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来立星
,== 药品说明书==
来立星的别名
[[左旋]][[氧氟沙星]] ;[[可乐必妥片剂]] ；[[利复星]]；[[左氧氟沙星片]],[[可乐必妥]],来立星，[[来立信]]，[[乳酸左旋氧氟沙星]]
外文名
Levofloxacin , Cravit Tablets , LVFX
性状
本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
药理毒理
本品具有广谱[[抗菌]][[作用]]，抗菌作用强，对多数肠[[杆菌]]科[[细菌]]，如[[大肠]]埃希菌、克雷伯菌属、[[变形杆菌]]属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、[[淋病]]奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的[[抗菌活性]]。对金黄色[[葡萄球菌]]、[[肺炎链球菌]]、化脓性[[链球菌]]等革兰阳性菌和[[肺炎]]支原体、[[肺炎衣原体]]也有抗菌作用，但对[[厌氧菌]]和肠[[球菌]]的作用较差。
本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过[[抑制]]细菌[[DNA]]旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和[[复制]]而导致细菌死亡。
来立星的药代动力学
口服后[[吸收]]完全，相对生物利用度接近100%。单[[剂量]]空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除[[半衰期]]（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。
本品吸收后广泛[[分布]]至各[[组织]]、[[体液]]，在[[扁桃体]]、[[前列腺]]组织、痰液、泪液、妇女[[生殖]]道组织、[[皮肤]]和[[唾液]]等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。
本品主要以原形自肾[[排泄]]，在体内[[代谢]]甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
适应症
适用于[[敏感]]菌引起的：
1．泌尿生殖[[系统]][[感染]]，包括单纯性、复杂性[[尿路感染]]、细菌性[[前列腺炎]]、淋病奈瑟菌[[尿道炎]]或[[宫颈炎]]（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致[[支气管]]感染急性发作及[[肺部感染]]。
3．胃[[肠道]]感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠[[毒素]][[大肠杆菌]]、亲[[水气]]单胞菌、副[[溶血]]弧菌等所致。
4．[[伤寒]]。
5．骨和[[关节]]感染。
6．皮肤软组织感染。
7．[[败血症]]等[[全身感染]]。
来立星的用法用量
口服。 成人[[常用量]]：
1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。
2．急性单纯性[[下尿路感染]]：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。
3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。
成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染[[病原体]]敏感性较差者，如[[铜绿]][[假单胞菌]]等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
4.[[针剂]]：100mg-200mg/次，Bid,滴速：30滴／min左右。
5.小儿剂量：5-10mg/(kg.d),分1-2次。
来立星的不良反应
1．胃肠道[[反应]]：腹部不适或[[疼痛]]、[[腹泻]]、[[恶心]]或[[呕吐]]。
2．[[中枢神经系统]]反应可有[[头昏]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]或[[失眠]]。
3．[[过敏反应]]： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可[[发生]]渗出性[[多形性红斑]]及[[血管神经性水肿]]。光敏反应较少见。
4．偶可发生：
(1)[[癫痫]]发作、[[精神]]异常、[[烦躁]]不安、[[意识]]混乱、[[幻觉]]、震颤。
(2)[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。
(3)[[静脉]]炎。
(4)[[结晶]]尿，多见于高剂量应用时。
(5)[[关节疼痛]]。
5．少数[[患者]]可发生[[血清]][[氨基转移酶]]升高、[[血尿素氮]]增高及周围血象[[白细胞]]降低，多属轻度，并呈一过性。
禁忌症
对本品及氟[[喹诺酮类药]]过敏的患者禁用。
注意事项
1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物[[耐药]]者多见，应在给药前留取尿培养[[标本]]，参考细菌药敏结果调整用药。
2．本品大剂量应用或尿[[pH值]]在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，[[保持]]24小时排[[尿量]]在1200ml以上。
3．肾[[功能]]减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏[[症状]]需停药。
5．肝功能减退时，如属重度（[[肝硬化腹水]]）可减少[[药物清除]]，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需[[权衡]]利弊后应用，并调整剂量。
6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有[[致畸作用]]，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于[[本药]]可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，[[哺乳期]]妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药
本品在婴[[幼儿]]及18岁以下青少年的[[安全性]]尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
来立星与其它药物的相互作用
1．尿碱化剂可减低本品在尿中的[[溶解度]]，导致结晶尿和肾[[毒性]]。
2．喹诺酮类抗菌药与[[茶碱]]类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱[[中毒]]症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、[[激动]]、[[抽搐]]、[[心悸]]等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．本品与[[环孢素]]合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须[[监测]]环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药[[华法林]]合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的[[凝血酶原时间]]。
5．[[丙磺舒]]可减少本品自[[肾小管]]分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品可[[干扰]][[咖啡因]]的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7．含铝、镁的制酸药、[[铁剂]]均可减少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品与非甾体类抗炎药[[芬布芬]]合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
9．本品与[[口服降血糖药]]合用可能会引起[[血糖]]失调，因此用药过程中应[[注意]]监测血糖浓度，一旦发生[[低血糖]]时应立即停用本品，并给予适当处理。
规格
[[片剂]]: 0.1g, 针剂：100mg/100ml.
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来立星的别名
[[左旋]][[氧氟沙星]] ;[[可乐必妥片剂]] ；[[利复星]]；[[左氧氟沙星片]],[[可乐必妥]],来立星，[[来立信]]，[[乳酸左旋氧氟沙星]]
外文名
Levofloxacin , Cravit Tablets , LVFX
性状
本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
药理毒理
本品具有广谱[[抗菌]][[作用]]，抗菌作用强，对多数肠[[杆菌]]科[[细菌]]，如[[大肠]]埃希菌、克雷伯菌属、[[变形杆菌]]属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、[[淋病]]奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的[[抗菌活性]]。对金黄色[[葡萄球菌]]、[[肺炎链球菌]]、化脓性[[链球菌]]等革兰阳性菌和[[肺炎]]支原体、[[肺炎衣原体]]也有抗菌作用，但对[[厌氧菌]]和肠[[球菌]]的作用较差。
本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过[[抑制]]细菌[[DNA]]旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和[[复制]]而导致细菌死亡。
来立星的药代动力学
口服后[[吸收]]完全，相对生物利用度接近100%。单[[剂量]]空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除[[半衰期]]（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。
本品吸收后广泛[[分布]]至各[[组织]]、[[体液]]，在[[扁桃体]]、[[前列腺]]组织、痰液、泪液、妇女[[生殖]]道组织、[[皮肤]]和[[唾液]]等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。
本品主要以原形自肾[[排泄]]，在体内[[代谢]]甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
适应症
适用于[[敏感]]菌引起的：
1．泌尿生殖[[系统]][[感染]]，包括单纯性、复杂性[[尿路感染]]、细菌性[[前列腺炎]]、淋病奈瑟菌[[尿道炎]]或[[宫颈炎]]（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致[[支气管]]感染急性发作及[[肺部感染]]。
3．胃[[肠道]]感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠[[毒素]][[大肠杆菌]]、亲[[水气]]单胞菌、副[[溶血]]弧菌等所致。
4．[[伤寒]]。
5．骨和[[关节]]感染。
6．皮肤软组织感染。
7．[[败血症]]等[[全身感染]]。
来立星的用法用量
口服。 成人[[常用量]]：
1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。
2．急性单纯性[[下尿路感染]]：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。
3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。
成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染[[病原体]]敏感性较差者，如[[铜绿]][[假单胞菌]]等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
4.[[针剂]]：100mg-200mg/次，Bid,滴速：30滴／min左右。
5.小儿剂量：5-10mg/(kg.d),分1-2次。
来立星的不良反应
1．胃肠道[[反应]]：腹部不适或[[疼痛]]、[[腹泻]]、[[恶心]]或[[呕吐]]。
2．[[中枢神经系统]]反应可有[[头昏]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]或[[失眠]]。
3．[[过敏反应]]： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可[[发生]]渗出性[[多形性红斑]]及[[血管神经性水肿]]。光敏反应较少见。
4．偶可发生：
(1)[[癫痫]]发作、[[精神]]异常、[[烦躁]]不安、[[意识]]混乱、[[幻觉]]、震颤。
(2)[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。
(3)[[静脉]]炎。
(4)[[结晶]]尿，多见于高剂量应用时。
(5)[[关节疼痛]]。
5．少数[[患者]]可发生[[血清]][[氨基转移酶]]升高、[[血尿素氮]]增高及周围血象[[白细胞]]降低，多属轻度，并呈一过性。
禁忌症
对本品及氟[[喹诺酮类药]]过敏的患者禁用。
注意事项
1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物[[耐药]]者多见，应在给药前留取尿培养[[标本]]，参考细菌药敏结果调整用药。
2．本品大剂量应用或尿[[pH值]]在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，[[保持]]24小时排[[尿量]]在1200ml以上。
3．肾[[功能]]减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏[[症状]]需停药。
5．肝功能减退时，如属重度（[[肝硬化腹水]]）可减少[[药物清除]]，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需[[权衡]]利弊后应用，并调整剂量。
6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有[[致畸作用]]，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于[[本药]]可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，[[哺乳期]]妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药
本品在婴[[幼儿]]及18岁以下青少年的[[安全性]]尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
来立星与其它药物的相互作用
1．尿碱化剂可减低本品在尿中的[[溶解度]]，导致结晶尿和肾[[毒性]]。
2．喹诺酮类抗菌药与[[茶碱]]类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱[[中毒]]症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、[[激动]]、[[抽搐]]、[[心悸]]等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．本品与[[环孢素]]合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须[[监测]]环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药[[华法林]]合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的[[凝血酶原时间]]。
5．[[丙磺舒]]可减少本品自[[肾小管]]分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品可[[干扰]][[咖啡因]]的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7．含铝、镁的制酸药、[[铁剂]]均可减少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品与非甾体类抗炎药[[芬布芬]]合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
9．本品与[[口服降血糖药]]合用可能会引起[[血糖]]失调，因此用药过程中应[[注意]]监测血糖浓度，一旦发生[[低血糖]]时应立即停用本品，并给予适当处理。
规格
[[片剂]]: 0.1g, 针剂：100mg/100ml.
== 百科帮你涨知识 ==
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