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== 依美斯汀酯说明书==
药品名称
[[依美斯汀酯]] 英文名称
Emedastinc
依美斯汀酯的别名
依美斯汀；Daren；Emedastinc Difumarate 分类
[[抗变态反应药]]物 > [[抗组胺药]] 剂型
[[缓释胶囊剂]]，日本钟纺药业株式会社生产，每粒1mg,2mg。 依美斯汀酯的药理作用
依美斯汀酯是一种新的抗[[变态反应]]的[[组胺]]H1[[受体]][[拮抗剂]]，具有选择性竞争性拮抗组胺H1受体的[[作用]]，体外多种[[标本]]上能浓度[[相关]]性地[[抑制]][[激动]]剂诱导的组胺和LTC4的释放。依美斯汀酯对多种[[动物模型]]进行了广泛的研究。在豚鼠，依美斯汀酯与[[酮替芬]]和[[扑尔敏]]相比，在预防组胺诱发的[[休克]]、抑制组胺诱发的[[血管]]渗[[透性]]增加及[[抗原]]诱导的[[气道]]阻力增加等方面都有较强的特性。在豚鼠试验中发现，依美斯汀酯与酮替芬和[[苯海拉明]]不同，在给[[支气管]]过敏者多次服用至[[ED]]50[[剂量]]不会导致[[呼吸系统]]紊乱。依美斯汀酯具有很强的[[Ⅰ型变态反应]]抑制作用，对Ⅱ、Ⅲ、[[Ⅳ型变态反应]]抑制作用较弱。以喷雾给药时，它比扑尔敏或[[氯马斯汀]]能更有效地抑制组胺诱导的肺阻塞，并且在给药后即刻产生明显的疗效，作用能持续1h。大量的动物毒理试验表明，依美斯汀酯比其他抗组胺药安全。与酮替芬、苯海拉明、[[氯苯那敏]]、[[利多卡因]]和[[丁卡因]]不同，给鸽子[[静脉]]用药至3mg/kg时，它对[[气管]][[纤毛运动]]没有明显作用，当豚鼠局部使用4%依美斯汀酯[[溶液]]后，也不抑制角膜[[反射]]，说明依美斯汀酯没有[[局部麻醉]]作用。与酮替芬、苯海拉明不同，给牛蛙使用依美斯汀酯，不存在抑制其[[坐骨神经]][[纤维]][[活动]]的可能性。体外研究表明，依美斯汀酯具有很弱的抗[[胆碱]]能、抗血管扩张及[[抗5]]-羟色胺的活性，表明对[[中枢]][[神经]]的作用较弱。通过若干种类的动物研究证实，依美斯汀酯对条件回避[[反应]]，[[脑电图]]、运动[[能力]]、[[醋酸]]诱导的[[剧痛]]、[[体温]]、[[利血平]]诱导的低温或强烈的电休克很少甚至没有作用。 依美斯汀酯的药代动力学
临床研究中5例健康志愿者单剂量0.5、1、2mg和4mg餐后[[顿服]]，其后1例[[空腹服]]用2mg并加倍剂量。使用0.5、1、2mg和4mg单剂量在1.14～1.83h达到最高[[血浆]][[药物]]浓度，分别为0.736、1.30、2.76及4.10ng/ml。血浆[[半衰期]]分别为2.76、2.96、3.16和4.12h。餐后服用与空腹服用相比，血浆药物浓度峰值和达峰时间明显增大，重复给药，在3天后达到[[稳态]]浓度。给另一组使用依美斯汀酯单剂量的[[缓释胶囊]]（2mg和8mg）和复[[合剂]]量（1次2mg，2次/d，连续14天），测其[[药代动力学]]。2mg和8mg单剂量的最高血药浓度各自为1.26ng/ml和4.96ng/ml，达峰时间为3.05h和5.38h，半衰期为6.98h和8.67h。使用复合剂量5天后达稳态浓度，餐后服与复合剂量使用[[比较]]，峰和谷之间只有较小的差异。
依美斯汀酯的适应证
用于[[过敏性鼻炎]]、[[荨麻疹]]。 依美斯汀酯的禁忌证
对依美斯汀酯过敏者禁用。老年[[患者]]、[[哮喘]]和[[青光眼]]的患者慎用。肝[[功能]]损害者慎用。对孕妇使用的[[安全性]]尚未建立，[[权衡]]治疗利弊慎用。依美斯汀酯可进入动物的乳汁，如果必须要用依美斯汀酯治疗，对[[哺乳期]]的妇女应慎重。对[[儿童]]的安全性尚未建立。已报道依美斯汀酯会出现瞌睡[[不良反应]]，故从事潜在危险工种者，包括驾驶人员慎用。 注意事项
欲减少类[[固醇]]用量的病人，应在严密监视下，通过延长一个[[周期]]类固醇的使用后，逐步用依美斯汀酯取代。对于老年患者，初始剂量推荐从1mg开始服用。由于依美斯汀酯有抑制皮内的[[过敏原]]反应，所以不能在[[药物敏感试验]]前使用依美斯汀酯。 依美斯汀酯的不良反应
常见倦睡、不适、[[头痛]]、[[麻木]]、[[头昏]]、[[头重]]及[[耳鸣]]、[[口干]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲不振、胃部不适、[[胃痛]]；有时还可[[发生]]皮疹。对[[总胆红素]]、[[AST]]、ALT、[[碱性磷酸酶]]、[[乳酸脱氢酶]]升高的患者，应[[小心]]监视，适当减量，如果出现[[尿蛋白]]、隐[[血尿]]、血尿等异常也应中止治疗。 依美斯汀酯的用法用量
成人每次1～2mg，2次/d，早餐后及[[临睡前服]]用。 专家点评
国外报道，39例患有[[支气管哮喘]]的成人口服依美斯汀酯，临床效果[[症状]]中等好转的达55.3%，轻微改善的至少达73.7%，有2例出现心动过速和排痰困难。对32例患有长期过敏性鼻炎的患者也进行了评价，口服2mg，2次/d，中等好转的至少达43.3%，轻微改善的至少达83.3%。仅有3例出现瞌睡、[[乏力]]、[[腹泻]]、皮疹及瘙痒等不良反应。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
药品名称
[[依美斯汀酯]] 英文名称
Emedastinc
依美斯汀酯的别名
依美斯汀；Daren；Emedastinc Difumarate 分类
[[抗变态反应药]]物 > [[抗组胺药]] 剂型
[[缓释胶囊剂]]，日本钟纺药业株式会社生产，每粒1mg,2mg。 依美斯汀酯的药理作用
依美斯汀酯是一种新的抗[[变态反应]]的[[组胺]]H1[[受体]][[拮抗剂]]，具有选择性竞争性拮抗组胺H1受体的[[作用]]，体外多种[[标本]]上能浓度[[相关]]性地[[抑制]][[激动]]剂诱导的组胺和LTC4的释放。依美斯汀酯对多种[[动物模型]]进行了广泛的研究。在豚鼠，依美斯汀酯与[[酮替芬]]和[[扑尔敏]]相比，在预防组胺诱发的[[休克]]、抑制组胺诱发的[[血管]]渗[[透性]]增加及[[抗原]]诱导的[[气道]]阻力增加等方面都有较强的特性。在豚鼠试验中发现，依美斯汀酯与酮替芬和[[苯海拉明]]不同，在给[[支气管]]过敏者多次服用至[[ED]]50[[剂量]]不会导致[[呼吸系统]]紊乱。依美斯汀酯具有很强的[[Ⅰ型变态反应]]抑制作用，对Ⅱ、Ⅲ、[[Ⅳ型变态反应]]抑制作用较弱。以喷雾给药时，它比扑尔敏或[[氯马斯汀]]能更有效地抑制组胺诱导的肺阻塞，并且在给药后即刻产生明显的疗效，作用能持续1h。大量的动物毒理试验表明，依美斯汀酯比其他抗组胺药安全。与酮替芬、苯海拉明、[[氯苯那敏]]、[[利多卡因]]和[[丁卡因]]不同，给鸽子[[静脉]]用药至3mg/kg时，它对[[气管]][[纤毛运动]]没有明显作用，当豚鼠局部使用4%依美斯汀酯[[溶液]]后，也不抑制角膜[[反射]]，说明依美斯汀酯没有[[局部麻醉]]作用。与酮替芬、苯海拉明不同，给牛蛙使用依美斯汀酯，不存在抑制其[[坐骨神经]][[纤维]][[活动]]的可能性。体外研究表明，依美斯汀酯具有很弱的抗[[胆碱]]能、抗血管扩张及[[抗5]]-羟色胺的活性，表明对[[中枢]][[神经]]的作用较弱。通过若干种类的动物研究证实，依美斯汀酯对条件回避[[反应]]，[[脑电图]]、运动[[能力]]、[[醋酸]]诱导的[[剧痛]]、[[体温]]、[[利血平]]诱导的低温或强烈的电休克很少甚至没有作用。 依美斯汀酯的药代动力学
临床研究中5例健康志愿者单剂量0.5、1、2mg和4mg餐后[[顿服]]，其后1例[[空腹服]]用2mg并加倍剂量。使用0.5、1、2mg和4mg单剂量在1.14～1.83h达到最高[[血浆]][[药物]]浓度，分别为0.736、1.30、2.76及4.10ng/ml。血浆[[半衰期]]分别为2.76、2.96、3.16和4.12h。餐后服用与空腹服用相比，血浆药物浓度峰值和达峰时间明显增大，重复给药，在3天后达到[[稳态]]浓度。给另一组使用依美斯汀酯单剂量的[[缓释胶囊]]（2mg和8mg）和复[[合剂]]量（1次2mg，2次/d，连续14天），测其[[药代动力学]]。2mg和8mg单剂量的最高血药浓度各自为1.26ng/ml和4.96ng/ml，达峰时间为3.05h和5.38h，半衰期为6.98h和8.67h。使用复合剂量5天后达稳态浓度，餐后服与复合剂量使用[[比较]]，峰和谷之间只有较小的差异。
依美斯汀酯的适应证
用于[[过敏性鼻炎]]、[[荨麻疹]]。 依美斯汀酯的禁忌证
对依美斯汀酯过敏者禁用。老年[[患者]]、[[哮喘]]和[[青光眼]]的患者慎用。肝[[功能]]损害者慎用。对孕妇使用的[[安全性]]尚未建立，[[权衡]]治疗利弊慎用。依美斯汀酯可进入动物的乳汁，如果必须要用依美斯汀酯治疗，对[[哺乳期]]的妇女应慎重。对[[儿童]]的安全性尚未建立。已报道依美斯汀酯会出现瞌睡[[不良反应]]，故从事潜在危险工种者，包括驾驶人员慎用。 注意事项
欲减少类[[固醇]]用量的病人，应在严密监视下，通过延长一个[[周期]]类固醇的使用后，逐步用依美斯汀酯取代。对于老年患者，初始剂量推荐从1mg开始服用。由于依美斯汀酯有抑制皮内的[[过敏原]]反应，所以不能在[[药物敏感试验]]前使用依美斯汀酯。 依美斯汀酯的不良反应
常见倦睡、不适、[[头痛]]、[[麻木]]、[[头昏]]、[[头重]]及[[耳鸣]]、[[口干]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲不振、胃部不适、[[胃痛]]；有时还可[[发生]]皮疹。对[[总胆红素]]、[[AST]]、ALT、[[碱性磷酸酶]]、[[乳酸脱氢酶]]升高的患者，应[[小心]]监视，适当减量，如果出现[[尿蛋白]]、隐[[血尿]]、血尿等异常也应中止治疗。 依美斯汀酯的用法用量
成人每次1～2mg，2次/d，早餐后及[[临睡前服]]用。 专家点评
国外报道，39例患有[[支气管哮喘]]的成人口服依美斯汀酯，临床效果[[症状]]中等好转的达55.3%，轻微改善的至少达73.7%，有2例出现心动过速和排痰困难。对32例患有长期过敏性鼻炎的患者也进行了评价，口服2mg，2次/d，中等好转的至少达43.3%，轻微改善的至少达83.3%。仅有3例出现瞌睡、[[乏力]]、[[腹泻]]、皮疹及瘙痒等不良反应。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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