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红丝霉素
,== 概述==
[[红丝霉素]]是大环内酯类[[抗生素]]，为白色或类白色的[[结晶]]或粉末；无臭，味苦；微有引湿性。[[抗菌]]谱与[[青霉素]][[相似]]，对革兰阳性菌有较强的[[抑制]][[作用]]，对革兰阴性菌也有相当抑制作用，对支原体、放线菌、[[螺旋体]]、立克次体、[[衣原体]]、奴卡菌、少数分枝[[杆菌]]和阿米巴[[原虫]]有抑制作用。常为青霉素过敏[[患者]]的替代[[药物]]。口服[[吸收]]差，也可制成眼膏，治疗[[沙眼]]、[[结膜炎]]、[[角膜炎]]，涂于[[眼睑]]内。
== 红丝霉素药典标准==
品名
中文名
红丝霉素 汉语拼音
Hongmeisu 英文名
Erythromycin 结构式
分子式与分子量
C37H67NO13 733.94 来源含量
本品按无水物计算，每1mg的[[效价]]不得少于920红丝霉素单位。 性状
本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦；微有引湿性。
本品在[[甲醇]]、[[乙醇]]或[[丙酮]]中易溶，在水[[中极]]微[[溶解]]。 比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的[[溶液]]，放置30分钟后依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为-71°至-78°。 鉴别
（1）在红丝霉素A组分项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与[[标准品]]溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》167图）一致。如不一致，取本品与标准品适量，加少量[[三氯甲烷]]溶解后，水浴蒸干，置五氧化二磷[[干燥]]器中减压干燥后测定，除1980cm-1至2050cm-1波长范围外，应与对照品的图谱一致。 检查 碱度
取本品0.1g，加水150ml，振摇，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为8.0～10.5。 红丝霉素B、C组分及有关物质
取本品，用[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（pH 7.0）-甲醇（15：1）溶解并稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取5ml，置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH 7.0）－甲醇（15：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照红丝霉素A组分项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。红丝霉素B按校正后的峰[[面积]]计算（乘以校正因子0.7）和红丝霉素C峰面积均不得大于对照溶液主峰面积（5.0%）。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，红霉索烯醇醚、杂质1按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.09、0.15）和其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍（3.0%）；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（5.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
硫氰酸盐
取本品约0.1g，精密称定，置50ml棕色瓶中，加甲醇20ml溶解，再加[[三氯化铁]][[试液]]1ml，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；取105℃干燥1小时的硫氰酸钾2份，各约0.1g，精密称定，分别置二个50ml量瓶中，加甲醇20ml溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置50ml棕色瓶中，加三氯化铁试液1ml，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；量取三氯化铁试液1ml，置50ml棕色瓶中，用甲醇稀释至刻度作为空白溶液。照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在492nm波长处分别测定吸光度（供试品溶液、对照品溶液与空白溶液均应在30分钟内测定），两份对照品溶液单位重量吸光度的比值应为0.985～1.015。红丝霉素中硫氰酸盐的含量不得过0.3%。硫氰酸根与硫氰酸钾的[[分子]]量分别为58.08与97.18。 水分
取本品约0.2g，加10%的咪唑无水甲醇溶液使溶解，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过6.0%。 炽灼残渣
不得过0.2%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。 红丝霉素A组分
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐溶液（取[[磷酸氢二钾]]8.7g，加水1000ml，用20%磷酸调节pH值至8.2）－[[乙腈]]（40：60）为流动相；流速为每分钟0.8～1.0ml；柱温35℃；波长为215 nm。取红丝霉素标准品适量，130℃加热破坏4小时，加甲醇适量（10mg加甲醇1ml）溶解后，用磷酸盐缓冲液（pH 7.0）－甲醇（15：1）稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪。记录色谱图至红丝霉素A保留时间的5倍。按红丝霉素C、红丝霉素A、杂质1、红丝霉素B、红丝霉素烯醇醚峰的顺序出峰（必要时，用红丝霉素C、红丝霉素B、红丝霉素烯醇醚对照品进行峰定位）。红霉索A峰与红丝霉素烯醇醚峰的[[分离]]度应大于14.0，红丝霉素A峰的拖尾因子应小于2.0。 测定法
取本品和红丝霉素标准品各约0.1g，精密称定，分别加甲醇5ml溶解，用磷酸盐缓冲液（pH 7.0）－甲醇（15：1）定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，分别作为供试品溶液和标准品溶液；精密量取供试品溶液与标准品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算供试品中红丝霉素A的含量。按无水物计算，不得少于88.0%。
含量测定
精密称取本品适量，加乙醇（10mg加乙醇1ml）溶解后，用[[灭菌]]水定[[量制]]成每1ml中约含1000单位的溶液，照[[抗生素微生物检定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] A管碟法或浊度法）测定，可信限率不得大于7%。1000红丝霉素单位相当于1mg的C37H67NO13。 类别
大环内酯类抗生素。 贮藏
密封，在干燥处[[保存]]。 制剂
（1）[[红丝霉素肠溶片]] （2）[[红丝霉素肠溶胶囊]] （3）[[红丝霉素软膏]] （4）[[红丝霉素眼膏]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 红丝霉素说明书==
药品名称
红丝霉素 英文名称
Erythromycin 红丝霉素的别名
[[艾狄密新]]；[[福爱力]]；红霉素；[[红丝霉素碱]]；[[阿达霉素]]；[[威霉素]]；[[新红康]]；Eritromicina；Ermycin；Eryc；Erythromycin Base；Erythromycinum；Paedlathrocin 分类
抗生素 > 大环内酯类 剂型
1.[[片剂]]：0.1g,，0.125g；
2.针（粉）:0.25g，0.3g。 红丝霉素的药理作用
红霉红丝霉素是由[[链球菌]]Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素，属大环内酯类。红丝霉素系[[抑菌剂]]，但在高浓度时对高度[[敏感]]的[[细菌]]也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌[[细胞膜]]，在接近供位（“P”位）与细菌[[核糖体]]的50S亚基成可逆性结合，[[阻断]][[转移]][[核糖核酸]]（[[tRNA]]）结合至“P”位上，同时也阻断[[多肽]]链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细菌[[蛋白质]]合成受到抑制，从而起抗菌作用。红丝霉素仅对分裂活跃的细菌有效。红丝霉素抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型[[致病菌]]有效。红丝霉素对[[葡萄球菌属]]（包括产酶菌株）、各组链球菌、[[肺炎双球菌]]、[[炭疽杆菌]]、[[破伤风]]梭杆菌、[[白喉杆菌]]、[[淋球菌]]、[[脑膜炎球菌]]、[[流感杆菌]]、[[百日咳杆菌]]、[[空肠弯曲菌]]属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的[[抗菌活性]]；对[[梅毒]]螺旋体、[[肺炎]]支原体、[[钩端螺旋体]]、立克次体；衣原体等也有较好的抑制作用。[[乳糖酸红丝霉素]]为红丝霉素的[[乳糖]]醛酸盐（lactobionate）。乳糖酸红丝霉素吸收后，水解释放出[[活性成分]]红丝霉素。红丝霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细菌[[细胞]]蛋白合成受到抑制，从而起抗菌作用。乳糖酸红丝霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红丝霉素对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
红丝霉素的药代动力学
红霉红丝霉素口服200～250mg，2～3h[[后血]]药浓度达峰值，一般低于1μg/ml。[[药物吸收]]后除[[脑脊液]]和脑[[组织]]外，广泛[[分布]]于各组织和[[体液]]中，尤以肝、[[胆汁]]和脾中的浓度较高（在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍）。药物在肾、肺等组织中的浓度可高[[出血]]药浓度数倍；在皮下组织、痰及[[支气管]]分泌物中也有较高的浓度（[[痰中]]浓度与血药浓度相近）；在胸、[[腹腔积液]]、[[脓液]]中的浓度可达有效[[抑菌]]浓度。红丝霉素可有一定量（约为血药浓度的33%）进入[[前列腺]]及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，[[脑膜]]有[[炎症]]时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。红丝霉素可进入[[胎儿]]血[[循环]]和母[[乳中]]，胎儿血药浓度为[[母体]]血药浓度的5%～20%，母乳中可达血药浓度的50%以上。不同盐类的红丝霉素口服后，生物利用度约为30%～65%。[[表观分布容积]]为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。[[半衰期]]约为1.4～2.0h，无尿患者的半衰期可延长至4.8～6.0h。游离红丝霉素在[[肝脏]]内[[代谢]]，主要在肝脏中浓缩和从胆汁排出。约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量以原形自肾[[小球]]滤过随[[尿液]]排出。尿中浓度可达10～100μg/ml。此外，粪便中也含有一定量药物。[[腹膜透析]]和[[血液透析]]不能有效清除红丝霉素。乳糖酸红丝霉素为水溶性的红丝霉素乳糖醛酸酯，[[静脉]]滴注后即达血药浓度峰值。24h内静脉滴注2g，血药浓度均值为2.3～6.8mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度（痰中浓度与血药浓度相近）；在胸、腹腔积液、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。红丝霉素可进入胎儿血循环和母乳中，但不易透过血-脑脊液屏障。游离红丝霉素主要经肝内代谢，在肝脏中浓缩，随胆汁[[排泄]]，并进行肠肝循环。约10%～15%的注入量以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10～100mg/L。此外，粪便中也含有一定量药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除红丝霉素。
红丝霉素的适应证
红霉红丝霉素在临床上可作为下列[[感染]]的选用药物:
1.[[溶血]]性链球菌、[[肺炎链球菌]]等所致的[[急性扁桃体炎]]、[[急性咽炎]]、[[鼻窦炎]]。
2.溶血性链球菌所致[[猩红热]]、[[蜂窝织炎]]。
3.[[肺炎支原体肺炎]]、[[肺炎衣原体肺炎]]。
4.[[气性坏疽]]、[[炭疽]]、破伤风。
5.[[白喉]]（辅助治疗）及白喉[[带菌者]]。
6.沙眼衣原衣原体结膜炎。
7.衣原体属、支原体属所致泌尿[[生殖]]系感染。
8.[[李斯特菌病]]。
9.[[军团菌肺炎]]（军团菌病）。
10.[[淋球菌感染]]。
11.[[空肠弯曲菌肠炎]]。
12.[[厌氧菌]]所致[[口腔]]感染。
13.[[百日咳]]。
14.[[放线菌病]]。
15.[[皮肤]]科主要用于[[非淋菌性尿道炎]]（[[宫颈炎]]）、[[淋病]]、梅毒、[[软下疳]]、衣原体[[淋巴肉芽肿]]（[[性病性淋巴肉芽肿]]）、[[痤疮]]以及金黄色[[葡萄球菌]][[性皮]]肤感染、猩红热等。 红丝霉素的禁忌证
红丝霉素可透过[[胎盘]]屏障和进入母乳，孕妇和哺乳妇女宜慎用。对[[大环内酯类药]]过敏者。 注意事项
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可过敏。
2.慎用:（1）[[哺乳期]]妇女；（2）肝[[功能]]不全者。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:（1）红丝霉素可[[干扰]]Higerty法的[[荧光]]测定，使[[尿儿茶酚胺]]的测[[定值]]出现假性升高；（2）少数患者用药后可出现[[血清碱性磷酸酶]]、[[胆红素]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]和[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]的测定值升高。
4.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]:（1）长期用药时应[[常规监测]]肝功能；（2）大[[剂量]]用药时应监测[[心电图]]；（3）红丝霉素在肝功能损害时可以[[蓄积]]，因此大剂量用药时应监测血药浓度水平。 红丝霉素的不良反应
1.用药后可出现[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、中上[[腹痛]]、食欲减退等胃[[肠道]][[症状]]，其[[发生]]率与剂量[[大小]]有关。
2.用药后偶可出现[[乏力]]、[[黄疸]]及肝功能异常等肝[[毒性]]。
3.大剂量（每天≥4g）给药或肝、肾疾病患者、老年患者用药后可能引起耳毒性。主要表现为[[听力]]减退。可能与血药浓度过高（＞12mg/L）有关，停药后大多可以恢复正常。
4.用药后偶可出现药物热、皮疹、[[嗜酸粒细胞]]增多等[[过敏反应]]，发生率约为0.5%～1%。
5.少数患者用药后偶有[[心律]]不齐，口腔或[[阴道]]念珠菌感染等。
6.部分患者静脉给药后偶可出现静脉[[刺激]]或静脉炎。
红丝霉素的用法用量
1.（1）①常用口服剂量:每天1～2g，分3～4次服用。②军团菌病:每天剂量可增至2～4g，分4次服用。（2）局部给药：治疗沙眼、结膜炎、角膜炎，用适[[量眼]]膏涂于眼睑内，每[[天数]]次。（3）肾功能不全时剂量:肾功能减退患者一般勿需减少用量。
2.[[儿童]]:（1）口服给药：每天30～50mg/kg，分3～4次服用。（2）局部给药：沙眼、结膜炎、角膜炎，用适量眼膏涂于眼睑内，每天数次。
3.静脉滴注：（1）成人：①一般用量:每天1～2g，分2～4次。②[[军团病]]:每天3～4g，分４次给药。高剂量不能超过4g。（2）儿童：每天按20～40mg/kg，分2～4次给药。 红丝霉素与其它药物的相互作用
1.红丝霉素与[[卡马西平]]、[[丙戊酸]]等[[抗癫痫药]]同用，可抑制卡马西平和丙戊酸的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生[[毒性反应]]。并且卡马西平又能通过肝脏[[微粒体]]氧化酶降低红丝霉素[[药效]]。
2.红丝霉素与[[环孢素]]合用可促进环孢素的吸收并干扰其代谢，临床表现为腹痛、[[高血压]]及肝功能障碍。
3.红丝霉素与黄嘌呤类（[[二羟丙茶碱]]除外）同用可使[[氨茶碱]]的肝清除减少，导致[[血清]]氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在同用6天后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红丝霉素血清峰值成正比。
4.红丝霉素与[[地高辛]]合用，可清除肠道中能[[灭活]]地高辛的菌群，因而导致地高辛肠肝循环，使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。
5.红丝霉素与[[洛伐他丁]]合用时可抑制洛伐他丁代谢而增加其血药浓度，可能引起[[横纹]]肌溶解。
6.红丝霉素与[[咪达唑仑]]、[[三唑仑]]合用时可降低咪达唑仑、三唑仑的清除率而增强其作用。
7.红丝霉素与[[阿芬太尼]]合用可抑制阿芬太尼的代谢，延长其作用时间。
8.红丝霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
9.大剂量红丝霉素与耳毒性药物合用，可能增加耳毒性；肾功能减退患者尤易发生。
10.红丝霉素与[[阿司咪唑]].[[特非那定]]等[[抗组胺药]]合用可增加[[心脏]]毒性，引起[[心律失常]]。
11.红丝霉素与[[酒石酸麦角胺]]合用可致急性[[麦角]][[中毒]]（如末梢[[血管]]痉挛）。
12.长期服用[[华法林]]的患者应用红丝霉素时可导致[[凝血酶]]原时原时间延长，从而增加出血的危险性。
13.红丝霉素与[[氯霉素]]和[[林可霉素]]类合用，有[[拮抗作用]]。
14.红丝霉素与β-内酰胺药联用可使两者抗菌活性降低。
15.红丝霉素与[[避孕药]]同服，可阻扰[[性激素]]的肠肝循环，使避孕药药效降低。
专家点评
对[[军团菌感染]]、弯曲肠杆菌[[肠炎]]、[[支原体肺炎]]、沙眼衣原衣原体所致的[[婴儿]]肺炎和结膜炎、衣原体所致的[[泌尿系统感染]]，红丝霉素均为首选药物。对炭疽热、气性坏疽、梅毒、非[[结核]]性分枝杆菌感染、[[Q热]]、放线菌病、痤疮也有良好的疗效。近年来，红丝霉素已成为支原体普遍[[耐药]]的抗生素，有资料表明，其[[耐药性]]高达27.7%，因此[[药敏试验]]是指导临床应用抗生素治疗泌[[尿道]]支原体感染的重要依据。红丝霉素特点是易溶于水，可制成静脉注射用制剂，常用于[[对口]]服红丝霉素不能耐受或严重感染患者。红丝霉素对痤疮[[丙酸杆菌]]有较强的抑制作用，对革兰阴性细菌如淋球菌、衣原体、支原体等亦有抑制作用，主要用于治疗痤疮、[[化脓性皮肤病]]，能有效降低痤疮杆菌数目。
== 红丝霉素中毒==
红丝霉素抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抑制作用，对革兰阴性菌也有相当抑制作用，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。常为青霉素过敏患者的替代药物。口服吸收差，为18%～45%，[[血浆蛋白]]结合率为73%，半衰期为1.5h，无尿时可延长至6h，容积分布0.72L/kg。成人[[常用量]]1～2g/d，分3～4次服用。也可制成眼膏，治疗沙眼、结膜炎、角膜炎，涂于眼睑内。 临床表现
1.常见[[不良反应]]为胃肠道[[反应]]，恶心、呕吐、[[胃痛]]、腹泻、口舌[[疼痛]]、食欲减退等。发生率与剂量有关。可诱发[[假膜性肠炎]]。
2.过敏反应：出现各种皮疹、药物热、嗜酸粒细胞增多等。有报道1例发生[[过敏性紫癜]]，发生[[肾衰]]竭。酯化的红丝霉素可引起胆汁蓄积性肝损害。
3.大剂量红丝霉素应用，偶可引起[[耳鸣]]和暂时性[[听觉]]障碍。
4.静脉滴注用药易引起静脉炎。
5.曾报道1例应用[[本药]]1.5g后，发生[[重症肌无力]]表现，停药后消失。 治疗
红丝霉素中毒的治疗要点为：
1.出现毒性反应时停药，静脉补液促进排泄。
2.发生严重黄疸时，给予[[糖皮质激素]]治疗。
3.发生过敏反应时，予以抗过敏治疗。
== 百科帮你涨知识 ==
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[[红丝霉素]]是大环内酯类[[抗生素]]，为白色或类白色的[[结晶]]或粉末；无臭，味苦；微有引湿性。[[抗菌]]谱与[[青霉素]][[相似]]，对革兰阳性菌有较强的[[抑制]][[作用]]，对革兰阴性菌也有相当抑制作用，对支原体、放线菌、[[螺旋体]]、立克次体、[[衣原体]]、奴卡菌、少数分枝[[杆菌]]和阿米巴[[原虫]]有抑制作用。常为青霉素过敏[[患者]]的替代[[药物]]。口服[[吸收]]差，也可制成眼膏，治疗[[沙眼]]、[[结膜炎]]、[[角膜炎]]，涂于[[眼睑]]内。
== 红丝霉素药典标准==
品名
中文名
红丝霉素 汉语拼音
Hongmeisu 英文名
Erythromycin 结构式
分子式与分子量
C37H67NO13 733.94 来源含量
本品按无水物计算，每1mg的[[效价]]不得少于920红丝霉素单位。 性状
本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦；微有引湿性。
本品在[[甲醇]]、[[乙醇]]或[[丙酮]]中易溶，在水[[中极]]微[[溶解]]。 比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的[[溶液]]，放置30分钟后依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为-71°至-78°。 鉴别
（1）在红丝霉素A组分项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与[[标准品]]溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》167图）一致。如不一致，取本品与标准品适量，加少量[[三氯甲烷]]溶解后，水浴蒸干，置五氧化二磷[[干燥]]器中减压干燥后测定，除1980cm-1至2050cm-1波长范围外，应与对照品的图谱一致。 检查 碱度
取本品0.1g，加水150ml，振摇，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为8.0～10.5。 红丝霉素B、C组分及有关物质
取本品，用[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（pH 7.0）-甲醇（15：1）溶解并稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取5ml，置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH 7.0）－甲醇（15：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照红丝霉素A组分项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。红丝霉素B按校正后的峰[[面积]]计算（乘以校正因子0.7）和红丝霉素C峰面积均不得大于对照溶液主峰面积（5.0%）。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，红霉索烯醇醚、杂质1按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.09、0.15）和其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍（3.0%）；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（5.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
硫氰酸盐
取本品约0.1g，精密称定，置50ml棕色瓶中，加甲醇20ml溶解，再加[[三氯化铁]][[试液]]1ml，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；取105℃干燥1小时的硫氰酸钾2份，各约0.1g，精密称定，分别置二个50ml量瓶中，加甲醇20ml溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置50ml棕色瓶中，加三氯化铁试液1ml，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；量取三氯化铁试液1ml，置50ml棕色瓶中，用甲醇稀释至刻度作为空白溶液。照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在492nm波长处分别测定吸光度（供试品溶液、对照品溶液与空白溶液均应在30分钟内测定），两份对照品溶液单位重量吸光度的比值应为0.985～1.015。红丝霉素中硫氰酸盐的含量不得过0.3%。硫氰酸根与硫氰酸钾的[[分子]]量分别为58.08与97.18。 水分
取本品约0.2g，加10%的咪唑无水甲醇溶液使溶解，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过6.0%。 炽灼残渣
不得过0.2%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。 红丝霉素A组分
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐溶液（取[[磷酸氢二钾]]8.7g，加水1000ml，用20%磷酸调节pH值至8.2）－[[乙腈]]（40：60）为流动相；流速为每分钟0.8～1.0ml；柱温35℃；波长为215 nm。取红丝霉素标准品适量，130℃加热破坏4小时，加甲醇适量（10mg加甲醇1ml）溶解后，用磷酸盐缓冲液（pH 7.0）－甲醇（15：1）稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪。记录色谱图至红丝霉素A保留时间的5倍。按红丝霉素C、红丝霉素A、杂质1、红丝霉素B、红丝霉素烯醇醚峰的顺序出峰（必要时，用红丝霉素C、红丝霉素B、红丝霉素烯醇醚对照品进行峰定位）。红霉索A峰与红丝霉素烯醇醚峰的[[分离]]度应大于14.0，红丝霉素A峰的拖尾因子应小于2.0。 测定法
取本品和红丝霉素标准品各约0.1g，精密称定，分别加甲醇5ml溶解，用磷酸盐缓冲液（pH 7.0）－甲醇（15：1）定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，分别作为供试品溶液和标准品溶液；精密量取供试品溶液与标准品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算供试品中红丝霉素A的含量。按无水物计算，不得少于88.0%。
含量测定
精密称取本品适量，加乙醇（10mg加乙醇1ml）溶解后，用[[灭菌]]水定[[量制]]成每1ml中约含1000单位的溶液，照[[抗生素微生物检定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] A管碟法或浊度法）测定，可信限率不得大于7%。1000红丝霉素单位相当于1mg的C37H67NO13。 类别
大环内酯类抗生素。 贮藏
密封，在干燥处[[保存]]。 制剂
（1）[[红丝霉素肠溶片]] （2）[[红丝霉素肠溶胶囊]] （3）[[红丝霉素软膏]] （4）[[红丝霉素眼膏]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 红丝霉素说明书==
药品名称
红丝霉素 英文名称
Erythromycin 红丝霉素的别名
[[艾狄密新]]；[[福爱力]]；红霉素；[[红丝霉素碱]]；[[阿达霉素]]；[[威霉素]]；[[新红康]]；Eritromicina；Ermycin；Eryc；Erythromycin Base；Erythromycinum；Paedlathrocin 分类
抗生素 > 大环内酯类 剂型
1.[[片剂]]：0.1g,，0.125g；
2.针（粉）:0.25g，0.3g。 红丝霉素的药理作用
红霉红丝霉素是由[[链球菌]]Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素，属大环内酯类。红丝霉素系[[抑菌剂]]，但在高浓度时对高度[[敏感]]的[[细菌]]也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌[[细胞膜]]，在接近供位（“P”位）与细菌[[核糖体]]的50S亚基成可逆性结合，[[阻断]][[转移]][[核糖核酸]]（[[tRNA]]）结合至“P”位上，同时也阻断[[多肽]]链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细菌[[蛋白质]]合成受到抑制，从而起抗菌作用。红丝霉素仅对分裂活跃的细菌有效。红丝霉素抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型[[致病菌]]有效。红丝霉素对[[葡萄球菌属]]（包括产酶菌株）、各组链球菌、[[肺炎双球菌]]、[[炭疽杆菌]]、[[破伤风]]梭杆菌、[[白喉杆菌]]、[[淋球菌]]、[[脑膜炎球菌]]、[[流感杆菌]]、[[百日咳杆菌]]、[[空肠弯曲菌]]属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的[[抗菌活性]]；对[[梅毒]]螺旋体、[[肺炎]]支原体、[[钩端螺旋体]]、立克次体；衣原体等也有较好的抑制作用。[[乳糖酸红丝霉素]]为红丝霉素的[[乳糖]]醛酸盐（lactobionate）。乳糖酸红丝霉素吸收后，水解释放出[[活性成分]]红丝霉素。红丝霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细菌[[细胞]]蛋白合成受到抑制，从而起抗菌作用。乳糖酸红丝霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红丝霉素对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
红丝霉素的药代动力学
红霉红丝霉素口服200～250mg，2～3h[[后血]]药浓度达峰值，一般低于1μg/ml。[[药物吸收]]后除[[脑脊液]]和脑[[组织]]外，广泛[[分布]]于各组织和[[体液]]中，尤以肝、[[胆汁]]和脾中的浓度较高（在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍）。药物在肾、肺等组织中的浓度可高[[出血]]药浓度数倍；在皮下组织、痰及[[支气管]]分泌物中也有较高的浓度（[[痰中]]浓度与血药浓度相近）；在胸、[[腹腔积液]]、[[脓液]]中的浓度可达有效[[抑菌]]浓度。红丝霉素可有一定量（约为血药浓度的33%）进入[[前列腺]]及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，[[脑膜]]有[[炎症]]时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。红丝霉素可进入[[胎儿]]血[[循环]]和母[[乳中]]，胎儿血药浓度为[[母体]]血药浓度的5%～20%，母乳中可达血药浓度的50%以上。不同盐类的红丝霉素口服后，生物利用度约为30%～65%。[[表观分布容积]]为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。[[半衰期]]约为1.4～2.0h，无尿患者的半衰期可延长至4.8～6.0h。游离红丝霉素在[[肝脏]]内[[代谢]]，主要在肝脏中浓缩和从胆汁排出。约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量以原形自肾[[小球]]滤过随[[尿液]]排出。尿中浓度可达10～100μg/ml。此外，粪便中也含有一定量药物。[[腹膜透析]]和[[血液透析]]不能有效清除红丝霉素。乳糖酸红丝霉素为水溶性的红丝霉素乳糖醛酸酯，[[静脉]]滴注后即达血药浓度峰值。24h内静脉滴注2g，血药浓度均值为2.3～6.8mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度（痰中浓度与血药浓度相近）；在胸、腹腔积液、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。红丝霉素可进入胎儿血循环和母乳中，但不易透过血-脑脊液屏障。游离红丝霉素主要经肝内代谢，在肝脏中浓缩，随胆汁[[排泄]]，并进行肠肝循环。约10%～15%的注入量以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10～100mg/L。此外，粪便中也含有一定量药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除红丝霉素。
红丝霉素的适应证
红霉红丝霉素在临床上可作为下列[[感染]]的选用药物:
1.[[溶血]]性链球菌、[[肺炎链球菌]]等所致的[[急性扁桃体炎]]、[[急性咽炎]]、[[鼻窦炎]]。
2.溶血性链球菌所致[[猩红热]]、[[蜂窝织炎]]。
3.[[肺炎支原体肺炎]]、[[肺炎衣原体肺炎]]。
4.[[气性坏疽]]、[[炭疽]]、破伤风。
5.[[白喉]]（辅助治疗）及白喉[[带菌者]]。
6.沙眼衣原衣原体结膜炎。
7.衣原体属、支原体属所致泌尿[[生殖]]系感染。
8.[[李斯特菌病]]。
9.[[军团菌肺炎]]（军团菌病）。
10.[[淋球菌感染]]。
11.[[空肠弯曲菌肠炎]]。
12.[[厌氧菌]]所致[[口腔]]感染。
13.[[百日咳]]。
14.[[放线菌病]]。
15.[[皮肤]]科主要用于[[非淋菌性尿道炎]]（[[宫颈炎]]）、[[淋病]]、梅毒、[[软下疳]]、衣原体[[淋巴肉芽肿]]（[[性病性淋巴肉芽肿]]）、[[痤疮]]以及金黄色[[葡萄球菌]][[性皮]]肤感染、猩红热等。 红丝霉素的禁忌证
红丝霉素可透过[[胎盘]]屏障和进入母乳，孕妇和哺乳妇女宜慎用。对[[大环内酯类药]]过敏者。 注意事项
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可过敏。
2.慎用:（1）[[哺乳期]]妇女；（2）肝[[功能]]不全者。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:（1）红丝霉素可[[干扰]]Higerty法的[[荧光]]测定，使[[尿儿茶酚胺]]的测[[定值]]出现假性升高；（2）少数患者用药后可出现[[血清碱性磷酸酶]]、[[胆红素]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]和[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]的测定值升高。
4.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]:（1）长期用药时应[[常规监测]]肝功能；（2）大[[剂量]]用药时应监测[[心电图]]；（3）红丝霉素在肝功能损害时可以[[蓄积]]，因此大剂量用药时应监测血药浓度水平。 红丝霉素的不良反应
1.用药后可出现[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、中上[[腹痛]]、食欲减退等胃[[肠道]][[症状]]，其[[发生]]率与剂量[[大小]]有关。
2.用药后偶可出现[[乏力]]、[[黄疸]]及肝功能异常等肝[[毒性]]。
3.大剂量（每天≥4g）给药或肝、肾疾病患者、老年患者用药后可能引起耳毒性。主要表现为[[听力]]减退。可能与血药浓度过高（＞12mg/L）有关，停药后大多可以恢复正常。
4.用药后偶可出现药物热、皮疹、[[嗜酸粒细胞]]增多等[[过敏反应]]，发生率约为0.5%～1%。
5.少数患者用药后偶有[[心律]]不齐，口腔或[[阴道]]念珠菌感染等。
6.部分患者静脉给药后偶可出现静脉[[刺激]]或静脉炎。
红丝霉素的用法用量
1.（1）①常用口服剂量:每天1～2g，分3～4次服用。②军团菌病:每天剂量可增至2～4g，分4次服用。（2）局部给药：治疗沙眼、结膜炎、角膜炎，用适[[量眼]]膏涂于眼睑内，每[[天数]]次。（3）肾功能不全时剂量:肾功能减退患者一般勿需减少用量。
2.[[儿童]]:（1）口服给药：每天30～50mg/kg，分3～4次服用。（2）局部给药：沙眼、结膜炎、角膜炎，用适量眼膏涂于眼睑内，每天数次。
3.静脉滴注：（1）成人：①一般用量:每天1～2g，分2～4次。②[[军团病]]:每天3～4g，分４次给药。高剂量不能超过4g。（2）儿童：每天按20～40mg/kg，分2～4次给药。 红丝霉素与其它药物的相互作用
1.红丝霉素与[[卡马西平]]、[[丙戊酸]]等[[抗癫痫药]]同用，可抑制卡马西平和丙戊酸的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生[[毒性反应]]。并且卡马西平又能通过肝脏[[微粒体]]氧化酶降低红丝霉素[[药效]]。
2.红丝霉素与[[环孢素]]合用可促进环孢素的吸收并干扰其代谢，临床表现为腹痛、[[高血压]]及肝功能障碍。
3.红丝霉素与黄嘌呤类（[[二羟丙茶碱]]除外）同用可使[[氨茶碱]]的肝清除减少，导致[[血清]]氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在同用6天后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红丝霉素血清峰值成正比。
4.红丝霉素与[[地高辛]]合用，可清除肠道中能[[灭活]]地高辛的菌群，因而导致地高辛肠肝循环，使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。
5.红丝霉素与[[洛伐他丁]]合用时可抑制洛伐他丁代谢而增加其血药浓度，可能引起[[横纹]]肌溶解。
6.红丝霉素与[[咪达唑仑]]、[[三唑仑]]合用时可降低咪达唑仑、三唑仑的清除率而增强其作用。
7.红丝霉素与[[阿芬太尼]]合用可抑制阿芬太尼的代谢，延长其作用时间。
8.红丝霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
9.大剂量红丝霉素与耳毒性药物合用，可能增加耳毒性；肾功能减退患者尤易发生。
10.红丝霉素与[[阿司咪唑]].[[特非那定]]等[[抗组胺药]]合用可增加[[心脏]]毒性，引起[[心律失常]]。
11.红丝霉素与[[酒石酸麦角胺]]合用可致急性[[麦角]][[中毒]]（如末梢[[血管]]痉挛）。
12.长期服用[[华法林]]的患者应用红丝霉素时可导致[[凝血酶]]原时原时间延长，从而增加出血的危险性。
13.红丝霉素与[[氯霉素]]和[[林可霉素]]类合用，有[[拮抗作用]]。
14.红丝霉素与β-内酰胺药联用可使两者抗菌活性降低。
15.红丝霉素与[[避孕药]]同服，可阻扰[[性激素]]的肠肝循环，使避孕药药效降低。
专家点评
对[[军团菌感染]]、弯曲肠杆菌[[肠炎]]、[[支原体肺炎]]、沙眼衣原衣原体所致的[[婴儿]]肺炎和结膜炎、衣原体所致的[[泌尿系统感染]]，红丝霉素均为首选药物。对炭疽热、气性坏疽、梅毒、非[[结核]]性分枝杆菌感染、[[Q热]]、放线菌病、痤疮也有良好的疗效。近年来，红丝霉素已成为支原体普遍[[耐药]]的抗生素，有资料表明，其[[耐药性]]高达27.7%，因此[[药敏试验]]是指导临床应用抗生素治疗泌[[尿道]]支原体感染的重要依据。红丝霉素特点是易溶于水，可制成静脉注射用制剂，常用于[[对口]]服红丝霉素不能耐受或严重感染患者。红丝霉素对痤疮[[丙酸杆菌]]有较强的抑制作用，对革兰阴性细菌如淋球菌、衣原体、支原体等亦有抑制作用，主要用于治疗痤疮、[[化脓性皮肤病]]，能有效降低痤疮杆菌数目。
== 红丝霉素中毒==
红丝霉素抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抑制作用，对革兰阴性菌也有相当抑制作用，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。常为青霉素过敏患者的替代药物。口服吸收差，为18%～45%，[[血浆蛋白]]结合率为73%，半衰期为1.5h，无尿时可延长至6h，容积分布0.72L/kg。成人[[常用量]]1～2g/d，分3～4次服用。也可制成眼膏，治疗沙眼、结膜炎、角膜炎，涂于眼睑内。 临床表现
1.常见[[不良反应]]为胃肠道[[反应]]，恶心、呕吐、[[胃痛]]、腹泻、口舌[[疼痛]]、食欲减退等。发生率与剂量有关。可诱发[[假膜性肠炎]]。
2.过敏反应：出现各种皮疹、药物热、嗜酸粒细胞增多等。有报道1例发生[[过敏性紫癜]]，发生[[肾衰]]竭。酯化的红丝霉素可引起胆汁蓄积性肝损害。
3.大剂量红丝霉素应用，偶可引起[[耳鸣]]和暂时性[[听觉]]障碍。
4.静脉滴注用药易引起静脉炎。
5.曾报道1例应用[[本药]]1.5g后，发生[[重症肌无力]]表现，停药后消失。 治疗
红丝霉素中毒的治疗要点为：
1.出现毒性反应时停药，静脉补液促进排泄。
2.发生严重黄疸时，给予[[糖皮质激素]]治疗。
3.发生过敏反应时，予以抗过敏治疗。
== 百科帮你涨知识 ==
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