葡萄糖[[氧化酶]]反应法（如Clinisitix或Tes-Tape法）进行此项检查。
6、所有抗生素的使用中假性粘膜[[结肠炎]]都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。
[[抗菌素]]会改变引起腹泻的普通[[菌丛]]，可能使梭状芽孢杆菌大量生产。研究表明梭状芽孢杆菌产生的[[毒素]]可能是引起腹泻的主要原因。
在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的[[疗法]]。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取[[补充电解质]]、[[蛋白质]]和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的法。[[肝功能不全]]者用药应谨慎，因用药引起的[[肝功能异常]]是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分，且通常是某种隐藏疾病或合并用药引起的。
7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样[[真菌]]的重度感染。任何原因引起的严重[[电解质紊乱]]的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如[[支气管哮喘]]、[[枯草热]]或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。
【 禁忌 】
对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。
==参看==
*[[美洛西林]]
*[[注射用美洛西林]]
*[[美洛西林钠]]
*[[注射用美洛西林钠舒巴坦钠]]
*[[注射用美洛西林钠]]
== 百科帮你涨知识 ==
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【 药品名称 】 [[注射用美洛西林钠舒巴坦钠]]
【 英文名称 】 Mezlocillin sodium and Sulbactam sodium for Injection
【 药品别名 】
商品名：[[佳洛坦]]
本品为[[复方制剂]]，其组分为[[美洛西林钠]]与[[舒巴坦钠]]。
【 性状 】
本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物.
==药理毒理==
===药理作用:===
本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。[[美洛西林]]属[[青霉素]]类[[广谱]][[抗生素]]，主要通过干扰[[细菌]][[细胞壁]]的合成而起[[杀菌作用]]；[[舒巴坦]]除对[[奈瑟菌]]科和不动[[杆菌]]外，对其它细菌无[[抗菌]]活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素[[耐药菌株]]产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止[[耐药]]菌对青霉素类和[[头孢菌素类]]抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。
本品对多种[[革兰氏阳性]]菌和[[革兰氏阴性]]菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶[[菌株]]和[[金黄色葡萄球菌]]、[[大肠杆菌]]的[[抗菌作用]]；与美洛西林单药比较，本品对不动[[杆菌属]]、[[粪产碱杆菌]]、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、[[枸橼酸]]杆菌、[[痢疾杆菌]]、[[绿脓杆菌]]等的抗菌作用均有不同程度的增强。
另外，美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：[[肠杆菌]]、奇异[[变形杆菌]]、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、[[流感嗜血杆菌]]、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、[[肺炎]]链球菌、[[消化]][[球菌]]属、消化[[链球菌]]属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。
===毒理研究：===
目前尚无本复方的遗传[[毒性]]、[[生殖]]毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
美洛西林：
生殖毒性：在给予小鼠、[[大鼠]]和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对[[胎儿]]的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在[[妊娠期]]使用。本品能通过[[胎盘]]，并在[[脐带]]血和[[羊水]]中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。
舒巴坦：
生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。
==药代动力学==
国内目前缺乏本品详细的药代动力学研究资料。
据资料介绍，美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人[[静脉]]给药1g、2g，1分钟后平均[[血药浓度]]分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g，6小时后[[胆汁]]内浓度高达240～1070μg /ml，胆汁[[排泄]]率为65%～75%。舒巴坦钠静脉给药1g，5分钟后的[[血清]]浓度为130.2μg /ml， t1/2约为1小时。美洛西林钠/舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中，在[[血液]]、心、肺、肾、脾、肝中的浓度均很高，正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物（87%）由[[肾排泄]]。
==[[适应症]]==
本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列[[感染性疾病]]，包括：
1、[[呼吸系统]][[感染]]：如[[中耳炎]]、[[窦炎]]、[[扁桃体炎]]、[[咽炎]]、肺炎、[[急性支气管炎]]和[[慢性支气管炎急性发作]]，[[支气管扩张]]、[[脓胸]]、[[肺脓肿]]等；
2、[[泌尿生殖系统]]感染：如[[肾盂肾炎]]、[[膀胱炎]]和[[尿道炎]]等；
3、[[腹腔感染]]：如[[胆道感染]]等；
4、[[皮肤]]及[[软组织感染]]：如峰窝组织炎、[[伤口感染]]、[[疖病]]、脓性[[皮炎]]和浓疱病；
5、性病、[[淋病]]等；
6、[[盆腔]]感染：[[产科]]感染、产后感染等；
7、严重系统感染：如[[脑膜炎]]、[[细菌性心内膜炎]]、[[腹膜炎]]、[[败血症]]、脓毒症等。对于致命的全身性[[细菌感染]]、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及[[混合感染]]等。如使用本品，建议与其[[他杀]]菌剂[[联合用药]]治疗。
==用法用量==
[[静脉滴注]]，用前用适量[[注射用水]]或[[氯化钠注射液]]溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%[[葡萄糖氯化钠注射液]]或5%～10%[[葡萄糖注射液]]100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30～50分钟。
成人剂量：每次g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小时或12小时一次，疗程7～14天。
==[[不良反应]]==
本品通常[[耐受性]]良好，常见不良反应为：
===1、[[胃肠道]]反应：===
如[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜[[小肠结肠炎]]的可能性，这时必须立即停用本药并采取相应的治疗（如口服[[万古霉素]]4×250mg/日），禁用减少[[蠕动]]药物。
===2、[[过敏反应]]：===
偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如[[皮疹]]、[[瘙痒]]）。出现[[荨麻疹]]时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类[[消炎]]药治疗。
其它罕见过敏反应有嗜曙[[红细胞增多]]，药物性[[发热]]、急性间质性[[肾炎]]及[[脉管炎]]。
个别病例出现致命的[[过敏性休克]]，常用的[[急救]]措施包括立即[[静脉注射]][[肾上腺素]]、静脉注射扩容代用品及静注高剂量[[皮质类固醇]]（成人用量相当于250mg～1000mg[[氢化泼尼松]]）等。
===3、血液系统反应：===
用高剂量本品时罕见[[血小板]]功能紊乱、如出血时间延长、紫瘢或[[粘膜出血]]，通常仅见于严重肾功能损害患者中。
若临床上发生[[出血]]，并且对此[[症状]]没有其它公认的原因时，必须停用本药。
个别患者出现[[白细胞减少]]或甚至[[粒细胞缺乏症]]、[[贫血]]或[[血小板减少症]]。
长期用药应监测血象。
===4、[[中枢神经系统]]：===
高剂量静注青霉素类药物，因[[脑脊液]][[中药]]物浓度过高，可能出现[[焦虑]]、[[肌肉]][[痉挛]]及[[惊厥]]等，肾功能损害患者若不调整剂量，由于[[大脑]][[疾病]]增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。
===5、局部反应：===
注射部位罕见[[血栓性静脉炎]]或疼痛。
===6、[[实验室检查]]：===
[[转氨酶]]（AST，ALT）一过性升高或[[碱性磷酸酶升高]]、[[低钾血症]]、[[胆红素]]升高、[[肌酐]]升高、[[非蛋白氮]]升高及Coombs试验阳性等。
==注意事项==
1、本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行[[青霉素钠]]皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理包括吸氧、静脉应用[[糖皮质激素]]等。
2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。
4、延长疗程时，应不定期检查[[肝肾]]功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行[[梅毒]]检查。
5、本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中[[葡萄糖]]的实验结果会出现[[假阳性]]。建议使用本品后，采用葡萄糖[[氧化酶]]反应法（如Clinisitix或Tes-Tape法）进行此项检查。
6、所有抗生素的使用中假性粘膜[[结肠炎]]都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。
[[抗菌素]]会改变引起腹泻的普通[[菌丛]]，可能使梭状芽孢杆菌大量生产。研究表明梭状芽孢杆菌产生的[[毒素]]可能是引起腹泻的主要原因。
在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的[[疗法]]。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取[[补充电解质]]、[[蛋白质]]和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的法。[[肝功能不全]]者用药应谨慎，因用药引起的[[肝功能异常]]是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分，且通常是某种隐藏疾病或合并用药引起的。
7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样[[真菌]]的重度感染。任何原因引起的严重[[电解质紊乱]]的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如[[支气管哮喘]]、[[枯草热]]或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。
【 禁忌 】
对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。
==参看==
*[[美洛西林]]
*[[注射用美洛西林]]
*[[美洛西林钠]]
*[[注射用美洛西林钠舒巴坦钠]]
*[[注射用美洛西林钠]]
== 百科帮你涨知识 ==
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