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抑乳停
,== 概述==
[[抑乳停]]是[[多肽]]类[[麦角]][[生物碱]],为[[特异性]][[下丘脑]]和[[垂体]]的[[多巴胺受体激动剂]],能直接[[作用]]于[[腺垂体]],而[[抑制]][[催乳素]]的分泌。口服[[吸收]]迅速。用于治疗[[帕金森病]]、[[闭经]]或[[溢乳]]、[[肢端肥大症]]、女性[[不育症]]等。在[[发生]]急性[[药物]]引起的[[锥体外系]][[症状]]时,抑乳停不是首选药物。如与[[L-多巴]]合用,可提高抗[[震颤麻痹]]的疗效。
== 抑乳停说明书==
药品名称
抑乳停 英文名称
Bromocriptine ,PARLODOL 抑乳停的别名
[[麦角溴胺]];[[溴角环肽甲磺酸盐]];[[溴麦角环肽]];[[溴麦亭]];溴隐亭;[[保乳调]];[[溴麦角隐亭]];[[溴隐庭]];[[甲磺酸溴隐庭]];[[抑乳停甲]];[[α-麦角隐亭]];Bromergon;Bromoergocriptine;Ergolactin;Parlodel;Pravidel 分类
[[内分泌系统]]药物 > 下丘脑及影响[[内分泌]]的药物 剂型
1.[[片剂]]:1mg,2mg,5mg;
2.胶囊:5mg,10mg。 抑乳停的药理作用
抑乳停为特异性下丘脑和垂体的多巴胺受体激动剂,能直接作用于腺垂体,而抑制催乳素的分泌。它和其他多巴胺受体激动剂一样,能使正常[[人体]][[激素]]分泌稍增多,但对肢端肥大症[[患者]]则作用[[相反]],是使[[生长激素]]减少,而且其作用时间比[[左旋多巴]]长得多,故用于治疗该病有价值。它还能[[兴奋]]锥体外系的[[多巴胺]][[受体]],可以有效地缓解猴[[脑干]]被盖部腹正中区手术损害所引起的震颤,故可用于治疗震颤麻痹。抑乳停还能[[激动]]自主[[神经]]支配的[[器官]]中的多巴胺受体而起相应的作用。但它和左旋多巴及多巴胺不同,后二者除激动多巴胺受体外,也能激动甲型及乙型[[肾上腺素]]受体,而抑乳停只特异性作用于多巴胺受体,对甲型和乙型肾上腺素受体则均无作用。抑乳停对[[子宫]]几乎无作用,而缩[[血管]]作用只有[[麦角胺]]的0.5%。此外抑乳停还有降低[[醛固酮]]生成的作用。抑乳停通过拮抗[[催乳激素]]的作用,预防和制止生理性泌乳及伴随的闭经或不[[排卵]]以及病理性催乳激素增加引起的病变。抑乳停是一种多巴胺受体激动剂。主要作用于D2-受体,具有抗震颤麻痹,抑制催乳素分泌,抑制生长激素释放的作用。小[[剂量]]抑乳停与[[复方左旋多巴]]联合使用治疗早期震颤麻痹症,可取得良好疗效。两者合用时对黑质纹状体[[DA]][[系统]]的[[突触]][[前后]][[神经元]]均有作用,也能兴奋突触自身受体,使受体维持正常[[功能]],从而减轻症状波动。抑乳停单独使用时,疗效不及左旋多巴,但优于[[苯海索]];也可用于左旋多巴无效的病例。
抑乳停的药代动力学
口服吸收迅速和良好,吸收率约为28%,由于广泛的首过[[代谢]],生物利用度仅有6%,[[血浆]]药物浓度达峰时间为1~3h,浓度与剂量呈正比,口服后1~2h发挥降[[泌乳素]]作用,持续8~12h,作用时间较左旋多巴为长。血浆[[半衰期]]为[[双相]]性,分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由[[肝脏]]代谢,代谢率为94%,给药后120h仅少量由[[尿液]]中排出(2.62%),大部分由粪便中排出(86.3%)。 抑乳停的适应证
1.[[分娩]]后、自发性、[[肿瘤]]性、药物引起的闭经。
2.催乳激素引起的[[月经]]紊乱、[[不孕]]、[[继发性]]闭经、排卵减少等。
3.抑制泌乳,预防分娩后和[[早产]]后的泌乳。
4.产后[[乳房]][[充血]],乳房触痛,乳房[[胀痛]]和[[烦躁]]不安。
5.催乳激素引起的[[雄性激素]]低下症,如[[勃起功能障碍]]和[[精子]]减少引起的[[不育]]。
6.肢端肥大症与[[巨人症]]的辅助治疗。
7.抑乳停主要用于抗帕金森病。与复方左旋多巴联合用于治疗早期帕金森病。用于左旋多巴无效的病例。
8.用于[[垂体瘤]]伴肢端肥大症的辅助治疗。
9.用于[[催乳]]瘤所引起的高催乳素血血症。 抑乳停的禁忌证
1.对麦角制剂过敏者禁用。
2.患严重[[缺血性心脏病]]和周围血管病禁用。
3.1[[5岁以下儿童]]禁用。
4.孕妇、哺乳者禁用。
5.有严重[[精神病]]史者禁用。
6.有[[高血压]]或高血压史,以及[[妊娠高血压综合征]]或[[妊娠]]高血压[[既往史]]者。
7.肢端肥大症伴有[[溃疡病]]或[[出血]]史。 注意事项
1.确定妊娠后,一般应停药,但在治疗垂体[[泌乳素瘤]]的孕妇,仍可继续用药,以防止肿瘤在[[妊娠期]]增大。
2.长期广泛的研究未发现抑乳停使[[胎儿]]致畸率升高。
3.药物对老人的影响:临床观察发现老年人易发生[[中枢神经系统]]的[[不良反应]],应加以[[注意]]。
4.用药前后及用药时应当[[检查]]或[[监测]]:(1)所有的[[高泌乳素血症]]的患者在治疗前应行蝶鞍[[X线]][[摄片]],[[CT]]或[[核磁共振]]检查,以了解有无垂体瘤。若有垂体瘤,则应在治疗期间定期(如每年)随访检查,以明了垂体瘤的变化。治疗2~3年后,无症状患者的随访间隔时间可适当延长。(2)用于产后抑制乳腺分泌时,应注意[[血压]]变化,因此时易出现[[低血压]]。(3)用于治疗闭经患者时,应定期进行[[妊娠试验]],尤其对月经恢复后又[[停经]]的妇女,更应注意是否妊娠。(4)治疗[[不孕症]]时,女性患者需每天[[测量]]基础[[体温]]、每月测定[[血清]][[促卵泡激素]]和[[黄体生成素]]以及[[尿雌激素]]、[[尿孕二醇]]水平,以监测是否排卵或妊娠。另外应定期测定血清泌乳素的基础水平。男性患者,除定期测定血清促卵泡激素、黄体生成素和泌乳素水平之外,还应每隔3~6个月测定血清[[睾酮]]的浓度,治疗3个月后开始定期[[检测]][[精子数]]和精子活力。(5)治疗肢端肥大症时,应测定血清生长激素及(或)血清类[[胰岛素]][[生长因子]]Ⅰ浓度,并注意[[相关]]体征的变化。
5.大剂量用药时,可使[[唾液]]分泌减少,易发生[[龋齿]]、[[牙周炎]]以及[[口腔]]念珠菌[[感染]]。
6.与食物同服或餐后服用,可减少胃[[肠道]]不良反应。
7.服药期间[[需要]]避孕时,应采用非甾体类的避孕[[方法]];如怀疑妊娠应立即就医。
8.产后用以抑制乳汁分泌者更易发生低血压,故宜在产后至少4h以上,且[[心率]]、血压和呼吸等平稳后才能用药。
9.出现肝功能损害时应减量。
10.用于治疗不育症时,应先除外垂体肿瘤,因为妊娠期垂体瘤将在蝶鞍内扩大。
11.用于治疗闭经或溢乳,可产生[[短期]]疗效,不宜久用。
12.对垂体肿瘤发展至蝶鞍上部、[[视力]]有明显损害者、妊娠中或可能妊娠的妇女、肝损害者、[[消化性溃疡]]及有既往胃肠出血史者、[[精神]]患者有既往史者慎用。
13.如与左旋多巴合用可提高疗效,但应用10mg抑乳停,须减少左旋多巴剂量12.5%。
14.抑乳停可使妇女恢复正常的排卵功能,用药期间应注意避孕。
15.用药初始期间,可出现血压下降,机械操作和车辆驾驶者应用时注意。
16.药物的不良反应与用药剂量[[大小]]有关,且存在很大[[个体差异]],减少剂量或停药后所有的[[反应]]均可消失。因此给药后需密切观察,随时调整剂量。
17.抑乳停与[[乙醇]]合用可提高机体对乙醇的[[敏感]]性,增加胃肠道不良反应。服药期间不宜饮酒。
抑乳停的不良反应
1.抑乳停不良反应的发生率高达60%以上,与剂量大小有关。与食物同进,可能减轻。
2.用药早期可见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[眩晕]]、[[直立性低血压]]甚至[[昏厥]]。
3.可引起下肢血管痉挛。还可出现鼻充血、红斑性肢痛、[[心律失常]]、[[心绞痛]]加重、[[口干]]、[[便秘]]、[[腹泻]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[幻觉]][[妄想]]、躁狂、抑郁等。
4.帕金森病患者可能发生[[运动障碍]],肢端肥大症患者可能出现胃肠出血。
5.长期用药可出现[[皮肤]][[网状青斑]],[[腹膜]][[纤维]]化,[[胸膜]]增厚和积液。
6.在使用较高剂量时还可能出现精神病、幻觉、妄想、精神错乱,但使用低剂量也可能发生。 抑乳停的用法用量
1.用于治疗产后泌乳及高催乳素血血症引起的[[性腺]]功能低下症:初始每次2.5mg,每天1次,晚餐后服用,根据临床效果可逐渐增加到每天5~7.5mg,分2~3次于餐后服用,连续治疗至乳分泌停止。
2.用于产后乳腺炎:每次2.5mg,每天2次,连续14天。
3.乳溢或催乳激素引起的闭经,功能性[[月经病]]和低生育力,开始给予0.125mg,每天2~3次,如作用不明显,可逐渐增量至0.25mg,每天2~3次,[[饭后服]]用。持续治疗直至乳汁分泌停止。对于闭经、功能性月经病和低生育力,治疗应持续到月经恢复正常。如果需要,治疗可延续至几个[[周期]],以防复发。
4.用于肢端肥大症:初始每次1.25mg,每天2~3次,餐后服用,渐增至每天5~10mg。
5.用于震颤麻痹症:治疗用量差异较大,用量应以生长激素血浓度减低为指标,初始每次1.25mg,每天1次,晚餐后服用,以后每周增加1.25mg,一般[[最大效应]]在每天10~40mg时达到,应每隔3个月做一次全面化验检查,以决定用量。
6.抑制泌乳:0.25mg,每天2次,早晚与食物共服,连用14天。停药后,偶有少量的乳汁分泌2~3天,以同样剂量继续服用数日即可停止。
7.分娩后乳房充血:轻者口服0.25mg,如需要又未停止泌乳则12h[[后重]]复1次。
8.催乳素引起的雄性激素低下症:每天5~10mg。
9.肢端肥大症:开始每天2.5mg,经7~14天后根据临床[[效应]]可逐渐增至每天10~20mg,分4次与食物同服。
10.催乳素增多所致的[[经前期综合征]]:[[月经周期]]第14天开始口服,每天1.25mg,逐渐增加至每天2.5mg,直至月经来潮。
11.阻止产后泌乳或[[回乳]]:每次2.5mg,每天2次,连服14天。
12.垂体催乳素[[腺瘤]](不需手术切除的微腺瘤、巨大腺瘤术前用药或术后残留腺瘤):从小剂量开始服用,逐渐增量,一般有效量为每天7.5~60mg。
抑乳停与其它药物的相互作用
1.与左旋多巴合用治疗帕金森病时,能增强抑乳停疗效,故应适当减量。
2.与大环内酯类合用时可增高抑乳停的血药浓度,并可出现多巴胺过量征兆。
3.与降血压药物合用时,可加强降压效果,降压药的用量应酌减。
4.口服激素类[[避孕药]]可致闭经或溢乳,[[干扰]]抑乳停效应,不宜合用。
5.[[氟哌啶醇]]、[[甲基多巴]]、单胺氧化化酶抑制药、甲氧氯普[[氯普胺]]、吩噻嗪类、[[利血平]]和硫杂葸类等能升高血清泌乳素浓度,干扰抑乳停的效应,必须合用时,应适当调整抑乳停剂量。
6.与其他麦角碱[[衍生物]]合用时,可使抑乳停偶尔引起的高血压加重,但较为罕见。
7.与[[酒精]]合用时,可能降低对药物的[[耐受性]],故服药期间禁止饮酒。
8.丁酰苯类[[抗精神病药]]或H2-受体[[阻断]]药与抑乳停合用可升高催乳素浓度而降低疗效。 专家点评
抑乳停的特异性多巴胺受体激动剂,具有多巴胺样作用,其功能与下丘脑分泌的催乳素抑制因子[[相似]],能直接作用于垂体的催乳素分泌[[细胞]],从而抑制催乳素的分泌,使血中催乳素水平降低和乳腺分泌减少。临床用于预防和制止生理性泌乳及伴随的闭经和不排卵等症。治疗震颤麻痹时,对震颤作用明显,而对少动、[[强直]]远不及左旋多巴,常与多巴制剂合用。早期震颤麻痹以小剂量的抑乳停与多巴制剂合用可取得满意的疗效,晚期患者也可提高疗效,并能减少多巴制剂的用量及不良反应。该药具有保护神经元作用,应用时很少产生运动波动现象。治疗帕金森病疗效优于[[金刚烷胺]]及苯海索,对僵直、少动效果好、对重症患者亦有效。常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受的患者。其特点是显效快、持续时间长。对于一般情况较好的老年帕金森病患者可作为一线药。但由于其不良反应明显,也逐渐被其他药代替。
== 抑乳停中毒==
抑乳停(溴麦角隐亭,溴麦亭,溴麦角环肽)是多肽类麦角生物碱,半合成的麦角生物碱,一般剂量时激动[[中枢]]多巴胺D2受体。口服吸收迅速,血浆半衰期15h,[[血浆蛋白]]结合率90%~96%。用于治疗帕金森病、闭经或溢乳、肢端肥大症、女性不育症等。在发生急性药物引起的锥体外系症状时,抑乳停不是首选药物。治疗帕金森病时,1.25mg,2/d,2周内渐增加剂量,找到最佳疗效的最小剂量,一般每天的治疗量在20mg。如与L-多巴合用,可提高抗震颤麻痹的疗效。
临床表现
1.不良反应有恶心、上[[腹痛]]、[[消化]]不良、腹泻。
2.大剂量时,[[神经系统]]表现有头痛、视力模糊、复视、嗜睡、[[乏力]]、幻觉、狂躁、激惹、[[癫痫]]发作,个别发生[[脑血管意外]]。
3.偶见发生肺部[[浸润]][[性病]]变、胸膜渗出和增厚;有发生[[近视]]和后腹膜纤维化的报道;偶见发生[[脑脊液鼻漏]]。罕见[[白细胞]]和[[血小板]]下降。
4.约10%出现[[小腿]]痉挛,出现[[红斑性肢痛症]]者<10%。 诊断
抑乳停[[中毒]]的诊断要点为:
1.有服用或误服抑乳停史,出现上述临床表现。
2.排除其他[[药物中毒]]可能性。 治疗
抑乳停中毒的治疗要点为:
1.过量服用抑乳停时,口服[[药用炭]],导泻处理。
2.无特效[[解毒]]药,以对症、支持治疗为主。
3.发生[[阳痿]]时,减量或停药可使[[性功]]能恢复如常。
4.出现精神[[神经症]]状时,停药可改善。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[抑乳停]]是[[多肽]]类[[麦角]][[生物碱]],为[[特异性]][[下丘脑]]和[[垂体]]的[[多巴胺受体激动剂]],能直接[[作用]]于[[腺垂体]],而[[抑制]][[催乳素]]的分泌。口服[[吸收]]迅速。用于治疗[[帕金森病]]、[[闭经]]或[[溢乳]]、[[肢端肥大症]]、女性[[不育症]]等。在[[发生]]急性[[药物]]引起的[[锥体外系]][[症状]]时,抑乳停不是首选药物。如与[[L-多巴]]合用,可提高抗[[震颤麻痹]]的疗效。
== 抑乳停说明书==
药品名称
抑乳停 英文名称
Bromocriptine ,PARLODOL 抑乳停的别名
[[麦角溴胺]];[[溴角环肽甲磺酸盐]];[[溴麦角环肽]];[[溴麦亭]];溴隐亭;[[保乳调]];[[溴麦角隐亭]];[[溴隐庭]];[[甲磺酸溴隐庭]];[[抑乳停甲]];[[α-麦角隐亭]];Bromergon;Bromoergocriptine;Ergolactin;Parlodel;Pravidel 分类
[[内分泌系统]]药物 > 下丘脑及影响[[内分泌]]的药物 剂型
1.[[片剂]]:1mg,2mg,5mg;
2.胶囊:5mg,10mg。 抑乳停的药理作用
抑乳停为特异性下丘脑和垂体的多巴胺受体激动剂,能直接作用于腺垂体,而抑制催乳素的分泌。它和其他多巴胺受体激动剂一样,能使正常[[人体]][[激素]]分泌稍增多,但对肢端肥大症[[患者]]则作用[[相反]],是使[[生长激素]]减少,而且其作用时间比[[左旋多巴]]长得多,故用于治疗该病有价值。它还能[[兴奋]]锥体外系的[[多巴胺]][[受体]],可以有效地缓解猴[[脑干]]被盖部腹正中区手术损害所引起的震颤,故可用于治疗震颤麻痹。抑乳停还能[[激动]]自主[[神经]]支配的[[器官]]中的多巴胺受体而起相应的作用。但它和左旋多巴及多巴胺不同,后二者除激动多巴胺受体外,也能激动甲型及乙型[[肾上腺素]]受体,而抑乳停只特异性作用于多巴胺受体,对甲型和乙型肾上腺素受体则均无作用。抑乳停对[[子宫]]几乎无作用,而缩[[血管]]作用只有[[麦角胺]]的0.5%。此外抑乳停还有降低[[醛固酮]]生成的作用。抑乳停通过拮抗[[催乳激素]]的作用,预防和制止生理性泌乳及伴随的闭经或不[[排卵]]以及病理性催乳激素增加引起的病变。抑乳停是一种多巴胺受体激动剂。主要作用于D2-受体,具有抗震颤麻痹,抑制催乳素分泌,抑制生长激素释放的作用。小[[剂量]]抑乳停与[[复方左旋多巴]]联合使用治疗早期震颤麻痹症,可取得良好疗效。两者合用时对黑质纹状体[[DA]][[系统]]的[[突触]][[前后]][[神经元]]均有作用,也能兴奋突触自身受体,使受体维持正常[[功能]],从而减轻症状波动。抑乳停单独使用时,疗效不及左旋多巴,但优于[[苯海索]];也可用于左旋多巴无效的病例。
抑乳停的药代动力学
口服吸收迅速和良好,吸收率约为28%,由于广泛的首过[[代谢]],生物利用度仅有6%,[[血浆]]药物浓度达峰时间为1~3h,浓度与剂量呈正比,口服后1~2h发挥降[[泌乳素]]作用,持续8~12h,作用时间较左旋多巴为长。血浆[[半衰期]]为[[双相]]性,分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由[[肝脏]]代谢,代谢率为94%,给药后120h仅少量由[[尿液]]中排出(2.62%),大部分由粪便中排出(86.3%)。 抑乳停的适应证
1.[[分娩]]后、自发性、[[肿瘤]]性、药物引起的闭经。
2.催乳激素引起的[[月经]]紊乱、[[不孕]]、[[继发性]]闭经、排卵减少等。
3.抑制泌乳,预防分娩后和[[早产]]后的泌乳。
4.产后[[乳房]][[充血]],乳房触痛,乳房[[胀痛]]和[[烦躁]]不安。
5.催乳激素引起的[[雄性激素]]低下症,如[[勃起功能障碍]]和[[精子]]减少引起的[[不育]]。
6.肢端肥大症与[[巨人症]]的辅助治疗。
7.抑乳停主要用于抗帕金森病。与复方左旋多巴联合用于治疗早期帕金森病。用于左旋多巴无效的病例。
8.用于[[垂体瘤]]伴肢端肥大症的辅助治疗。
9.用于[[催乳]]瘤所引起的高催乳素血血症。 抑乳停的禁忌证
1.对麦角制剂过敏者禁用。
2.患严重[[缺血性心脏病]]和周围血管病禁用。
3.1[[5岁以下儿童]]禁用。
4.孕妇、哺乳者禁用。
5.有严重[[精神病]]史者禁用。
6.有[[高血压]]或高血压史,以及[[妊娠高血压综合征]]或[[妊娠]]高血压[[既往史]]者。
7.肢端肥大症伴有[[溃疡病]]或[[出血]]史。 注意事项
1.确定妊娠后,一般应停药,但在治疗垂体[[泌乳素瘤]]的孕妇,仍可继续用药,以防止肿瘤在[[妊娠期]]增大。
2.长期广泛的研究未发现抑乳停使[[胎儿]]致畸率升高。
3.药物对老人的影响:临床观察发现老年人易发生[[中枢神经系统]]的[[不良反应]],应加以[[注意]]。
4.用药前后及用药时应当[[检查]]或[[监测]]:(1)所有的[[高泌乳素血症]]的患者在治疗前应行蝶鞍[[X线]][[摄片]],[[CT]]或[[核磁共振]]检查,以了解有无垂体瘤。若有垂体瘤,则应在治疗期间定期(如每年)随访检查,以明了垂体瘤的变化。治疗2~3年后,无症状患者的随访间隔时间可适当延长。(2)用于产后抑制乳腺分泌时,应注意[[血压]]变化,因此时易出现[[低血压]]。(3)用于治疗闭经患者时,应定期进行[[妊娠试验]],尤其对月经恢复后又[[停经]]的妇女,更应注意是否妊娠。(4)治疗[[不孕症]]时,女性患者需每天[[测量]]基础[[体温]]、每月测定[[血清]][[促卵泡激素]]和[[黄体生成素]]以及[[尿雌激素]]、[[尿孕二醇]]水平,以监测是否排卵或妊娠。另外应定期测定血清泌乳素的基础水平。男性患者,除定期测定血清促卵泡激素、黄体生成素和泌乳素水平之外,还应每隔3~6个月测定血清[[睾酮]]的浓度,治疗3个月后开始定期[[检测]][[精子数]]和精子活力。(5)治疗肢端肥大症时,应测定血清生长激素及(或)血清类[[胰岛素]][[生长因子]]Ⅰ浓度,并注意[[相关]]体征的变化。
5.大剂量用药时,可使[[唾液]]分泌减少,易发生[[龋齿]]、[[牙周炎]]以及[[口腔]]念珠菌[[感染]]。
6.与食物同服或餐后服用,可减少胃[[肠道]]不良反应。
7.服药期间[[需要]]避孕时,应采用非甾体类的避孕[[方法]];如怀疑妊娠应立即就医。
8.产后用以抑制乳汁分泌者更易发生低血压,故宜在产后至少4h以上,且[[心率]]、血压和呼吸等平稳后才能用药。
9.出现肝功能损害时应减量。
10.用于治疗不育症时,应先除外垂体肿瘤,因为妊娠期垂体瘤将在蝶鞍内扩大。
11.用于治疗闭经或溢乳,可产生[[短期]]疗效,不宜久用。
12.对垂体肿瘤发展至蝶鞍上部、[[视力]]有明显损害者、妊娠中或可能妊娠的妇女、肝损害者、[[消化性溃疡]]及有既往胃肠出血史者、[[精神]]患者有既往史者慎用。
13.如与左旋多巴合用可提高疗效,但应用10mg抑乳停,须减少左旋多巴剂量12.5%。
14.抑乳停可使妇女恢复正常的排卵功能,用药期间应注意避孕。
15.用药初始期间,可出现血压下降,机械操作和车辆驾驶者应用时注意。
16.药物的不良反应与用药剂量[[大小]]有关,且存在很大[[个体差异]],减少剂量或停药后所有的[[反应]]均可消失。因此给药后需密切观察,随时调整剂量。
17.抑乳停与[[乙醇]]合用可提高机体对乙醇的[[敏感]]性,增加胃肠道不良反应。服药期间不宜饮酒。
抑乳停的不良反应
1.抑乳停不良反应的发生率高达60%以上,与剂量大小有关。与食物同进,可能减轻。
2.用药早期可见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[眩晕]]、[[直立性低血压]]甚至[[昏厥]]。
3.可引起下肢血管痉挛。还可出现鼻充血、红斑性肢痛、[[心律失常]]、[[心绞痛]]加重、[[口干]]、[[便秘]]、[[腹泻]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[幻觉]][[妄想]]、躁狂、抑郁等。
4.帕金森病患者可能发生[[运动障碍]],肢端肥大症患者可能出现胃肠出血。
5.长期用药可出现[[皮肤]][[网状青斑]],[[腹膜]][[纤维]]化,[[胸膜]]增厚和积液。
6.在使用较高剂量时还可能出现精神病、幻觉、妄想、精神错乱,但使用低剂量也可能发生。 抑乳停的用法用量
1.用于治疗产后泌乳及高催乳素血血症引起的[[性腺]]功能低下症:初始每次2.5mg,每天1次,晚餐后服用,根据临床效果可逐渐增加到每天5~7.5mg,分2~3次于餐后服用,连续治疗至乳分泌停止。
2.用于产后乳腺炎:每次2.5mg,每天2次,连续14天。
3.乳溢或催乳激素引起的闭经,功能性[[月经病]]和低生育力,开始给予0.125mg,每天2~3次,如作用不明显,可逐渐增量至0.25mg,每天2~3次,[[饭后服]]用。持续治疗直至乳汁分泌停止。对于闭经、功能性月经病和低生育力,治疗应持续到月经恢复正常。如果需要,治疗可延续至几个[[周期]],以防复发。
4.用于肢端肥大症:初始每次1.25mg,每天2~3次,餐后服用,渐增至每天5~10mg。
5.用于震颤麻痹症:治疗用量差异较大,用量应以生长激素血浓度减低为指标,初始每次1.25mg,每天1次,晚餐后服用,以后每周增加1.25mg,一般[[最大效应]]在每天10~40mg时达到,应每隔3个月做一次全面化验检查,以决定用量。
6.抑制泌乳:0.25mg,每天2次,早晚与食物共服,连用14天。停药后,偶有少量的乳汁分泌2~3天,以同样剂量继续服用数日即可停止。
7.分娩后乳房充血:轻者口服0.25mg,如需要又未停止泌乳则12h[[后重]]复1次。
8.催乳素引起的雄性激素低下症:每天5~10mg。
9.肢端肥大症:开始每天2.5mg,经7~14天后根据临床[[效应]]可逐渐增至每天10~20mg,分4次与食物同服。
10.催乳素增多所致的[[经前期综合征]]:[[月经周期]]第14天开始口服,每天1.25mg,逐渐增加至每天2.5mg,直至月经来潮。
11.阻止产后泌乳或[[回乳]]:每次2.5mg,每天2次,连服14天。
12.垂体催乳素[[腺瘤]](不需手术切除的微腺瘤、巨大腺瘤术前用药或术后残留腺瘤):从小剂量开始服用,逐渐增量,一般有效量为每天7.5~60mg。
抑乳停与其它药物的相互作用
1.与左旋多巴合用治疗帕金森病时,能增强抑乳停疗效,故应适当减量。
2.与大环内酯类合用时可增高抑乳停的血药浓度,并可出现多巴胺过量征兆。
3.与降血压药物合用时,可加强降压效果,降压药的用量应酌减。
4.口服激素类[[避孕药]]可致闭经或溢乳,[[干扰]]抑乳停效应,不宜合用。
5.[[氟哌啶醇]]、[[甲基多巴]]、单胺氧化化酶抑制药、甲氧氯普[[氯普胺]]、吩噻嗪类、[[利血平]]和硫杂葸类等能升高血清泌乳素浓度,干扰抑乳停的效应,必须合用时,应适当调整抑乳停剂量。
6.与其他麦角碱[[衍生物]]合用时,可使抑乳停偶尔引起的高血压加重,但较为罕见。
7.与[[酒精]]合用时,可能降低对药物的[[耐受性]],故服药期间禁止饮酒。
8.丁酰苯类[[抗精神病药]]或H2-受体[[阻断]]药与抑乳停合用可升高催乳素浓度而降低疗效。 专家点评
抑乳停的特异性多巴胺受体激动剂,具有多巴胺样作用,其功能与下丘脑分泌的催乳素抑制因子[[相似]],能直接作用于垂体的催乳素分泌[[细胞]],从而抑制催乳素的分泌,使血中催乳素水平降低和乳腺分泌减少。临床用于预防和制止生理性泌乳及伴随的闭经和不排卵等症。治疗震颤麻痹时,对震颤作用明显,而对少动、[[强直]]远不及左旋多巴,常与多巴制剂合用。早期震颤麻痹以小剂量的抑乳停与多巴制剂合用可取得满意的疗效,晚期患者也可提高疗效,并能减少多巴制剂的用量及不良反应。该药具有保护神经元作用,应用时很少产生运动波动现象。治疗帕金森病疗效优于[[金刚烷胺]]及苯海索,对僵直、少动效果好、对重症患者亦有效。常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受的患者。其特点是显效快、持续时间长。对于一般情况较好的老年帕金森病患者可作为一线药。但由于其不良反应明显,也逐渐被其他药代替。
== 抑乳停中毒==
抑乳停(溴麦角隐亭,溴麦亭,溴麦角环肽)是多肽类麦角生物碱,半合成的麦角生物碱,一般剂量时激动[[中枢]]多巴胺D2受体。口服吸收迅速,血浆半衰期15h,[[血浆蛋白]]结合率90%~96%。用于治疗帕金森病、闭经或溢乳、肢端肥大症、女性不育症等。在发生急性药物引起的锥体外系症状时,抑乳停不是首选药物。治疗帕金森病时,1.25mg,2/d,2周内渐增加剂量,找到最佳疗效的最小剂量,一般每天的治疗量在20mg。如与L-多巴合用,可提高抗震颤麻痹的疗效。
临床表现
1.不良反应有恶心、上[[腹痛]]、[[消化]]不良、腹泻。
2.大剂量时,[[神经系统]]表现有头痛、视力模糊、复视、嗜睡、[[乏力]]、幻觉、狂躁、激惹、[[癫痫]]发作,个别发生[[脑血管意外]]。
3.偶见发生肺部[[浸润]][[性病]]变、胸膜渗出和增厚;有发生[[近视]]和后腹膜纤维化的报道;偶见发生[[脑脊液鼻漏]]。罕见[[白细胞]]和[[血小板]]下降。
4.约10%出现[[小腿]]痉挛,出现[[红斑性肢痛症]]者<10%。 诊断
抑乳停[[中毒]]的诊断要点为:
1.有服用或误服抑乳停史,出现上述临床表现。
2.排除其他[[药物中毒]]可能性。 治疗
抑乳停中毒的治疗要点为:
1.过量服用抑乳停时,口服[[药用炭]],导泻处理。
2.无特效[[解毒]]药,以对症、支持治疗为主。
3.发生[[阳痿]]时,减量或停药可使[[性功]]能恢复如常。
4.出现精神[[神经症]]状时,停药可改善。
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