目录

更改

跳转至: 导航搜索

泰米沙坦

添加11,280字节, 2017年3月5日 (日) 15:37
创建页面,内容为“== 泰米沙坦药典标准== 品名 中文名 泰米沙坦 汉语拼音 Timishatan 英文名 Telmisartan 结构式 分子式与分子量 C33H30N4O2 514.6...”
== 泰米沙坦药典标准==
品名

中文名
[[泰米沙坦]] 汉语拼音
Timishatan 英文名
Telmisartan 结构式
分子式与分子量
C33H30N4O2 514.63 来源(名称)、含量(效价)
本品为4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-二[[联苯]]基]-2-[[羧酸]]。按[[干燥]]品计算,含C33H30N4O2不得少于99.0%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末;无臭,无味。
本品在[[三氯甲烷]]中[[溶解]],在[[二氯甲烷]]或二甲基甲酰胺中略溶,在[[甲醇]]中微溶,在[[乙醇]][[中极]]微溶解,在水中几乎不溶;在1mol/L[[氢氧化钠]][[溶液]]中易溶,在0.1mol/L[[盐酸]]溶液中极微溶解。 鉴别
(1)取本品约10mg,加[[冰醋酸]]2ml使溶解,加碘化铋钾[[试液]]2滴,即生成棕黄色沉淀。
(2)取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]测定([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在228nm和290nm的波长处有最大[[吸收]],在268nm的波长处有最小吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》1057图)一致。 检查 氯化物
取本品2.0g,加水100ml,煮沸2分钟,放冷,滤过,取续滤液25ml,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.01%)。 硫酸盐
取[[氯化]]物项下的续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准[[硫酸]]钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。 有关物质
取本品适量,加甲醇适量和1mol/L氢氧化钠溶液100μl使溶解并用甲醇稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇为流动相A,以0.1%[[磷酸二氢钾]]溶液甲醇(35:65,含0.2%[[三乙胺]],用[[磷酸]]调节[[pH值]]至5.0)为流动相B,按下表进行[[线性]][[洗脱]];[[检测]]波长为230nm;流速每分钟1.0ml(必要时调节流速)。取泰米沙坦对照品和4'-溴甲基-联苯-2-[[甲酸甲酯]]对照品各适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含10μg的混合溶液,取10μl注入液相色谱仪,使泰米沙坦峰的保留时间为17~20分钟;拖尾因子应不大于2.0,泰米沙坦峰与4'-溴甲基-联苯-2-甲酸甲酯峰之间的[[分离]]度应符合要求,理论板数按泰米沙坦峰计算不低于5000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

时间(分钟)

流动相A(%)

流动相B(%)

0

0

100

10

0

100

20

55

45

25

55

45

25.1

0

100

35

0

100

残留溶剂 甲醇、乙酸乙酯、乙醇、氯苯、正己烷、环己烷、四氢呋喃、二氯甲烷与二氧六环
取本品0.2g,精密称定,置顶空瓶中,精密加入二甲基甲酰胺5ml,密封,作为供试品溶液;另取甲醇、[[乙酸乙酯]]、乙醇、[[氯苯]]、[[正己烷]]、[[环已烷]]、[[四氢呋喃]]、二氯甲烷和二氧六环各适量,精密称定,用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中含甲醇120μg、乙酸乙酯200μg、乙醇200μg、氯苯14.4μg、正己烷11.6μg、[[环己烷]]155μg、四氢呋喃28.8μg、二氯甲烷24.0μg和二氧六环15.2μg的混合溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法)测定,以(5%)苯基-(95%)甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液,起始温度50℃,维持5分钟,以每分钟10℃的速率升温至100℃,维持5分钟;检测器温度为250℃;进样[[口温]]度为200℃。顶空进样,顶空瓶[[平衡]]温度为105℃,平衡时间为30分钟。进样体积为1.0ml。取对照品溶液顶空进样,记录色谱图,各成分峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,均应符合[[规定]]。 三氯甲烷
取本品0.2g,精密称定,置顶空瓶中,精密加入二甲基甲酰胺5ml,密封,作为供试品溶液;另取三氯甲烷适量,精密称定,用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中含2.4μg的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法)测定,检测器采用[[电子]]捕获检测器(ECD),其他色谱条件和顶空条件均同残留溶剂项。分别取供试品溶液与对照品溶液顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,应符合规定。 二甲基甲酰胺
取本品0.2g,精密称定,置10ml量瓶中,加三氯甲烷溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取二甲基甲酰胺适量,精密称定,用三氯甲烷定量稀释制成每1ml中约含17.6μg的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P 第[[三法]])测定,以[[聚乙二醇]]为固定液,柱温100℃,检测器温度250℃,进样口温度200℃。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,应符合规定。

干燥失重
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧH 第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml,振摇使溶解,加醋酐20ml,再加萘酚[[苯甲醇]]指示液2滴,用[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.73mg的C33H30N4O2。 类别
[[抗高血压药]]。 贮藏
密封[[保存]]。 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版 第二增补本
== 泰米沙坦说明书==
药品名称
泰米沙坦 英文名称
Telmisartan 泰米沙坦的别名
[[美卡素]];替米沙坦;Micardis 分类
[[循环系统药物]] > 抗高血压药物 > [[血管紧张素转换酶]][[抑制]]剂 剂型
1.[[片剂]]:80mg;
2.胶囊:400mg。 泰米沙坦的药理作用
泰米沙坦为非肽类ARB,其化学[[结构]]为非联苯四唑类,竞争性或混合性拮抗[[AT]]1[[受体]],且结合具有高度选择性和不可逆性。泰米沙坦对AT1受体的亲和力远高于AT2受体约3000倍。 因此可选择性地阻滞[[血管紧张素Ⅱ]]与许多[[组织]]中的AT1受体结合,从而[[阻断]]血管紧张素Ⅱ的收缩[[血管]]和分泌[[醛固酮]]的[[作用]],但不影响[[心血]]管[[系统]]调节中的其他受体。各种[[高血压]][[动物模型]]口服本品后的降压作用呈[[剂量]]依赖性,可减轻大鼠的[[心肌]]肥厚的小[[动脉]]性肾硬化。对[[高血压病]]人舒张压的作用比[[洛沙坦]]钾50mg或[[氨氯地平]]5~10mg更好。 泰米沙坦的药代动力学
口服吸收迅速,血药浓度在服药后30~60min达到峰值,进食轻度减少其生物利用度。泰米沙坦绝对生物利用度呈剂量依赖性,平均为50%。与[[血浆蛋白]]高度结合达99.5%。[[药物]]几乎完全(97%)以原形经粪便[[排泄]],仅有少量从[[尿液]]排出。

泰米沙坦的适应证
适用于Ⅰ期和Ⅱ期高血压。 泰米沙坦的禁忌证
对该药[[活性成分]]及任何一种赋形成分过敏者;[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女;胆道阻塞疾病;严重肝肾[[功能]]不全禁用。 注意事项
1.(1)双侧或单侧功能肾[[肾动脉狭窄]]者;(2)血容量不足(包括因强[[利尿药]]治疗、限盐饮食、[[恶心]]或[[呕吐]]引起血容量不足或血钠水平过低)者;(3)严重[[充血性心力衰竭]](可能引起急性[[低血压]]、氮质血症、少尿或罕见[[急性肾衰竭]])者;(4)[[主动脉瓣狭窄]]或左房室瓣狭窄;(5)[[肥厚型心肌病]];(6)冠状动脉疾病[[患者]];(7)[[血管神经性水肿]]患者;(8)需进行[[全身麻醉]]手术者;(9)老年患者。
2.肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及[[血肌酐]]值。
3.治疗期间如[[发生]]低血压,应采取相应的支持治疗。
4.泰米沙坦不能[[经血]]液[[透析]]清除,[[血液透析]]患者在治疗初期应[[注意]][[监测]],以防发生[[直立性低血压]]。
5.突然停药,[[血压]]可在数日后逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。
6.抑制[[肾素]]-[[血管紧张素]]-醛固酮系统的抗高血压药通常对[[原发性醛固酮增多症]]患者无效,故不推荐泰米沙坦用于该类患者。
7.应用泰米沙坦4~8周后才发挥最[[大药]]效,在加大剂量时应注意此点。 泰米沙坦的不良反应
常见的[[不良反应]]包括呼吸道[[感染]]、[[鼻窦炎]]、[[嗜睡]]、[[头晕]]、[[头痛]]、恶心、[[腹泻]]及血管神经性水肿等,[[咳嗽]]的发生率明显低于ACEⅠ。泰米沙坦[[毒性]]的早期[[症状]]是低血压和心动过速。对有低血压可能的病人(如[[充血]]性[[心衰]]、正在用[[利尿]]剂治疗、透析或严重血容量不足等)应注意观察。 泰米沙坦的用法用量
高血压患者服用泰米沙坦后3h即表现出降压效果,4周降压作用最强,停药后数日至1周血压逐渐恢复到基础水平。用药范围为每天20~80mg,在此范围内其降压疗效呈剂量依赖性。老年人轻至中度肾功能不全的患者无需调整药物剂量;轻、中度肝功能不全者每天用药不应超过40mg。 泰米沙坦与其它药物的相互作用
替米沙泰米沙坦与[[地高辛]]合用时,可使后者的血药浓度升高,因此合用时应调整剂量;与[[华法林]]合用10天,可轻微降低后者的平均谷浓度;与氨氯地平、[[氢氯噻嗪]]、[[格列本脲]]和[[布洛芬]]合用未见有临床意义的[[相互作用]];此外,该药不被[[细胞色素]]P450系统[[代谢]],也不影响细胞色素P450系统。

专家点评
参见[[氯沙坦]]。
== 百科帮你涨知识 ==

[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]

[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]

[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
528,223
个编辑

导航菜单