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== 硫苯咪唑青霉素说明书==
药品名称
[[硫苯咪唑青霉素]] 英文名称
Mezlocillin 硫苯咪唑青霉素的别名
[[拜朋]]；[[磺苯咪唑青霉素]]；[[磺唑氨苄青霉素]]；[[咪唑西林]]；[[凯韦可]]；美洛西林；Baypen；Mezlin；Mezlocillinum；Multocillin 分类
[[抗生素]] > [[青霉素]]类 剂型
粉[[针剂]]（钠盐）：1g，2g，3g，4g。 硫苯咪唑青霉素的药理作用
美洛西硫苯咪唑青霉素为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其[[抗菌]][[作用]]与青霉素[[相似]]，系通过与[[细菌]]青霉素结合蛋白（PBPs）结合，[[干扰]][[细菌细胞壁]]的合成而起抗菌作用。由于与[[铜绿]][[假单胞菌]]生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌[[细胞膜]]具有[[穿透]]作用，因此，硫苯咪唑青霉素对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有较强抗菌作用。硫苯咪唑青霉素抗菌作用的特点是对肠[[杆菌]]属阴性杆菌具有极强的[[抗菌活性]]，但抗假单胞菌（如铜绿假单胞菌）的活性弱于[[阿洛西林]]和派拉西林。硫苯咪唑青霉素对铜绿假单胞菌、[[大肠杆菌]]、[[肺炎]]杆菌、[[变形杆菌]]、肠杆菌属、[[柠檬]]酸杆菌、沙雷菌、不动杆菌属以及对青霉素[[敏感]]的革兰阳性[[球菌]]有较强的抗菌活性。硫苯咪唑青霉素对β-内[[酰胺酶]]不[[稳定]]，对产β-内酰胺酶的金黄色[[葡萄球菌]]及产β-内酰胺酶的肠杆菌无作用。 硫苯咪唑青霉素的药代动力学
硫苯咪唑青霉素对[[胃酸]]不稳定，因而不能口服给药。肌内注射1g后，tmax大约为45min，Cmax为15μg/ml。快速[[静脉]]注射（5min）2和5g，平均Cmax分别为253μg/ml和411μg/ml。静脉滴注3g（30min），所测得的平均Cmax为263μg/ml。[[血浆蛋白]]结合率为16%～42%。与其他青霉素类相似，硫苯咪唑青霉素主要[[分布]]于[[细胞]]外液。在[[胆汁]]和[[尿液]]中有较高的[[药物]]浓度。硫苯咪唑青霉素以肾[[小球]]分泌形式快速[[排泄]]，给药[[剂量]]的45%～70%以原形从尿中排出，10%以下的药物被[[代谢]]成青霉[[裂解]]酸的[[衍生物]]。26%以上的药物可从胆汁排泄。肾[[功能]]正常者[[半衰期]]为1h并且为剂量依赖性，半衰期随着给药剂量的增加而延长。肾功能减退的[[患者]]半衰期延长，应[[注意]]调整给药剂量。
硫苯咪唑青霉素的适应证
对铜绿假单胞菌、变形杆菌属、肺炎杆菌、[[拟杆菌]]属等所致的[[尿路感染]]、软[[组织]][[感染]]、[[败血症]]、呼吸道感染、[[腹膜炎]]等均有较好的疗效。 硫苯咪唑青霉素的禁忌证
对硫苯咪唑青霉素或其他[[青霉素类药]]过敏者。 注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对[[青霉胺]]或[[头孢菌素类药]]过敏。
2.慎用：（1）[[哺乳期]]妇女；（3）对头孢菌素类药过敏者；（3）严重肝、肾功能障碍者；（4）[[凝血]]功能异常者。
3.药物对[[妊娠]]的影响：目前尚未发现硫苯咪唑青霉素有任何[[胚胎毒性]]作用，如确有适宜的使用指征，可在[[妊娠期]][[间使]]用硫苯咪唑青霉素。
4.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）用药期间，以[[硫酸铜]]法进行[[尿糖]]测定时可出现假阳性，但用[[葡萄糖]]酶法测定则不受影响；（2）用药期间，[[尿蛋白]]试验结果可呈现假阳性；（3）用药期间，可出现直接抗人[[球蛋白]]（Coombs）试验阳性。
5.用药[[前后]]及用药时应[[检查]]或[[监测]]：大剂量用药时应定期[[检测]][[血清钠]]浓度水平。 硫苯咪唑青霉素的不良反应
硫苯咪唑青霉素最为常见的[[不良反应]]是皮疹[[和胃]][[肠道]][[反应]]（[[发生]]率为2%～3%）。其余与阿洛西林相似。 硫苯咪唑青霉素的用法用量
1.尿路感染：成人：每天6～8g（每天量100～125mg/kg），每6～12小时1次。
2.静脉注射（直接注射，时间长于3～5min或间歇滴注，给药时间为20～30min）：成人：每天6～8g（每天量100～125mg/kg），每6～8小时1次。重症下呼吸道、[[皮肤]]和软组织感染、[[腹膜]]感染，成人8～16g（每天量125～300mg/kg），每4～6小时1次。成人最大剂量通常为每天24g。疗程一般为7～10天，但有时可延长。 硫苯咪唑青霉素与其它药物的相互作用
1.与[[庆大]]霉霉素、[[卡那霉素]]等[[氨基糖苷类药]]合用对肠杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。
2.与[[头孢他啶]]合用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌可产生协同或累加抗菌作用。
3.与[[维库溴铵]]类肌松药同用可延长其[[神经]][[肌肉]]阻滞作用。
4.与[[肝素]]、[[香豆素]]、茚满二酮等[[抗凝血药]]同用可能增加凝血机制障碍和[[出血]]的危险。
5.与[[甲氨蝶呤]]同用可干扰甲氨蝶呤的[[肾小管]]排泄、降低甲氨蝶呤[[肾脏]]清除率，出现甲氨蝶呤[[毒性反应]]。
6.与[[头孢噻肟]]同用可使头孢噻肟的总清除率降低，如两者合用须减低剂量。
7.与[[伤寒]]活[[疫苗]]同用可降低伤寒活疫苗的[[免疫]][[效应]]，可能的机制是硫苯咪唑青霉素对沙门伤寒菌有抗菌活性。
专家点评
硫苯咪唑青霉素为第三代半合成青霉素，具有高效、广谱、[[副作用]]小等优点，对革兰阳性和革兰阴性菌都具有较好的抗菌作用，尤其对铜绿假单胞菌及大部分[[厌氧菌]]具有良好的抗菌活性。临床治疗呼吸道感染疗效优于[[氨苄西林]]，且不良反应发生率[[比较]]低。
== 百科帮你涨知识 ==
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药品名称
[[硫苯咪唑青霉素]] 英文名称
Mezlocillin 硫苯咪唑青霉素的别名
[[拜朋]]；[[磺苯咪唑青霉素]]；[[磺唑氨苄青霉素]]；[[咪唑西林]]；[[凯韦可]]；美洛西林；Baypen；Mezlin；Mezlocillinum；Multocillin 分类
[[抗生素]] > [[青霉素]]类 剂型
粉[[针剂]]（钠盐）：1g，2g，3g，4g。 硫苯咪唑青霉素的药理作用
美洛西硫苯咪唑青霉素为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其[[抗菌]][[作用]]与青霉素[[相似]]，系通过与[[细菌]]青霉素结合蛋白（PBPs）结合，[[干扰]][[细菌细胞壁]]的合成而起抗菌作用。由于与[[铜绿]][[假单胞菌]]生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌[[细胞膜]]具有[[穿透]]作用，因此，硫苯咪唑青霉素对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有较强抗菌作用。硫苯咪唑青霉素抗菌作用的特点是对肠[[杆菌]]属阴性杆菌具有极强的[[抗菌活性]]，但抗假单胞菌（如铜绿假单胞菌）的活性弱于[[阿洛西林]]和派拉西林。硫苯咪唑青霉素对铜绿假单胞菌、[[大肠杆菌]]、[[肺炎]]杆菌、[[变形杆菌]]、肠杆菌属、[[柠檬]]酸杆菌、沙雷菌、不动杆菌属以及对青霉素[[敏感]]的革兰阳性[[球菌]]有较强的抗菌活性。硫苯咪唑青霉素对β-内[[酰胺酶]]不[[稳定]]，对产β-内酰胺酶的金黄色[[葡萄球菌]]及产β-内酰胺酶的肠杆菌无作用。 硫苯咪唑青霉素的药代动力学
硫苯咪唑青霉素对[[胃酸]]不稳定，因而不能口服给药。肌内注射1g后，tmax大约为45min，Cmax为15μg/ml。快速[[静脉]]注射（5min）2和5g，平均Cmax分别为253μg/ml和411μg/ml。静脉滴注3g（30min），所测得的平均Cmax为263μg/ml。[[血浆蛋白]]结合率为16%～42%。与其他青霉素类相似，硫苯咪唑青霉素主要[[分布]]于[[细胞]]外液。在[[胆汁]]和[[尿液]]中有较高的[[药物]]浓度。硫苯咪唑青霉素以肾[[小球]]分泌形式快速[[排泄]]，给药[[剂量]]的45%～70%以原形从尿中排出，10%以下的药物被[[代谢]]成青霉[[裂解]]酸的[[衍生物]]。26%以上的药物可从胆汁排泄。肾[[功能]]正常者[[半衰期]]为1h并且为剂量依赖性，半衰期随着给药剂量的增加而延长。肾功能减退的[[患者]]半衰期延长，应[[注意]]调整给药剂量。
硫苯咪唑青霉素的适应证
对铜绿假单胞菌、变形杆菌属、肺炎杆菌、[[拟杆菌]]属等所致的[[尿路感染]]、软[[组织]][[感染]]、[[败血症]]、呼吸道感染、[[腹膜炎]]等均有较好的疗效。 硫苯咪唑青霉素的禁忌证
对硫苯咪唑青霉素或其他[[青霉素类药]]过敏者。 注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对[[青霉胺]]或[[头孢菌素类药]]过敏。
2.慎用：（1）[[哺乳期]]妇女；（3）对头孢菌素类药过敏者；（3）严重肝、肾功能障碍者；（4）[[凝血]]功能异常者。
3.药物对[[妊娠]]的影响：目前尚未发现硫苯咪唑青霉素有任何[[胚胎毒性]]作用，如确有适宜的使用指征，可在[[妊娠期]][[间使]]用硫苯咪唑青霉素。
4.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）用药期间，以[[硫酸铜]]法进行[[尿糖]]测定时可出现假阳性，但用[[葡萄糖]]酶法测定则不受影响；（2）用药期间，[[尿蛋白]]试验结果可呈现假阳性；（3）用药期间，可出现直接抗人[[球蛋白]]（Coombs）试验阳性。
5.用药[[前后]]及用药时应[[检查]]或[[监测]]：大剂量用药时应定期[[检测]][[血清钠]]浓度水平。 硫苯咪唑青霉素的不良反应
硫苯咪唑青霉素最为常见的[[不良反应]]是皮疹[[和胃]][[肠道]][[反应]]（[[发生]]率为2%～3%）。其余与阿洛西林相似。 硫苯咪唑青霉素的用法用量
1.尿路感染：成人：每天6～8g（每天量100～125mg/kg），每6～12小时1次。
2.静脉注射（直接注射，时间长于3～5min或间歇滴注，给药时间为20～30min）：成人：每天6～8g（每天量100～125mg/kg），每6～8小时1次。重症下呼吸道、[[皮肤]]和软组织感染、[[腹膜]]感染，成人8～16g（每天量125～300mg/kg），每4～6小时1次。成人最大剂量通常为每天24g。疗程一般为7～10天，但有时可延长。 硫苯咪唑青霉素与其它药物的相互作用
1.与[[庆大]]霉霉素、[[卡那霉素]]等[[氨基糖苷类药]]合用对肠杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。
2.与[[头孢他啶]]合用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌可产生协同或累加抗菌作用。
3.与[[维库溴铵]]类肌松药同用可延长其[[神经]][[肌肉]]阻滞作用。
4.与[[肝素]]、[[香豆素]]、茚满二酮等[[抗凝血药]]同用可能增加凝血机制障碍和[[出血]]的危险。
5.与[[甲氨蝶呤]]同用可干扰甲氨蝶呤的[[肾小管]]排泄、降低甲氨蝶呤[[肾脏]]清除率，出现甲氨蝶呤[[毒性反应]]。
6.与[[头孢噻肟]]同用可使头孢噻肟的总清除率降低，如两者合用须减低剂量。
7.与[[伤寒]]活[[疫苗]]同用可降低伤寒活疫苗的[[免疫]][[效应]]，可能的机制是硫苯咪唑青霉素对沙门伤寒菌有抗菌活性。
专家点评
硫苯咪唑青霉素为第三代半合成青霉素，具有高效、广谱、[[副作用]]小等优点，对革兰阳性和革兰阴性菌都具有较好的抗菌作用，尤其对铜绿假单胞菌及大部分[[厌氧菌]]具有良好的抗菌活性。临床治疗呼吸道感染疗效优于[[氨苄西林]]，且不良反应发生率[[比较]]低。
== 百科帮你涨知识 ==
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