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== 奇奥不志宁药品标准==
正式名
[[奇奥不志宁]] 汉语拼音
Liupuluoning
标准号
WS-313（X-267）-96 拉丁文或英文
Tiopronin 主要活性成分
N-（2-巯基丙[[酰基]]）[[甘氨酸]]。按[[干燥]]品计算，含C5H9NO3S不得少于98.0%。 性状
白色[[结晶]]性粉末；有特臭，味酸。
在水或[[乙醇]]中易溶，在[[氯仿]]或[[乙醚]][[中极]]微溶；在稀碱[[溶液]]中易溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录Ⅵ C）为96～99℃。 鉴别
（1）取本品50mg；加水5ml[[溶解]]后，加[[碳酸氢钠]][[试液]]至中性，加茚三酮试液1～2滴，加热即显红色。
（2）取本品20mg，加10%[[氢氧化钠]]溶液2ml，溶解后，加[[醋酸]]铅试液1ml，加热即生成黑色沉淀。
（3）红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致。 检查
酸度 取本品0.50g，加水10ml溶解后，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为1.5～3.0。
溶液的澄清度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清、无色。
[[硫酸]]盐 取本品0.60g，依法[[检查]]（中国药典1995年版二部附录ⅧB），与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液[[比较]]，不得更浓（0.05%）。
有关物质 取本品，加[[甲醇]]制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，如甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，立即吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-[[丙酮]]-[[冰醋酸]]（9∶3∶1）为展开剂，展开后，晾干，置碘[[蒸气]]中30分钟，供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为[[干燥剂]]，在60℃减压干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（中国药典1995年版二部附录ⅧL）。
炽灼[[残渣]] 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。
铁盐 取本品2.0g，置坩埚中，缓缓炽灼至完全炭化，放冷至室温，加硫酸0.5-1ml使湿润，低温加热至硫酸蒸气除尽后，在700-800℃炽灼使完全灰化，放冷，加[[稀盐酸]]4ml，[[微热]]使溶解后，移置50ml比色管中，加水30ml与[[过硫酸铵]]50mg，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧG），与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.0005%）。
[[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之二十。
砷盐 取本品1.0g，置坩埚中，加2%[[硝酸镁]]的乙醇溶液10ml，点火燃烧，燃烧后[[徐徐]]炭化，放冷，加[[硝酸]]1ml，蒸干，待[[氧化氮]]蒸气除尽[[后放]]冷，在600℃炽灼，使其完全灰化，放冷至室温，残渣加[[盐酸]]3ml，置水浴上加热溶解后，依法检查（中国药典1995年版附录ⅧJ第一法），应符合[[规定]]（0.0002%）。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，置150ml碘瓶中，加水20ml溶解后，加[[淀粉]]指示液1ml，用碘[[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至溶液显蓝色并持续30秒钟不褪。每1ml的碘滴定液（0.1mol/L）相当于16.32mg的C5H9NO3S。 作用与用途
可用于改善[[慢性乙型肝炎]][[患者]]肝[[功能]]。 用法与用量 注意
定期检查肝功能。 剂量
一次100-200mg，一日3次。疗程2-3个月，或遵医嘱。 标示量 类别 制剂
一次100-200mg，一日3次。疗程2-3个月，或遵医嘱。 规格 贮藏
密封[[保存]]。 有效期
暂定二年。
== 奇奥不志宁说明书==
药品名称
奇奥不志宁 英文名称
Tiopronin 奇奥不志宁的别名
[[α-巯基丙酰甘氨酸]]；[[诺宁]]；硫普罗宁；[[奇奥不治宁]]；[[巯丙甘]]；[[障眼明]]；[[治尔乐]]；[[巯基丙酰甘氨酸]]；Thiola 分类
[[消化系统药物]] > [[肝脏]]疾病辅助治疗[[药物]] 剂型
100mg；
2.[[片剂]]：100mg。
注射用凯西莱0.1g/支、6支/盒；奇奥不志宁；注射用凯西莱包括1瓶奇奥不志宁冻干粉和1瓶溶解剂，溶解剂缓冲成份使[[混合物]]在注射前达到7.5±1的近似中性pH值。成份：1瓶含奇奥不志宁0.1g。1安瓿溶解剂为2ml 5％碳酸氢钠[[溶剂]]。 奇奥不志宁的药理作用
1.保护肝脏[[组织]]及[[细胞]]的[[作用]]：（1）[[修复]]多种类型的肝损害。奇奥不志宁通过提供巯基、并活化[[奥古蛋白]]，从而增强肝脏对抗各种损害的[[能力]]。实[[验证]]明，奇奥不志宁能够防止四[[氯化]]碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及[[对乙酰氨基酚]]对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝[[坏死]]。同时，奇奥不志宁可加快乙醇和[[乙醛]]的降解、[[排泄]]，防止[[三酰甘油]]的堆积，[[抑制]][[成纤维细胞]]增生，对[[酒精]]性[[肝损伤]]有显著修复作用；（2）保护肝[[线粒体]][[结构]]，改善肝功能。奇奥不志宁可使肝细胞线粒体中的[[ATP]][[酶活性]]降低，ATP含量升高，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤；（3）促进肝细胞[[再生]]。奇奥不志宁在体内通过[[酰胺酶]]水解，生成的甘氨酸系[[脂肪]]族[[氨基酸]]，带有一碳单位，主要参与嘌呤类[[核苷酸]]的合成，故具有促进肝细胞再生的作用。实验亦证明奇奥不志宁可促进肝细胞再生，表现为[[乳酸脱氢酶]]活性、[[苹果酸]]酶活性、[[DNA]]含量及肝[[总蛋白]]含量均升高；（4）清除自由基。奇奥不志宁含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，是一种[[自由基清除剂]]。
2.对重金属和药物的[[解毒作用]]：奇奥不志宁通过提供巯基，保护酶的活性，从而增强肝脏的[[解毒]]功能。实验证明奇奥不志宁可促进重金属汞、铅从[[胆汁]]、尿、粪便中排出，降低其肝、肾[[蓄积]]量，保护肝功能和多种[[物质代谢]]酶。
3.防治放、化疗引起的外周[[白细胞]]减少：奇奥不志宁可通过提供巯基而发挥其组织细胞保护作用，可作为放疗、化疗时的保护剂，降低放疗、化疗的毒[[副作用]]，升高白细胞并加速细胞的恢复。
4.防治老年性早期[[白内障]]：奇奥不志宁对于老年性早期白内障及有[[玻璃体混浊]]的患者有较好的疗效，可抑制造成白内障的[[生化]]素的[[应激反应]]，抑制[[晶体]]蛋白的凝聚。治疗后，可观察到晶体混浊的明显改善。
5.其他：奇奥不志宁有减少[[组胺]]的渗出，降低[[血管]]通[[透性]]的作用，故可用于[[荨麻疹]]、皮炎、[[湿疹]]、[[痤疮]]等[[皮肤]]病；尚可溶解[[胱氨酸]]结石，可用于[[泌尿系统]]结石的预防和治疗。
奇奥不志宁的药代动力学
硫普罗奇奥不志宁口服后在[[肠道]]易吸收，生物利用度为85%～90%。单次给药500mg后，达峰时间（tmax）为5h，血药峰值浓度（Cmax）为3.6μg/ml，曲线下[[面积]]（0～24h）为每小时29μg/ml。国外报道，奇奥不志宁用于治疗胱氨酸尿症时，口服后1天起效，作用可持续1天。用于治疗[[类风湿性关节炎]]时，口服后2个月起效。奇奥不志宁[[血浆蛋白]]结合率约为49%。在体内呈二室[[分布]]，[[半衰期]]α相为2.4h，半衰期β相为18.7h。奇奥不志宁在肝脏[[代谢]]，大部分代谢为无活性代谢产物并随尿排出。口服后最初4h内，有给药量的48%随[[尿液]]排泄，72h内达78%。奇奥不志宁也可随乳汁排泄。 奇奥不志宁的适应证
1.用于[[慢性病毒性肝炎]]、[[酒精性肝病]]、药物性肝炎、[[脂肪肝]]及[[肝硬化]]早期以及重金属[[中毒]]的治疗。
2.预防放、化疗引起的外周血白细胞减少。
3.可用于防止[[肿瘤]]放、化疗所致的[[不良反应]]；急慢性肝炎的肝损害。 奇奥不志宁的禁忌证
1.对奇奥不志宁过敏史者或不良反应严重的患者禁用。
2.重症肝炎或有高度[[黄疸]]、顽固性[[腹水]]、[[消化道出血]]者。
3.肾功能不全合并[[糖尿病]]者。
4.孕妇。
5.[[哺乳期]]妇女，因奇奥不志宁可通过乳汁排泄，有使哺乳儿[[发生]]严重不良反应的潜在危险。
6.[[儿童]]。
7.既往使用奇奥不志宁时发生过[[粒细胞缺乏症]]，[[再生障碍性贫血]]、[[血小板]]减少或其他严重不良反应者。 注意事项
1.既往使用过[[青霉素]]胺或使用[[青霉胺]]发生不良反应者应慎用奇奥不志宁。
2.出现胃肠道[[反应]]，蛋白尿应停药。
3.哺乳期妇女慎用。 奇奥不志宁的不良反应
1.偶有皮肤瘙痒、皮疹、皮肤发红、[[发热]]等。
2.[[消化系统]]：偶有食欲缺乏、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等胃肠道反应、罕见[[味觉]]异常。
3.长期、大量服用罕见蛋白尿或[[肾病综合征]]、疲劳感和[[手足麻木]]、[[胰岛素]][[综合征]]。 奇奥不志宁的用法用量
1.[[肝病]]患者：每次100～200mg，每天3次，[[饭后服]]，连服12周，停药3个月后继续下个疗程。急[[性病]][[毒性]]肝炎患者，每次200～400mg，每天3次，连用1～3周。
2.放疗、化疗后的[[白细胞减少症]]：化疗前1周开始服用，每次200mg，每天2次，饭后服，连服3周。
3.重金属中毒：每次100～200mg，每天2次。[[静脉]]滴注：每天1次，每次100～200mg于[[生理盐水]]或10%[[葡萄糖]]液250～500ml中静点，疗程2～4周。
奇奥不志宁与其它药物的相互作用
（尚不明确） 专家点评
国内报道，应用静脉滴注奇奥不志宁治疗慢性乙肝疗效显著。奇奥不志宁对酒精性肝病和慢性病毒性肝炎合并[[酒精中毒]]亦有一定疗效。可降低放化疗的毒副作用，升高白细胞加速细胞恢复，并可预防放化疗所致2次肿瘤的发生，对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著疗效。
== 百科帮你涨知识 ==
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正式名
[[奇奥不志宁]] 汉语拼音
Liupuluoning
标准号
WS-313（X-267）-96 拉丁文或英文
Tiopronin 主要活性成分
N-（2-巯基丙[[酰基]]）[[甘氨酸]]。按[[干燥]]品计算，含C5H9NO3S不得少于98.0%。 性状
白色[[结晶]]性粉末；有特臭，味酸。
在水或[[乙醇]]中易溶，在[[氯仿]]或[[乙醚]][[中极]]微溶；在稀碱[[溶液]]中易溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录Ⅵ C）为96～99℃。 鉴别
（1）取本品50mg；加水5ml[[溶解]]后，加[[碳酸氢钠]][[试液]]至中性，加茚三酮试液1～2滴，加热即显红色。
（2）取本品20mg，加10%[[氢氧化钠]]溶液2ml，溶解后，加[[醋酸]]铅试液1ml，加热即生成黑色沉淀。
（3）红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致。 检查
酸度 取本品0.50g，加水10ml溶解后，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为1.5～3.0。
溶液的澄清度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清、无色。
[[硫酸]]盐 取本品0.60g，依法[[检查]]（中国药典1995年版二部附录ⅧB），与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液[[比较]]，不得更浓（0.05%）。
有关物质 取本品，加[[甲醇]]制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，如甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，立即吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-[[丙酮]]-[[冰醋酸]]（9∶3∶1）为展开剂，展开后，晾干，置碘[[蒸气]]中30分钟，供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为[[干燥剂]]，在60℃减压干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（中国药典1995年版二部附录ⅧL）。
炽灼[[残渣]] 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。
铁盐 取本品2.0g，置坩埚中，缓缓炽灼至完全炭化，放冷至室温，加硫酸0.5-1ml使湿润，低温加热至硫酸蒸气除尽后，在700-800℃炽灼使完全灰化，放冷，加[[稀盐酸]]4ml，[[微热]]使溶解后，移置50ml比色管中，加水30ml与[[过硫酸铵]]50mg，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧG），与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.0005%）。
[[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之二十。
砷盐 取本品1.0g，置坩埚中，加2%[[硝酸镁]]的乙醇溶液10ml，点火燃烧，燃烧后[[徐徐]]炭化，放冷，加[[硝酸]]1ml，蒸干，待[[氧化氮]]蒸气除尽[[后放]]冷，在600℃炽灼，使其完全灰化，放冷至室温，残渣加[[盐酸]]3ml，置水浴上加热溶解后，依法检查（中国药典1995年版附录ⅧJ第一法），应符合[[规定]]（0.0002%）。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，置150ml碘瓶中，加水20ml溶解后，加[[淀粉]]指示液1ml，用碘[[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至溶液显蓝色并持续30秒钟不褪。每1ml的碘滴定液（0.1mol/L）相当于16.32mg的C5H9NO3S。 作用与用途
可用于改善[[慢性乙型肝炎]][[患者]]肝[[功能]]。 用法与用量 注意
定期检查肝功能。 剂量
一次100-200mg，一日3次。疗程2-3个月，或遵医嘱。 标示量 类别 制剂
一次100-200mg，一日3次。疗程2-3个月，或遵医嘱。 规格 贮藏
密封[[保存]]。 有效期
暂定二年。
== 奇奥不志宁说明书==
药品名称
奇奥不志宁 英文名称
Tiopronin 奇奥不志宁的别名
[[α-巯基丙酰甘氨酸]]；[[诺宁]]；硫普罗宁；[[奇奥不治宁]]；[[巯丙甘]]；[[障眼明]]；[[治尔乐]]；[[巯基丙酰甘氨酸]]；Thiola 分类
[[消化系统药物]] > [[肝脏]]疾病辅助治疗[[药物]] 剂型
100mg；
2.[[片剂]]：100mg。
注射用凯西莱0.1g/支、6支/盒；奇奥不志宁；注射用凯西莱包括1瓶奇奥不志宁冻干粉和1瓶溶解剂，溶解剂缓冲成份使[[混合物]]在注射前达到7.5±1的近似中性pH值。成份：1瓶含奇奥不志宁0.1g。1安瓿溶解剂为2ml 5％碳酸氢钠[[溶剂]]。 奇奥不志宁的药理作用
1.保护肝脏[[组织]]及[[细胞]]的[[作用]]：（1）[[修复]]多种类型的肝损害。奇奥不志宁通过提供巯基、并活化[[奥古蛋白]]，从而增强肝脏对抗各种损害的[[能力]]。实[[验证]]明，奇奥不志宁能够防止四[[氯化]]碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及[[对乙酰氨基酚]]对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝[[坏死]]。同时，奇奥不志宁可加快乙醇和[[乙醛]]的降解、[[排泄]]，防止[[三酰甘油]]的堆积，[[抑制]][[成纤维细胞]]增生，对[[酒精]]性[[肝损伤]]有显著修复作用；（2）保护肝[[线粒体]][[结构]]，改善肝功能。奇奥不志宁可使肝细胞线粒体中的[[ATP]][[酶活性]]降低，ATP含量升高，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤；（3）促进肝细胞[[再生]]。奇奥不志宁在体内通过[[酰胺酶]]水解，生成的甘氨酸系[[脂肪]]族[[氨基酸]]，带有一碳单位，主要参与嘌呤类[[核苷酸]]的合成，故具有促进肝细胞再生的作用。实验亦证明奇奥不志宁可促进肝细胞再生，表现为[[乳酸脱氢酶]]活性、[[苹果酸]]酶活性、[[DNA]]含量及肝[[总蛋白]]含量均升高；（4）清除自由基。奇奥不志宁含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，是一种[[自由基清除剂]]。
2.对重金属和药物的[[解毒作用]]：奇奥不志宁通过提供巯基，保护酶的活性，从而增强肝脏的[[解毒]]功能。实验证明奇奥不志宁可促进重金属汞、铅从[[胆汁]]、尿、粪便中排出，降低其肝、肾[[蓄积]]量，保护肝功能和多种[[物质代谢]]酶。
3.防治放、化疗引起的外周[[白细胞]]减少：奇奥不志宁可通过提供巯基而发挥其组织细胞保护作用，可作为放疗、化疗时的保护剂，降低放疗、化疗的毒[[副作用]]，升高白细胞并加速细胞的恢复。
4.防治老年性早期[[白内障]]：奇奥不志宁对于老年性早期白内障及有[[玻璃体混浊]]的患者有较好的疗效，可抑制造成白内障的[[生化]]素的[[应激反应]]，抑制[[晶体]]蛋白的凝聚。治疗后，可观察到晶体混浊的明显改善。
5.其他：奇奥不志宁有减少[[组胺]]的渗出，降低[[血管]]通[[透性]]的作用，故可用于[[荨麻疹]]、皮炎、[[湿疹]]、[[痤疮]]等[[皮肤]]病；尚可溶解[[胱氨酸]]结石，可用于[[泌尿系统]]结石的预防和治疗。
奇奥不志宁的药代动力学
硫普罗奇奥不志宁口服后在[[肠道]]易吸收，生物利用度为85%～90%。单次给药500mg后，达峰时间（tmax）为5h，血药峰值浓度（Cmax）为3.6μg/ml，曲线下[[面积]]（0～24h）为每小时29μg/ml。国外报道，奇奥不志宁用于治疗胱氨酸尿症时，口服后1天起效，作用可持续1天。用于治疗[[类风湿性关节炎]]时，口服后2个月起效。奇奥不志宁[[血浆蛋白]]结合率约为49%。在体内呈二室[[分布]]，[[半衰期]]α相为2.4h，半衰期β相为18.7h。奇奥不志宁在肝脏[[代谢]]，大部分代谢为无活性代谢产物并随尿排出。口服后最初4h内，有给药量的48%随[[尿液]]排泄，72h内达78%。奇奥不志宁也可随乳汁排泄。 奇奥不志宁的适应证
1.用于[[慢性病毒性肝炎]]、[[酒精性肝病]]、药物性肝炎、[[脂肪肝]]及[[肝硬化]]早期以及重金属[[中毒]]的治疗。
2.预防放、化疗引起的外周血白细胞减少。
3.可用于防止[[肿瘤]]放、化疗所致的[[不良反应]]；急慢性肝炎的肝损害。 奇奥不志宁的禁忌证
1.对奇奥不志宁过敏史者或不良反应严重的患者禁用。
2.重症肝炎或有高度[[黄疸]]、顽固性[[腹水]]、[[消化道出血]]者。
3.肾功能不全合并[[糖尿病]]者。
4.孕妇。
5.[[哺乳期]]妇女，因奇奥不志宁可通过乳汁排泄，有使哺乳儿[[发生]]严重不良反应的潜在危险。
6.[[儿童]]。
7.既往使用奇奥不志宁时发生过[[粒细胞缺乏症]]，[[再生障碍性贫血]]、[[血小板]]减少或其他严重不良反应者。 注意事项
1.既往使用过[[青霉素]]胺或使用[[青霉胺]]发生不良反应者应慎用奇奥不志宁。
2.出现胃肠道[[反应]]，蛋白尿应停药。
3.哺乳期妇女慎用。 奇奥不志宁的不良反应
1.偶有皮肤瘙痒、皮疹、皮肤发红、[[发热]]等。
2.[[消化系统]]：偶有食欲缺乏、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等胃肠道反应、罕见[[味觉]]异常。
3.长期、大量服用罕见蛋白尿或[[肾病综合征]]、疲劳感和[[手足麻木]]、[[胰岛素]][[综合征]]。 奇奥不志宁的用法用量
1.[[肝病]]患者：每次100～200mg，每天3次，[[饭后服]]，连服12周，停药3个月后继续下个疗程。急[[性病]][[毒性]]肝炎患者，每次200～400mg，每天3次，连用1～3周。
2.放疗、化疗后的[[白细胞减少症]]：化疗前1周开始服用，每次200mg，每天2次，饭后服，连服3周。
3.重金属中毒：每次100～200mg，每天2次。[[静脉]]滴注：每天1次，每次100～200mg于[[生理盐水]]或10%[[葡萄糖]]液250～500ml中静点，疗程2～4周。
奇奥不志宁与其它药物的相互作用
（尚不明确） 专家点评
国内报道，应用静脉滴注奇奥不志宁治疗慢性乙肝疗效显著。奇奥不志宁对酒精性肝病和慢性病毒性肝炎合并[[酒精中毒]]亦有一定疗效。可降低放化疗的毒副作用，升高白细胞加速细胞恢复，并可预防放化疗所致2次肿瘤的发生，对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著疗效。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
