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新伐他汀
,== 概述==
[[新伐他汀]]是降血脂药，为白色或类白色粉末或[[结晶]]性粉末。通过[[抑制]]HMG-[[CoA]]还原酶，[[使内]]源性[[胆固醇]]合成减少，使[[血清]]中[[TC]]、LDL-C、[[VLDL-C]]水平下降，主要用于治疗高胆固醇血症。主要损害胃[[肠道]]、[[肝脏]]、[[肌肉]]及[[过敏反应]]。
== 新伐他汀药典标准==
品名
中文名
新伐他汀 汉语拼音
Xinfatating 英文名
Simvastatin 结构式
分子式与分子量
C25H38O5 418.57 来源（名称）、含量（效价）
本品为2,2-二甲基[[丁酸]]（4R,6R）-6-[2-[（1S,2S,6R,8S,8aR）-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-[[羟基]]-2,6-二甲基-1-萘基]乙基]四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。按[[干燥]]品计算，含C25H38O5应为98.0%～102.0%。 性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
本品在[[乙腈]]、[[乙醇]]或[[甲醇]]中易溶，在水中不溶。 比旋度
取本品，精密称定，加乙腈[[溶解]]并定量稀释制成每1ml中约含5mg的[[溶液]]，在25℃时依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为+285°至+298°。 鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在231nm、238nm与247nm的波长处有最大[[吸收]]。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》962图）一致。 检查 有关物质
取本品适量，加[[溶剂]][乙腈－0.01mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液（用[[磷酸]]调节[[pH值]]至4.0）（60：40）]溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液，作为供试品溶液（3小时内测定）；精密量取适量，用上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，作为对照溶液，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液色谱图中如有与[[洛伐他汀]]保留时间一致的色谱峰，其峰[[面积]]不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍（0.4%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
干燥失重
取本品，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（色谱柱[[规格]]为4.6mm×33mm，粒度3μm或[[性能]]相当）；以乙腈－0.1%磷酸溶液（50：50）为流动相A，0.1%磷酸的乙腈溶液为流动相B，按下表进行[[梯度洗脱]]；流速为每分钟3.0ml；检测波长为238nm。取新伐他汀对照品20mg，置50ml量瓶中，加0.2mol/L[[氢氧化钠]]溶液－乙腈（1：1）的混合溶液5ml，振摇使溶解，放置5分钟，加[[稀盐酸]]中和后，用有关物质项下的溶剂稀释至刻度，得到含开环降解物的新伐他汀酸溶液；取洛伐他汀对照品与新伐他汀对照品各约2mg，置同一100ml量瓶中，加入新伐他汀酸溶液5ml，用溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，作为[[系统]]适用性试验溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，新伐他汀酸峰与洛伐他汀峰之间的[[分离]]度应符合要求，洛伐他汀峰与新伐他汀峰之间的分离度应大于4.0，理论板数按新伐他汀峰计算不低于2000。
时间（分钟）
流动相A（%）
流动相B（%）
0
100
0
4.5
100
0
4.6
95
5
8.0
25
75
11.5
25
75
11.6
100
0
13
100
0
测定法
取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取新伐他汀对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
降血脂药。 贮藏
密封、充氮、阴凉处[[保存]]。 制剂
（1）[[新伐他汀片]] （2）[[新伐他汀胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 新伐他汀说明书==
药品名称
新伐他汀 英文名称
Simvastatin 新伐他汀的别名
[[舒降之]]；[[塞瓦停]]；[[泽之浩]]；[[西之达]]；[[舒降脂]]；辛伐他汀；[[辛可]]；[[司伐他汀]]；[[斯伐他汀]]；[[默沙东]]；Sivastatin 分类
[[循环系统药物]] > 调整血脂及抗[[动脉粥样硬化]][[药物]] > HMG[[辅酶A]]还原酶抑制剂 剂型
[[片剂]]：5mg，20mg。 新伐他汀的药理作用
洛伐他汀
抑制HMG辅酶A还原酶，降低内源性胆固醇的合成并[[反馈]]性地使肝内LDL[[受体]]数上调，从而降低血清[[总胆固醇]]及[[LDL-胆固醇]]。 用于高胆固醇血症的[[患者]]，尤其是已患有[[冠心病]]者。 新伐他汀的药代动力学
口服吸收较完全（80%），在肝脏内首关[[效应]]强，食物的存在不影响其吸收。新伐他汀为无活性的前体药，口服后主要在肝脏转变成有活性的β-羟酸形式，其中95%与[[血浆]][[白蛋白]]蛋白相结合，只有5%口服[[剂量]]的新伐他汀活性[[结构]]在外周[[组织]]中发现。[[半衰期]]约15.6h，在[[人体]]内[[代谢途径]]尚不十分清楚，[[微粒体]][[细胞色素]]P450[[同工酶]]系可能起主要[[作用]]。[[代谢]]产物主要经胆道和[[肾脏]]排出，[[核素]]14C标记的新伐他汀约60%由粪便[[排泄]]、13%由尿中排泄。 新伐他汀的适应证
洛伐他汀
饮[[食疗]]法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用舒降之降低[[原发性]]高胆固醇血症者的总胆固醇和[[低密度脂蛋白胆固醇]]。舒降之同时可升[[高高]]密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）并因此降低ＬＤＬ－ＨＤＬ及ＴＣ／ＨＤＬ的比率。 新伐他汀的禁忌证
洛伐他汀
对新伐他汀过敏者，[[活动]]性肝炎或无法解释的持续[[转氨酶]]升高者，[[妊娠]]或[[哺乳期]]妇女禁用。
注意事项
如血清总胆固醇水平＜3.6mmol/L或LDL-胆固醇水平＜1.94mmol/L，需减量。肾[[功能]]不全患者不需调整剂量。 新伐他汀的不良反应
最常见[[不良反应]]是胃肠道[[症状]]，包括[[便秘]]、[[腹痛]]、[[消化]]不良、[[腹胀]]和[[恶心]]。新伐他汀引起肝脏受损并不常见，主要表现为血清转氨酶轻度升高。长期接受新伐他汀治疗者约有3.5%出现转氨酶一过性升高。连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。大约5%接受新伐他汀治疗的患者可出现[[肌酸激酶]]（[[CK]]）一过性轻度升高（大于正常[[参考值]]的3倍），通常无临床意义。少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可[[发生]]肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但这种肌炎常为自限性。 新伐他汀的用法用量
常用剂量为每次5～80mg，每晚[[顿服]]。 新伐他汀与其它药物的相互作用
1.同洛伐他汀。
2.新伐他汀与[[利托那韦]]合用可引起[[横纹]]肌溶解。
3.可与[[免疫抑制剂]]、香豆类抗凝剂及[[烟酸肌醇酯]]发生[[相互作用]]。 专家点评
国外进行大的[[循证医学]]研究表明，使用新伐他汀治疗高胆固醇血症患者，每天两次口服，每次5～10mg，TC下降27%，[[LDL-c]]h下降34%，[[TG]]下降10%，HDL上升9%，治疗原发性高胆固醇血症，新伐他汀的效果要优于同类[[产品]][[普伐他汀]]。使用新伐他汀治疗杂[[合子]][[家族性高胆固醇血症]]，此病是由于[[遗传]]缺陷，他们[[细胞膜]]上LDL受体另有正常人一半，经新伐他汀8周治疗后，也可出现[[稳定]]的作用，LDL-ch降低43%～85%，TG降低21%～38%，不良反应罕见。
== 新伐他汀中毒==
新伐他汀（舒降之）为抑制HMG-CoA还原酶，使内源性胆固醇合成减少，使血清中TC、LDL-C、VLDL-C水平下降，主要用于治疗高胆固醇血症。[[常用量]]口服每次10～20mg，1～2/d。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及过敏反应。 临床表现
不良反应表现如下：
1.[[消化系统]]
如腹痛、便秘、腹胀、恶心等。
2.肝脏
如血清转氨酶升高、[[胆红素]]升高。
3.肌肉
如血清肌酸磷酸激酶（CPK）升高，肌痛、疲乏、无力及横纹肌溶解等。
4.[[变态反应]]
如[[荨麻疹]]、[[关节]]痛、[[血管神经性水肿]]。
5.其他
如[[头痛]]、[[失眠]]、[[血小板]]减少、[[皮肤感觉]]异常及脱发等。
治疗
新伐他汀[[中毒]]的治疗要点为：
1.立即停药。
2.保肝治疗。
3.其他对症及支持疗法。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[新伐他汀]]是降血脂药，为白色或类白色粉末或[[结晶]]性粉末。通过[[抑制]]HMG-[[CoA]]还原酶，[[使内]]源性[[胆固醇]]合成减少，使[[血清]]中[[TC]]、LDL-C、[[VLDL-C]]水平下降，主要用于治疗高胆固醇血症。主要损害胃[[肠道]]、[[肝脏]]、[[肌肉]]及[[过敏反应]]。
== 新伐他汀药典标准==
品名
中文名
新伐他汀 汉语拼音
Xinfatating 英文名
Simvastatin 结构式
分子式与分子量
C25H38O5 418.57 来源（名称）、含量（效价）
本品为2,2-二甲基[[丁酸]]（4R,6R）-6-[2-[（1S,2S,6R,8S,8aR）-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-[[羟基]]-2,6-二甲基-1-萘基]乙基]四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。按[[干燥]]品计算，含C25H38O5应为98.0%～102.0%。 性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
本品在[[乙腈]]、[[乙醇]]或[[甲醇]]中易溶，在水中不溶。 比旋度
取本品，精密称定，加乙腈[[溶解]]并定量稀释制成每1ml中约含5mg的[[溶液]]，在25℃时依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为+285°至+298°。 鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在231nm、238nm与247nm的波长处有最大[[吸收]]。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》962图）一致。 检查 有关物质
取本品适量，加[[溶剂]][乙腈－0.01mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液（用[[磷酸]]调节[[pH值]]至4.0）（60：40）]溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液，作为供试品溶液（3小时内测定）；精密量取适量，用上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，作为对照溶液，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液色谱图中如有与[[洛伐他汀]]保留时间一致的色谱峰，其峰[[面积]]不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍（0.4%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
干燥失重
取本品，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（色谱柱[[规格]]为4.6mm×33mm，粒度3μm或[[性能]]相当）；以乙腈－0.1%磷酸溶液（50：50）为流动相A，0.1%磷酸的乙腈溶液为流动相B，按下表进行[[梯度洗脱]]；流速为每分钟3.0ml；检测波长为238nm。取新伐他汀对照品20mg，置50ml量瓶中，加0.2mol/L[[氢氧化钠]]溶液－乙腈（1：1）的混合溶液5ml，振摇使溶解，放置5分钟，加[[稀盐酸]]中和后，用有关物质项下的溶剂稀释至刻度，得到含开环降解物的新伐他汀酸溶液；取洛伐他汀对照品与新伐他汀对照品各约2mg，置同一100ml量瓶中，加入新伐他汀酸溶液5ml，用溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，作为[[系统]]适用性试验溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，新伐他汀酸峰与洛伐他汀峰之间的[[分离]]度应符合要求，洛伐他汀峰与新伐他汀峰之间的分离度应大于4.0，理论板数按新伐他汀峰计算不低于2000。
时间（分钟）
流动相A（%）
流动相B（%）
0
100
0
4.5
100
0
4.6
95
5
8.0
25
75
11.5
25
75
11.6
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13
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测定法
取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取新伐他汀对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
降血脂药。 贮藏
密封、充氮、阴凉处[[保存]]。 制剂
（1）[[新伐他汀片]] （2）[[新伐他汀胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 新伐他汀说明书==
药品名称
新伐他汀 英文名称
Simvastatin 新伐他汀的别名
[[舒降之]]；[[塞瓦停]]；[[泽之浩]]；[[西之达]]；[[舒降脂]]；辛伐他汀；[[辛可]]；[[司伐他汀]]；[[斯伐他汀]]；[[默沙东]]；Sivastatin 分类
[[循环系统药物]] > 调整血脂及抗[[动脉粥样硬化]][[药物]] > HMG[[辅酶A]]还原酶抑制剂 剂型
[[片剂]]：5mg，20mg。 新伐他汀的药理作用
洛伐他汀
抑制HMG辅酶A还原酶，降低内源性胆固醇的合成并[[反馈]]性地使肝内LDL[[受体]]数上调，从而降低血清[[总胆固醇]]及[[LDL-胆固醇]]。 用于高胆固醇血症的[[患者]]，尤其是已患有[[冠心病]]者。 新伐他汀的药代动力学
口服吸收较完全（80%），在肝脏内首关[[效应]]强，食物的存在不影响其吸收。新伐他汀为无活性的前体药，口服后主要在肝脏转变成有活性的β-羟酸形式，其中95%与[[血浆]][[白蛋白]]蛋白相结合，只有5%口服[[剂量]]的新伐他汀活性[[结构]]在外周[[组织]]中发现。[[半衰期]]约15.6h，在[[人体]]内[[代谢途径]]尚不十分清楚，[[微粒体]][[细胞色素]]P450[[同工酶]]系可能起主要[[作用]]。[[代谢]]产物主要经胆道和[[肾脏]]排出，[[核素]]14C标记的新伐他汀约60%由粪便[[排泄]]、13%由尿中排泄。 新伐他汀的适应证
洛伐他汀
饮[[食疗]]法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用舒降之降低[[原发性]]高胆固醇血症者的总胆固醇和[[低密度脂蛋白胆固醇]]。舒降之同时可升[[高高]]密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）并因此降低ＬＤＬ－ＨＤＬ及ＴＣ／ＨＤＬ的比率。 新伐他汀的禁忌证
洛伐他汀
对新伐他汀过敏者，[[活动]]性肝炎或无法解释的持续[[转氨酶]]升高者，[[妊娠]]或[[哺乳期]]妇女禁用。
注意事项
如血清总胆固醇水平＜3.6mmol/L或LDL-胆固醇水平＜1.94mmol/L，需减量。肾[[功能]]不全患者不需调整剂量。 新伐他汀的不良反应
最常见[[不良反应]]是胃肠道[[症状]]，包括[[便秘]]、[[腹痛]]、[[消化]]不良、[[腹胀]]和[[恶心]]。新伐他汀引起肝脏受损并不常见，主要表现为血清转氨酶轻度升高。长期接受新伐他汀治疗者约有3.5%出现转氨酶一过性升高。连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。大约5%接受新伐他汀治疗的患者可出现[[肌酸激酶]]（[[CK]]）一过性轻度升高（大于正常[[参考值]]的3倍），通常无临床意义。少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可[[发生]]肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但这种肌炎常为自限性。 新伐他汀的用法用量
常用剂量为每次5～80mg，每晚[[顿服]]。 新伐他汀与其它药物的相互作用
1.同洛伐他汀。
2.新伐他汀与[[利托那韦]]合用可引起[[横纹]]肌溶解。
3.可与[[免疫抑制剂]]、香豆类抗凝剂及[[烟酸肌醇酯]]发生[[相互作用]]。 专家点评
国外进行大的[[循证医学]]研究表明，使用新伐他汀治疗高胆固醇血症患者，每天两次口服，每次5～10mg，TC下降27%，[[LDL-c]]h下降34%，[[TG]]下降10%，HDL上升9%，治疗原发性高胆固醇血症，新伐他汀的效果要优于同类[[产品]][[普伐他汀]]。使用新伐他汀治疗杂[[合子]][[家族性高胆固醇血症]]，此病是由于[[遗传]]缺陷，他们[[细胞膜]]上LDL受体另有正常人一半，经新伐他汀8周治疗后，也可出现[[稳定]]的作用，LDL-ch降低43%～85%，TG降低21%～38%，不良反应罕见。
== 新伐他汀中毒==
新伐他汀（舒降之）为抑制HMG-CoA还原酶，使内源性胆固醇合成减少，使血清中TC、LDL-C、VLDL-C水平下降，主要用于治疗高胆固醇血症。[[常用量]]口服每次10～20mg，1～2/d。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及过敏反应。 临床表现
不良反应表现如下：
1.[[消化系统]]
如腹痛、便秘、腹胀、恶心等。
2.肝脏
如血清转氨酶升高、[[胆红素]]升高。
3.肌肉
如血清肌酸磷酸激酶（CPK）升高，肌痛、疲乏、无力及横纹肌溶解等。
4.[[变态反应]]
如[[荨麻疹]]、[[关节]]痛、[[血管神经性水肿]]。
5.其他
如[[头痛]]、[[失眠]]、[[血小板]]减少、[[皮肤感觉]]异常及脱发等。
治疗
新伐他汀[[中毒]]的治疗要点为：
1.立即停药。
2.保肝治疗。
3.其他对症及支持疗法。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
