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苯氧甲基盘尼西林钾

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== 苯氧甲基盘尼西林钾说明书==
药品名称
[[苯氧甲基盘尼西林钾]] 英文名称
Phenoxymethylpenicillin

苯氧甲基盘尼西林钾的别名
[[苯氧甲基青霉素]];[[苯甲氧青霉素]];[[苯氧甲青霉素]];青霉素V;[[苯氧甲基青霉素钾]];[[美格西]];[[苯氧甲基盘尼西林钾钾盐]];[[青霉V]];Abbocillin-VK;Antibiocin;Beepen-VK;Beromycin;Megacillin;Penicillin V potassium 分类
[[抗生素]] > [[青霉素]]类 剂型
1.[[片剂]]:125mg(20万U),250mg(40万U),500mg(80万U);
2.干糖浆:0.125g(1ml),0.25g(1ml)。
3.[[颗粒剂]]: 50mg, 125mg, 250mg 苯氧甲基盘尼西林钾的药理作用
青霉青霉素苯氧甲基盘尼西林钾为口服耐酸不耐酶半合成青霉素,[[作用]]机制同[[青霉素G]]。[[苯氧甲基盘尼西林钾钾]]为苯氧甲基盘尼西林钾的钾盐,其[[吸收]]比苯氧甲基盘尼西林钾游离酸快而完全,血药浓度比游离酸高2~5倍。苯氧甲基盘尼西林钾虽然对青霉素酶不[[稳定]],但被青霉素酶[[灭活]]比青霉素稍慢,对某些金黄色[[葡萄球菌]]的作用略强于青霉素G;但对大多数[[敏感]]菌株的[[抗菌活性]]比青霉素G弱2~5倍。苯氧甲基盘尼西林钾特点是耐酸、口服吸收明显优于青霉素G。苯氧甲基盘尼西林钾对葡萄球菌、[[链球菌]]、[[肺炎链球菌]]等革兰阳性[[球菌]]及[[梅毒]][[螺旋体]]具有很强的活性;对[[白喉棒状杆菌]]、[[炭疽杆菌]]、梭状[[芽胞]][[杆菌]]、牛放线菌、念珠状链杆菌、[[单核细胞]]增多性李司菌、[[钩端螺旋体]]及[[淋病]]奈瑟菌也有一定的作用。 苯氧甲基盘尼西林钾的药代动力学
青霉青霉素苯氧甲基盘尼西林钾钾口服后不被破坏,在胃中不[[分解]],[[药物]]主要在[[十二指肠]]吸收,吸收率为60%。口服0.5g,1h后达血药浓度峰值,约为3~5mg/L。[[药物吸收]]后广泛[[分布]]于各[[组织]]、[[体液]]中。苯氧甲基盘尼西林钾易透入有[[炎症]]的组织。药物可透过[[胎盘]],在乳汁中也有一定的含量,但苯氧甲基盘尼西林钾不易透入眼、骨组织、无血供区域或[[脓肿]]腔中,也难以透过血-[[脑脊液]]屏障。苯氧甲基盘尼西林钾[[血浆蛋白]]结合率为75%~80%,[[半衰期]]约为0.5h。给药量的56%经[[肝脏]][[代谢]]失活,主要经肾随[[尿液]][[排泄]]。其中20%~35%以原形排泄,约34%以水解产物青霉噻唑酸排泄。[[血液透析]]可有效清除药物,但腹腔[[透析]]无此作用。

苯氧甲基盘尼西林钾的适应证
1.治疗敏感菌所致的轻、中度[[感染]],包括链球菌所致的[[扁桃体炎]]、[[咽喉]]炎、[[猩红热]]、[[丹毒]],肺炎链球菌所致的[[支气管]]炎、[[肺炎]]、[[中耳炎]]、[[鼻窦炎]],敏感葡萄球菌所致的[[皮肤]]软组织感染等。
2.治疗螺旋体感染。
3.用于[[风湿性心脏病]]或[[先天性心脏病]][[患者]]进行手术前,预防心内膜炎的[[发生]]。 苯氧甲基盘尼西林钾的禁忌证
对苯氧甲基盘尼西林钾或其他[[青霉素类药]]过敏者。 注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏,也可能对青霉素胺或[[头孢菌素类药]]过敏。
2.慎用:(1)有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[枯草热]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者;(2)肾[[功能]]严重损害者;(3)[[哺乳期]]妇女;(4)老年人。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:(1)以[[硫酸铜]]法进行[[尿糖]]测定时可出现假阳性,用[[葡萄糖]]酶法测定则不受影响;(2)大[[剂量]]给药时可出现[[血清钾]]浓度升高;(3)少数患者用药后可出现[[血清]][[丙氨酸]][[氨基]][[转移]][[氨基转移酶]]或[[天门冬氨酸]]氨基转移酶升高。
4.长期、大剂量用药时应[[检测]]血清钾浓度。 苯氧甲基盘尼西林钾的不良反应
1.常见的[[不良反应]]为[[恶心]]、[[呕吐]]、上腹部不适、[[腹泻]]等胃[[肠道]][[症状]]。
2.偶见皮疹、荨麻疹、药物热和[[嗜酸粒细胞]]增多等[[过敏反应]];极少见[[过敏性休克]]。
3.少数患者用药后偶有[[溶血性贫血]]、[[白细胞]]减少、[[血小板]]减少。
4.少数患者用药后偶致[[神经]][[毒性]]和肾毒性。 苯氧甲基盘尼西林钾的用法用量
1.(1)链球菌感染:每6~8小时1次,每次125~250mg,疗程10天;(2)[[肺炎球菌]]感染:每6小时1次每次250~500mg,疗程至退热后至少2天;(3)[[葡萄球菌感染]]、螺旋体感染([[奋森咽峡炎]]):每6~8小时口服1次,每次250~500mg;(4)预[[防风]][[湿热]]复发:每天2次,每次250mg;(5)预防[[细菌]]引起的心内膜炎:手术前1h服用2g,手术后6h再服用1g。
2.肾功能不全时剂量:根据[[肌酐清除率]]调整剂量。
3.[[儿童]]口服给药:每4小时1次,每次2.5~9.3mg/kg;或每6小时1次,每次3.75~14mg/kg;或每8小时1次,每次5~18.7mg/kg。

苯氧甲基盘尼西林钾与其它药物的相互作用
1.与[[丙磺舒]]合用可减少苯氧甲基盘尼西林钾排泄,升高血药浓度水平。
2.[[阿司匹林]]、[[吲哚美辛]]、[[保泰松]]可减少苯氧甲基盘尼西林钾在[[肾小管]]的排泄,使血药浓度升高,血清半衰期延长,但毒性也可能增加。
3.与[[磺胺类药]]同用可减少苯氧甲基盘尼西林钾在肾小管的排泄,升高血药浓度水平,但也可能增加毒性。
4.与[[华法林]]合用可加强华法林的抗[[凝血]]作用。
5.与[[甲氨蝶呤]]合用时,由于相互竞争肾小管分泌,可使甲氨蝶呤的[[肾脏]]清除率降低,血药浓度升高,增加甲氨蝶呤毒性。
6.与[[四环素]]、[[红霉素]]、[[氯霉素]]等[[抑菌]]药同用可降低苯氧甲基盘尼西林钾[[抗菌]]作用。可能的机制为相互[[拮抗作用]](氯霉素、红霉素、四环素类、[[磺胺药]]等[[抑菌剂]]可[[干扰]]苯氧甲基盘尼西林钾的杀菌活性)。在治疗[[脑膜炎]]或急需[[杀菌剂]]的严重感染时苯氧甲基盘尼西林钾钾不宜与这些药合用。
7.与[[考来烯胺]]同用可降低苯氧甲基盘尼西林钾钾的吸收。可能的机制是青霉素被考来烯胺结合。
8.与[[考来替泊]]同用可使苯氧甲基盘尼西林钾钾的血药浓度水平降低78%~79%、[[血浆]]浓度-时间曲线下[[面积]](AUC)减少75%~85%。
9.与[[避孕药]]同用可降低避孕药的[[药效]]。可能的机制为减少避孕药的肠肝[[循环]]。
10.与[[伤寒]]活[[疫苗]]合用可降低伤寒活疫苗的[[免疫]][[效应]]。可能的机制是苯氧甲基盘尼西林钾对伤寒沙门菌有抗菌活性。 专家点评
苯氧甲基盘尼西林钾不适合用于严重感染的治疗。主要用于治疗链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染,猩红热及不产酶金黄色葡萄球菌引起的轻症感染,也可用于心内膜炎或[[风湿热]]的预防治疗。国内一项10374例苯氧甲基盘尼西林钾[[安全性]]评价的多中心研究发现,口服苯氧甲基盘尼西林钾250~500mg,每天3次,疗程5天,显效率42.18%,总有效率81.18%,细菌清除率82.55%,不良反应发生率0.74%。不良反应主要为胃肠道[[反应]],过敏反应发生率仅为0.18%。说明不做皮试口服苯氧甲基盘尼西林钾治疗细菌感染是安全有效的。

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