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== 头孢噻甲羧肟五水化物药典标准==
品名 中文名
[[头孢噻甲羧肟五水化物]]
汉语拼音
Toubaotading 英文名
Ceftazidime 结构式
分子式与分子量
C22H22N6O7S2·5H2O 636.65 来源（名称）、含量（效价）
本品为（6R,7R）-7-[[（2-[[氨基]]-4-嚷唑基）-[（1-[[羧基]]-1-甲基乙氧基）亚氨基]乙[[酰基]]]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-[[3-甲基吡啶]]鎓内盐五[[水合物]]。按[[干燥]]品计算，含C22H22N6O7S2不得少于95.0%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末；无臭或微有特臭。
本品在[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（pH 6.0）中略溶，在水或[[甲醇]]中微溶，在[[丙酮]]或[[三氯甲烷]]中不溶。 吸收系数
取本品，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH 6.0）[[溶解]]并定量稀释制成每1ml中约含10μg的[[溶液]]，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在257nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为400～430。 鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》718图）一致。 检查 酸度
取本品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H），[[pH值]]应为3.0～4.0。 溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.6g，分别加碳酸钠溶液（1→100）5ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B）[[比较]]，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。 有关物质
取本品，加流动相A-流动相B（7：93）溶解并稀释制成每1ml中约含头孢噻甲羧肟五水化物1.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相A-流动相B（7：93）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为[[乙腈]]，流动相B为磷酸盐[[缓冲溶液]]（取磷酸二氢铵22.6g加水溶解并稀释至1000ml，用10%的磷酸溶液调节pH值至3.9），按下表进行[[线性]][[梯度洗脱]]。柱温为35℃；[[检测]]波长为255nm。取头孢噻甲羧肟五水化物对照品60mg，置50ml量瓶中，加0.1mol/L[[盐酸]]溶液5ml溶解，用水稀释到刻度，摇匀。在沸水浴中放置20分钟，取出，放冷，作为[[系统]]适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按头孢噻甲羧肟五水化物峰计算不低于3000，头孢噻甲羧肟五水化物与其前相邻杂质峰的[[分离]]度应不小于1.5。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的杂质峰可忽略不计。
保留时间（分钟）
流动相A（%）
流动相B（%）
0
7
93
14
7
93
29
14
86
40
14
86
41
7
93
52
7
93
头孢噻甲羧肟五水化物聚合物
照[[分子排阻色谱法]]（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用[[葡聚糖]][[凝胶]]G-10（40～120μm）为填充剂，[[玻璃]]柱内径1.0～1.4cm，柱长45cm。以含3.5%[[硫酸]]铵的pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L[[磷酸氢二钠]]溶液－0.1mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液（61：39）]为流动相A，以水为流动相B，流速为每分钟0.8ml，检测波长为254nm。量取1.5mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A，B进行测定，记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取头孢噻甲羧肟五水化物约0.2g与碳酸钠20mg，置10ml量瓶中，用1.5mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与[[单体]]和高聚体之间的谷高比应大于1.5。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。 对照溶液的制备
取头孢噻甲羧肟五水化物对照品适量，精密称定，加水溶解并定[[量制]]成每1ml中约含头孢噻甲羧肟五水化物0.1mg的溶液。 测定法
精密称取本品约0.2g与碳酸钠20mg，置10ml量瓶中，加水适量使溶解后，用水稀释至刻度，摇匀。立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相进行测定，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含头孢噻甲羧肟五水化物聚合物以头孢噻甲羧肟五水化物计不得过0.3%。
吡啶
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.25mol/L磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵57.515g，用水溶解并稀释至2000ml）－水（300：100；600）用[[氨溶液]]调节pH值至7.0为流动相；流速为每分钟1.0ml;检测波长为254nm。理论板数应不低于3000。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，计算数次进样结果，其相对标准偏差不得过3.0%。 对照品溶液的制备
精密称取[[吡啶]]约1g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，于15℃以下贮存。临用前精密量取2ml，置200ml量瓶中，用pH 7.0磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠5.68g、[[磷酸二氢钾]]3.63g，加水溶解并稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。 测定法
精密称取本品约0.66g，置100ml量瓶中，加上述pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度（于15℃以下贮存，1小时内进样完毕），摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中吡啶的含量。不得过0.12%。 干燥失重
取本品，在60℃减压干燥至[[恒重]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L），减失重量应为13.0%～15.0%。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.2%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 可见异物
取本品5份，每份各3.0g，加1%碳酸钠溶液（经0.45μm滤膜滤过）溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合[[规定]]。
不溶性微粒
取本品3份，加1%碳酸钠溶液（经0.45μm滤膜滤过）溶解制成每1ml中含30mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g[[样品]]中含10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm以上的微粒不得过600个。 细菌内毒素
取本品，依法检查（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] E），每1mg头孢噻甲羧肟五水化物中含[[内毒素]]的量应小于0.10EU（用1%无内毒素的碳酸钠溶液，先将供试品溶解并稀释制成每1ml中含80mg的溶液，再用内毒素检查用水稀释至所需浓度）。 无菌
取本品，用适量[[无菌]]碳酸钠溶液（1→100）使溶解后，[[转移]]至不少于500ml 0.9%无菌[[氯化钠]]溶液中，用薄膜[[过滤]]法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－pH 7.0磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠42.59g、磷酸二氢钾27.22g，加水溶解并稀释至1000ml）-水（40：200：1760）为流动相；流速为每分钟1.5ml;检测波长为254nm。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢噻甲羧肟五水化物峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。 测定法
精密称取本品0.25g，置250ml量瓶中，加水使头孢噻甲羧肟五水化物溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取15ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢噻甲羧肟五水化物对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。 类别
β-内酰胺类[[抗生素]]，头孢菌素类。 贮藏
密封，在凉暗处[[保存]]。 制剂
[[注射用头孢噻甲羧肟五水化物]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 头孢噻甲羧肟五水化物说明书==
药品名称
头孢噻甲羧肟五水化物 英文名称
Ceftazidime 头孢噻甲羧肟五水化物的别名
[[安赛定]]；[[复达欣]]；[[复达新]]；[[凯复定]]；[[噻甲羧肟头孢菌素]]；[[头孢齐定]]；[[头孢噻甲羧肟]]；头孢他啶；[[头孢羧甲噻肟]]；[[头孢他定]]；[[头孢噻甲羧肟五水化物五水化物]]；[[头孢塔齐定]]；Fortam；Fortaz；Kefadim；Tazicef；Tazidime 分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代 剂型
[[注射剂]]:0.25g，0.5g，1.0g。 头孢噻甲羧肟五水化物的药理作用
对革兰阴性[[杆菌]]产生的广谱β-内[[酰胺酶]]高度[[稳定]]；对革兰阴性杆菌[[抗菌]][[作用]]强，明显超过第一代和[[第二代头孢菌素]]；但对革兰阳性[[球菌]]抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢噻甲羧肟五水化物为目前临床应用的活性较高的[[头孢菌素类药]]。其对[[铜绿]][[假单胞菌]]的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类[[药物]]，但远较[[哌拉西林]]、[[阿帕西林]]、[[阿洛西林]]、[[羧苄西林]]等为强，亦优于[[庆大]]霉霉素和[[阿米卡星]]，与[[妥布霉素]]相仿或略优。头孢噻甲羧肟五水化物对铜绿假单胞菌等假单胞菌属、[[大肠杆菌]]、克雷[[白菌]]属、吲哚阳性及阴性[[变形杆菌]]、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以及[[小肠]][[结肠]]炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度[[抗菌活性]]；部分[[枸橼酸]]菌属、[[流感杆菌]]、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、[[葡萄球菌]]和[[链球菌]]属也对头孢噻甲羧肟五水化物[[敏感]]。但耐甲氧西西林葡萄球菌、肠球菌属和[[单核细胞]]增多性李斯特菌、大多数脆弱[[拟杆菌]]和艰难梭菌对头孢噻甲羧肟五水化物[[耐药]]。 头孢噻甲羧肟五水化物的药代动力学
头孢他头孢噻甲羧肟五水化物口服不吸收，[[静脉]]或肌内注射后可迅速广泛[[分布]]于[[内脏]][[组织]]、[[皮肤]]、[[肌肉]]、骨、[[关节]]、痰液、[[腹腔积液]]、[[胸腔积液]]、[[羊水]]、[[脐带]]血、[[胆汁]]、[[子宫]]附件、[[心肌]]中；头孢噻甲羧肟五水化物能透过[[胎盘]]屏障，也能分布至[[房水]]、乳汁中；头孢噻甲羧肟五水化物难以通过正常的血-[[脑脊液]]屏障，但当[[脑膜]]受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。健康成人肌内注射头孢噻甲羧肟五水化物0.5g或1g后，1～1.2h血药浓度达峰值，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注头孢噻甲羧肟五水化物1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。头孢噻甲羧肟五水化物的血药浓度与[[剂量]]有关，[[血清]]蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的[[血浆]][[半衰期]]均为2h。正常人反复给药未见[[蓄积]]作用，但肾[[功能]]不全者、[[新生儿]]、[[早产儿]]药物[[排泄]]时间延长，血浆半衰期较健康成人延长2～2.5倍，药物可在体内蓄积。头孢噻甲羧肟五水化物在体内几乎不[[发生]][[代谢]]，主要以高度活性的原形药物随[[尿液]]排泄，给药24h内近80%～90%的给药量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液[[中药]]物浓度很高，[[肠道]]中药物浓度极微。
头孢噻甲羧肟五水化物的适应证
1.呼吸道[[感染]]，如[[肺炎]]、[[支气管]]炎、[[肺脓肿]]、[[肺囊性纤维病]]变、感染性[[支气管扩张]]等。头孢噻甲羧肟五水化物也可用于治疗囊肿[[纤维]]化[[患者]]合并假单胞菌属[[肺部感染]]。
2.腹内感染，如[[胆囊炎]]、胆管炎、[[腹膜炎]]等。
3.泌尿、[[生殖]]系统感染，如急性或[[慢性肾盂肾炎]]、[[尿道炎]]、子宫[[附件炎]]、[[盆腔炎]]等。
4.皮肤及皮肤软组织感染，如[[蜂窝织炎]]、严重[[烧伤]]或[[创伤]]感染。
5.严重耳鼻喉感染，如[[中耳炎]]、恶性[[外耳]]炎、[[鼻窦炎]]等。
6.骨、关节感染，如骨炎、[[骨髓炎]]、脓[[毒性]][[关节炎]]等。
7.其他严重感染，如[[败血症]]、[[急性化脓性脑膜炎]]等。
8.手术前预防感染。
9.头孢噻甲羧肟五水化物亦可作为[[经验]]治疗单独或与其他抗生素联合用于粒[[细胞]]减少[[发热]]患者。 头孢噻甲羧肟五水化物的禁忌证
1.对头孢噻甲羧肟五水化物或其他头孢菌素类药物过敏者。
2.有[[黄疸]]或严重黄疸倾向的新生儿。 注意事项
1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对[[青霉素]]类、青霉素[[衍生物]]或[[青霉胺]]过敏者也可能对头孢菌素过敏。
2.慎用：（1）对[[青霉素类药]]过敏者慎用；（2）孕妇、早产儿、新生儿的用药[[安全性]]尚未确定，应慎用；（3）严重肝、肾功能不全者慎用；（4）高度过敏性[[体质]]、高龄体弱者慎用。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）应用碱性酒石酸铜[[试液]]进行[[尿糖]]试验可呈假阳性；（2）直接抗人[[球蛋白]]（Coombs）试验约5%患者可呈阳性[[反应]]；（3）少数患者用药后偶有[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]、[[乳酸脱氢酶]]和碱性磷酸酯酶值升高，[[中性粒细胞]]减少，嗜酸细胞增多等。
4.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]：（1）长期用药时应[[常规监测]]肝功能和血象；（2）有肝、肾功能损害和（或）胆道阻塞者使用头孢噻甲羧肟五水化物时应进行血药浓度监测。患结肠炎者慎用。 头孢噻甲羧肟五水化物的不良反应
1.以皮疹、[[荨麻疹]]、红斑、药热、支气管痉挛和[[血清病]]等[[过敏反应]]多见，少见[[过敏性休克]]。
2.胃肠道：少数患者有[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲减退、[[腹痛]]、[[腹泻]]、胀气、[[味觉]]障碍等胃肠道[[症状]]，偶见[[假膜性肠炎]]。
3.[[中枢]][[神经]]：用药后偶见[[头痛]]、[[眩晕]]、[[感觉异常]]等中枢神经反应的症状；少见[[癫痫]]发作。
4.二重感染：少数患者长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起[[菌群失调]]，发生二重感染。偶见[[念珠菌病]]（包括[[鹅口疮]]、[[阴道]]炎等）等。
5.少数患者长期用药可能引起[[维生素K]]、[[维生素B]]缺乏。
6.肌内注射时，注射部位可能出现硬结、[[疼痛]]；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生[[血管]][[灼热]]感、血管疼痛，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。
头孢噻甲羧肟五水化物的用法用量
1.（1）肌内注射：每次0.5～1g，每12小时1次。重度感染并伴有[[免疫功能]]缺陷者（包括中性粒细胞减少者）每次剂量可酌情递增至2g，每8～12小时1次。单纯性[[尿路感染]]每12小时0.25～0.5g。复杂性尿路感染每8～12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5～1g；（2）静脉给药：每次0.5～1g，每12小时1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）每次2g，每8～12小时1次。单纯性尿路感染每12小时0.25～0.5g。复杂性尿路感染每8～12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5～1g。[[前列腺手术]]前预防用药，在[[麻醉]][[诱导期]]给予1g，并在移走导管时给予第2次剂量。囊肿纤维化患者合并假单胞菌属肺部感染但肾功能正常时，应给予大剂量的头孢噻甲羧肟五水化物，每天按100～150mg/kg，分成3次给药；（3）肾功能不全时剂量：肾功能不全患者的头孢噻甲羧肟五水化物维持剂量推荐为：[[肌酐清除率]]每分钟31～50ml，每次1g，每12小时1次；肌酐清除率每分钟16～30ml，每次1g，每24小时1次；肌酐清除率每分钟6～15ml，每次0.5g，每24小时1次；肌酐清除率每分钟＜6ml，每次0.5g，每48小时1次；（4）老年人剂量：治疗65岁以上老年感染时的给药量可减少至正[[常量]]的2/3～1/2，每天剂量不超过3g。（5）[[透析]]时剂量：正在进行[[血液透析]]的患者，建议用1g的负荷量，每次血液透析后再加用1g。进行[[腹膜透析]]的患者可用1g的负荷量，接着每12小时给0.5g。
2.[[儿童]]静脉给药：（1）新生儿（出生[[体重]]大于2kg）：[[日龄]]不超过7天者，每8小时30mg/kg，超过7天者，每8小时50mg/kg。（2）儿童：每天剂量50～150mg/kg，分3次用药，每天极量为6g。 头孢噻甲羧肟五水化物与其它药物的相互作用
1.头孢噻甲羧肟五水化物与[[氨基糖苷类药]]联用对铜绿假单胞菌和部分大肠杆菌有协同抗菌作用，大多呈累加作用。但二者合用时也可能加重[[肾损]]害，肾功能不全者在合用时应[[注意]]减量。但与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显[[协同作用]]，协同率达93%。
2.头孢噻甲羧肟五水化物与[[头孢磺啶]]、[[美洛西林]]或哌拉西林联用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同或累加作用。
3.头孢噻甲羧肟五水化物与[[呋塞米]]等强[[利尿]]剂合用可致肾损害。
4.头孢噻甲羧肟五水化物与[[氯霉素]]有相互[[拮抗作用]]。
5.遇[[碳酸氢钠]]不稳定，不可[[配伍]]。 专家点评
头孢噻甲羧肟五水化物为第三代广谱头孢菌素，能[[抑制]][[细菌细胞壁]]的合成而起到杀菌作用。其抗菌谱与[[头孢噻肟]][[相似]]，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢类相近或较弱，但对革兰阴性菌的作用较强，对铜绿假单胞菌的作用明显优于头孢磺吡啶和[[氨基糖]]苷类抗生素。头孢噻甲羧肟五水化物治疗各系统感染，总有效率为94.4%，[[细菌]]清除率为90.8%，[[不良反应]]发生率为8.9%，不良反应主要为[[消化]]道及过敏反应。在呼吸道及[[泌尿道感染]]患者中，应用头孢噻甲羧肟五水化物与[[头孢哌酮]]进行[[随机]]对照观察，结果两组的临床疗效、细菌清除率及不良反应发生率均相似。头孢噻甲羧肟五水化物治疗泌尿生殖道感染，总有效率80%，细菌清除率69.8%，不良反应为8.6%，头孢噻甲羧肟五水化物与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同作用，协同率达93%。
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品名 中文名
[[头孢噻甲羧肟五水化物]]
汉语拼音
Toubaotading 英文名
Ceftazidime 结构式
分子式与分子量
C22H22N6O7S2·5H2O 636.65 来源（名称）、含量（效价）
本品为（6R,7R）-7-[[（2-[[氨基]]-4-嚷唑基）-[（1-[[羧基]]-1-甲基乙氧基）亚氨基]乙[[酰基]]]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-[[3-甲基吡啶]]鎓内盐五[[水合物]]。按[[干燥]]品计算，含C22H22N6O7S2不得少于95.0%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末；无臭或微有特臭。
本品在[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（pH 6.0）中略溶，在水或[[甲醇]]中微溶，在[[丙酮]]或[[三氯甲烷]]中不溶。 吸收系数
取本品，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH 6.0）[[溶解]]并定量稀释制成每1ml中约含10μg的[[溶液]]，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在257nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为400～430。 鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》718图）一致。 检查 酸度
取本品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H），[[pH值]]应为3.0～4.0。 溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.6g，分别加碳酸钠溶液（1→100）5ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B）[[比较]]，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。 有关物质
取本品，加流动相A-流动相B（7：93）溶解并稀释制成每1ml中约含头孢噻甲羧肟五水化物1.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相A-流动相B（7：93）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为[[乙腈]]，流动相B为磷酸盐[[缓冲溶液]]（取磷酸二氢铵22.6g加水溶解并稀释至1000ml，用10%的磷酸溶液调节pH值至3.9），按下表进行[[线性]][[梯度洗脱]]。柱温为35℃；[[检测]]波长为255nm。取头孢噻甲羧肟五水化物对照品60mg，置50ml量瓶中，加0.1mol/L[[盐酸]]溶液5ml溶解，用水稀释到刻度，摇匀。在沸水浴中放置20分钟，取出，放冷，作为[[系统]]适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按头孢噻甲羧肟五水化物峰计算不低于3000，头孢噻甲羧肟五水化物与其前相邻杂质峰的[[分离]]度应不小于1.5。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的杂质峰可忽略不计。
保留时间（分钟）
流动相A（%）
流动相B（%）
0
7
93
14
7
93
29
14
86
40
14
86
41
7
93
52
7
93
头孢噻甲羧肟五水化物聚合物
照[[分子排阻色谱法]]（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用[[葡聚糖]][[凝胶]]G-10（40～120μm）为填充剂，[[玻璃]]柱内径1.0～1.4cm，柱长45cm。以含3.5%[[硫酸]]铵的pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L[[磷酸氢二钠]]溶液－0.1mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液（61：39）]为流动相A，以水为流动相B，流速为每分钟0.8ml，检测波长为254nm。量取1.5mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A，B进行测定，记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取头孢噻甲羧肟五水化物约0.2g与碳酸钠20mg，置10ml量瓶中，用1.5mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与[[单体]]和高聚体之间的谷高比应大于1.5。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。 对照溶液的制备
取头孢噻甲羧肟五水化物对照品适量，精密称定，加水溶解并定[[量制]]成每1ml中约含头孢噻甲羧肟五水化物0.1mg的溶液。 测定法
精密称取本品约0.2g与碳酸钠20mg，置10ml量瓶中，加水适量使溶解后，用水稀释至刻度，摇匀。立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相进行测定，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含头孢噻甲羧肟五水化物聚合物以头孢噻甲羧肟五水化物计不得过0.3%。
吡啶
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.25mol/L磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵57.515g，用水溶解并稀释至2000ml）－水（300：100；600）用[[氨溶液]]调节pH值至7.0为流动相；流速为每分钟1.0ml;检测波长为254nm。理论板数应不低于3000。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，计算数次进样结果，其相对标准偏差不得过3.0%。 对照品溶液的制备
精密称取[[吡啶]]约1g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，于15℃以下贮存。临用前精密量取2ml，置200ml量瓶中，用pH 7.0磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠5.68g、[[磷酸二氢钾]]3.63g，加水溶解并稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。 测定法
精密称取本品约0.66g，置100ml量瓶中，加上述pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度（于15℃以下贮存，1小时内进样完毕），摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中吡啶的含量。不得过0.12%。 干燥失重
取本品，在60℃减压干燥至[[恒重]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L），减失重量应为13.0%～15.0%。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.2%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 可见异物
取本品5份，每份各3.0g，加1%碳酸钠溶液（经0.45μm滤膜滤过）溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合[[规定]]。
不溶性微粒
取本品3份，加1%碳酸钠溶液（经0.45μm滤膜滤过）溶解制成每1ml中含30mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g[[样品]]中含10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm以上的微粒不得过600个。 细菌内毒素
取本品，依法检查（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] E），每1mg头孢噻甲羧肟五水化物中含[[内毒素]]的量应小于0.10EU（用1%无内毒素的碳酸钠溶液，先将供试品溶解并稀释制成每1ml中含80mg的溶液，再用内毒素检查用水稀释至所需浓度）。 无菌
取本品，用适量[[无菌]]碳酸钠溶液（1→100）使溶解后，[[转移]]至不少于500ml 0.9%无菌[[氯化钠]]溶液中，用薄膜[[过滤]]法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－pH 7.0磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠42.59g、磷酸二氢钾27.22g，加水溶解并稀释至1000ml）-水（40：200：1760）为流动相；流速为每分钟1.5ml;检测波长为254nm。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢噻甲羧肟五水化物峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。 测定法
精密称取本品0.25g，置250ml量瓶中，加水使头孢噻甲羧肟五水化物溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取15ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢噻甲羧肟五水化物对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。 类别
β-内酰胺类[[抗生素]]，头孢菌素类。 贮藏
密封，在凉暗处[[保存]]。 制剂
[[注射用头孢噻甲羧肟五水化物]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 头孢噻甲羧肟五水化物说明书==
药品名称
头孢噻甲羧肟五水化物 英文名称
Ceftazidime 头孢噻甲羧肟五水化物的别名
[[安赛定]]；[[复达欣]]；[[复达新]]；[[凯复定]]；[[噻甲羧肟头孢菌素]]；[[头孢齐定]]；[[头孢噻甲羧肟]]；头孢他啶；[[头孢羧甲噻肟]]；[[头孢他定]]；[[头孢噻甲羧肟五水化物五水化物]]；[[头孢塔齐定]]；Fortam；Fortaz；Kefadim；Tazicef；Tazidime 分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代 剂型
[[注射剂]]:0.25g，0.5g，1.0g。 头孢噻甲羧肟五水化物的药理作用
对革兰阴性[[杆菌]]产生的广谱β-内[[酰胺酶]]高度[[稳定]]；对革兰阴性杆菌[[抗菌]][[作用]]强，明显超过第一代和[[第二代头孢菌素]]；但对革兰阳性[[球菌]]抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢噻甲羧肟五水化物为目前临床应用的活性较高的[[头孢菌素类药]]。其对[[铜绿]][[假单胞菌]]的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类[[药物]]，但远较[[哌拉西林]]、[[阿帕西林]]、[[阿洛西林]]、[[羧苄西林]]等为强，亦优于[[庆大]]霉霉素和[[阿米卡星]]，与[[妥布霉素]]相仿或略优。头孢噻甲羧肟五水化物对铜绿假单胞菌等假单胞菌属、[[大肠杆菌]]、克雷[[白菌]]属、吲哚阳性及阴性[[变形杆菌]]、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以及[[小肠]][[结肠]]炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度[[抗菌活性]]；部分[[枸橼酸]]菌属、[[流感杆菌]]、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、[[葡萄球菌]]和[[链球菌]]属也对头孢噻甲羧肟五水化物[[敏感]]。但耐甲氧西西林葡萄球菌、肠球菌属和[[单核细胞]]增多性李斯特菌、大多数脆弱[[拟杆菌]]和艰难梭菌对头孢噻甲羧肟五水化物[[耐药]]。 头孢噻甲羧肟五水化物的药代动力学
头孢他头孢噻甲羧肟五水化物口服不吸收，[[静脉]]或肌内注射后可迅速广泛[[分布]]于[[内脏]][[组织]]、[[皮肤]]、[[肌肉]]、骨、[[关节]]、痰液、[[腹腔积液]]、[[胸腔积液]]、[[羊水]]、[[脐带]]血、[[胆汁]]、[[子宫]]附件、[[心肌]]中；头孢噻甲羧肟五水化物能透过[[胎盘]]屏障，也能分布至[[房水]]、乳汁中；头孢噻甲羧肟五水化物难以通过正常的血-[[脑脊液]]屏障，但当[[脑膜]]受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。健康成人肌内注射头孢噻甲羧肟五水化物0.5g或1g后，1～1.2h血药浓度达峰值，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注头孢噻甲羧肟五水化物1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。头孢噻甲羧肟五水化物的血药浓度与[[剂量]]有关，[[血清]]蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的[[血浆]][[半衰期]]均为2h。正常人反复给药未见[[蓄积]]作用，但肾[[功能]]不全者、[[新生儿]]、[[早产儿]]药物[[排泄]]时间延长，血浆半衰期较健康成人延长2～2.5倍，药物可在体内蓄积。头孢噻甲羧肟五水化物在体内几乎不[[发生]][[代谢]]，主要以高度活性的原形药物随[[尿液]]排泄，给药24h内近80%～90%的给药量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液[[中药]]物浓度很高，[[肠道]]中药物浓度极微。
头孢噻甲羧肟五水化物的适应证
1.呼吸道[[感染]]，如[[肺炎]]、[[支气管]]炎、[[肺脓肿]]、[[肺囊性纤维病]]变、感染性[[支气管扩张]]等。头孢噻甲羧肟五水化物也可用于治疗囊肿[[纤维]]化[[患者]]合并假单胞菌属[[肺部感染]]。
2.腹内感染，如[[胆囊炎]]、胆管炎、[[腹膜炎]]等。
3.泌尿、[[生殖]]系统感染，如急性或[[慢性肾盂肾炎]]、[[尿道炎]]、子宫[[附件炎]]、[[盆腔炎]]等。
4.皮肤及皮肤软组织感染，如[[蜂窝织炎]]、严重[[烧伤]]或[[创伤]]感染。
5.严重耳鼻喉感染，如[[中耳炎]]、恶性[[外耳]]炎、[[鼻窦炎]]等。
6.骨、关节感染，如骨炎、[[骨髓炎]]、脓[[毒性]][[关节炎]]等。
7.其他严重感染，如[[败血症]]、[[急性化脓性脑膜炎]]等。
8.手术前预防感染。
9.头孢噻甲羧肟五水化物亦可作为[[经验]]治疗单独或与其他抗生素联合用于粒[[细胞]]减少[[发热]]患者。 头孢噻甲羧肟五水化物的禁忌证
1.对头孢噻甲羧肟五水化物或其他头孢菌素类药物过敏者。
2.有[[黄疸]]或严重黄疸倾向的新生儿。 注意事项
1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对[[青霉素]]类、青霉素[[衍生物]]或[[青霉胺]]过敏者也可能对头孢菌素过敏。
2.慎用：（1）对[[青霉素类药]]过敏者慎用；（2）孕妇、早产儿、新生儿的用药[[安全性]]尚未确定，应慎用；（3）严重肝、肾功能不全者慎用；（4）高度过敏性[[体质]]、高龄体弱者慎用。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）应用碱性酒石酸铜[[试液]]进行[[尿糖]]试验可呈假阳性；（2）直接抗人[[球蛋白]]（Coombs）试验约5%患者可呈阳性[[反应]]；（3）少数患者用药后偶有[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]、[[乳酸脱氢酶]]和碱性磷酸酯酶值升高，[[中性粒细胞]]减少，嗜酸细胞增多等。
4.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]：（1）长期用药时应[[常规监测]]肝功能和血象；（2）有肝、肾功能损害和（或）胆道阻塞者使用头孢噻甲羧肟五水化物时应进行血药浓度监测。患结肠炎者慎用。 头孢噻甲羧肟五水化物的不良反应
1.以皮疹、[[荨麻疹]]、红斑、药热、支气管痉挛和[[血清病]]等[[过敏反应]]多见，少见[[过敏性休克]]。
2.胃肠道：少数患者有[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲减退、[[腹痛]]、[[腹泻]]、胀气、[[味觉]]障碍等胃肠道[[症状]]，偶见[[假膜性肠炎]]。
3.[[中枢]][[神经]]：用药后偶见[[头痛]]、[[眩晕]]、[[感觉异常]]等中枢神经反应的症状；少见[[癫痫]]发作。
4.二重感染：少数患者长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起[[菌群失调]]，发生二重感染。偶见[[念珠菌病]]（包括[[鹅口疮]]、[[阴道]]炎等）等。
5.少数患者长期用药可能引起[[维生素K]]、[[维生素B]]缺乏。
6.肌内注射时，注射部位可能出现硬结、[[疼痛]]；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生[[血管]][[灼热]]感、血管疼痛，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。
头孢噻甲羧肟五水化物的用法用量
1.（1）肌内注射：每次0.5～1g，每12小时1次。重度感染并伴有[[免疫功能]]缺陷者（包括中性粒细胞减少者）每次剂量可酌情递增至2g，每8～12小时1次。单纯性[[尿路感染]]每12小时0.25～0.5g。复杂性尿路感染每8～12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5～1g；（2）静脉给药：每次0.5～1g，每12小时1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）每次2g，每8～12小时1次。单纯性尿路感染每12小时0.25～0.5g。复杂性尿路感染每8～12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5～1g。[[前列腺手术]]前预防用药，在[[麻醉]][[诱导期]]给予1g，并在移走导管时给予第2次剂量。囊肿纤维化患者合并假单胞菌属肺部感染但肾功能正常时，应给予大剂量的头孢噻甲羧肟五水化物，每天按100～150mg/kg，分成3次给药；（3）肾功能不全时剂量：肾功能不全患者的头孢噻甲羧肟五水化物维持剂量推荐为：[[肌酐清除率]]每分钟31～50ml，每次1g，每12小时1次；肌酐清除率每分钟16～30ml，每次1g，每24小时1次；肌酐清除率每分钟6～15ml，每次0.5g，每24小时1次；肌酐清除率每分钟＜6ml，每次0.5g，每48小时1次；（4）老年人剂量：治疗65岁以上老年感染时的给药量可减少至正[[常量]]的2/3～1/2，每天剂量不超过3g。（5）[[透析]]时剂量：正在进行[[血液透析]]的患者，建议用1g的负荷量，每次血液透析后再加用1g。进行[[腹膜透析]]的患者可用1g的负荷量，接着每12小时给0.5g。
2.[[儿童]]静脉给药：（1）新生儿（出生[[体重]]大于2kg）：[[日龄]]不超过7天者，每8小时30mg/kg，超过7天者，每8小时50mg/kg。（2）儿童：每天剂量50～150mg/kg，分3次用药，每天极量为6g。 头孢噻甲羧肟五水化物与其它药物的相互作用
1.头孢噻甲羧肟五水化物与[[氨基糖苷类药]]联用对铜绿假单胞菌和部分大肠杆菌有协同抗菌作用，大多呈累加作用。但二者合用时也可能加重[[肾损]]害，肾功能不全者在合用时应[[注意]]减量。但与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显[[协同作用]]，协同率达93%。
2.头孢噻甲羧肟五水化物与[[头孢磺啶]]、[[美洛西林]]或哌拉西林联用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同或累加作用。
3.头孢噻甲羧肟五水化物与[[呋塞米]]等强[[利尿]]剂合用可致肾损害。
4.头孢噻甲羧肟五水化物与[[氯霉素]]有相互[[拮抗作用]]。
5.遇[[碳酸氢钠]]不稳定，不可[[配伍]]。 专家点评
头孢噻甲羧肟五水化物为第三代广谱头孢菌素，能[[抑制]][[细菌细胞壁]]的合成而起到杀菌作用。其抗菌谱与[[头孢噻肟]][[相似]]，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢类相近或较弱，但对革兰阴性菌的作用较强，对铜绿假单胞菌的作用明显优于头孢磺吡啶和[[氨基糖]]苷类抗生素。头孢噻甲羧肟五水化物治疗各系统感染，总有效率为94.4%，[[细菌]]清除率为90.8%，[[不良反应]]发生率为8.9%，不良反应主要为[[消化]]道及过敏反应。在呼吸道及[[泌尿道感染]]患者中，应用头孢噻甲羧肟五水化物与[[头孢哌酮]]进行[[随机]]对照观察，结果两组的临床疗效、细菌清除率及不良反应发生率均相似。头孢噻甲羧肟五水化物治疗泌尿生殖道感染，总有效率80%，细菌清除率69.8%，不良反应为8.6%，头孢噻甲羧肟五水化物与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同作用，协同率达93%。
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