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索得
,== 索得药典标准==
品名 中文名
[[索得]]
汉语拼音
Liutanglü 英文名
Sucralfate 来源(名称)、含量(效价)
本品为[[蔗糖]][[硫酸]]酯的碱式铝盐。按[[干燥]]品计算,含铝(Al)应为18.0%~22.0%,含硫(S)应为8.5%~12.5%。 性状
本品为白色或类白色粉末;无臭,几乎无味;有引湿性。
本品在水、[[乙醇]]或[[三氯甲烷]]中几乎不溶;在[[稀盐酸]]或稀硫酸中易溶,在稀[[硝酸]]中略溶。 鉴别
(1)取本品约0.1g,加稀盐酸1ml,煮沸[[溶解]]后,放冷,用[[氢氧化钠]][[试液]]中和,缓缓加入微温的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。
(2)取本品约0.1g,加稀盐酸1ml溶解后,加[[氯化钡]]试液,如[[发生]]沉淀,滤过,滤液加热煮沸,即生成大量白色沉淀。
(3)取本品约0.1g,加稀盐酸1ml溶解后,加氨试液使成碱性,煮沸,滤过,沉淀加稀盐酸使溶解,[[溶液]]显铝盐的鉴别[[反应]]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。 检查 制酸力
取本品约0.5g,精密称定,置250ml具塞锥形瓶中,精密加[[盐酸]][[滴定液]](0.1mol/L) 100ml,密塞,在37℃不断振摇1小时,放冷至室温,滤过,精密量取续滤液50ml,加溴酚蓝指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]。按干燥品计算,每1g消耗盐酸滴定液(0.1mol/L)不得少于130ml。 酸度
取本品0.20g,加水20ml,置水浴上加热2~3分钟后,放冷至室温,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H),[[pH值]]应为3.5~5.5。 酸性溶液的澄清度
取本品1.0g,加稀盐酸10ml,振摇溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与3号浊度标准液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B)[[比较]],不得更浓。 氯化物
取本品0.10g,置100ml量瓶中,加2mol/L硝酸溶液30ml和水适量溶解后,用水稀释至刻度,摇匀;量取10.0ml,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.50%)。
α-甲基吡啶
取本品适量,研细,称取2.0g,置10ml具塞试管中,加水5.0ml,在80~90℃水浴中加热30分钟,并时时振摇,放冷后,移至离心管中,离心,取上[[清液]]作为供试品溶液;另取α-甲基[[吡啶]]对照品适量,精密称定,用水制成每1ml中约含20μg的溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl,照[[气相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] E)检查,用直径0.25~0.18mm的二[[乙烯]]苯-乙基乙烯苯型[[高分子]]多孔[[小球]]为固定相,在柱温200~225℃下测定。供试品溶液中α-甲基吡啶的峰高不得大于对照品溶液的峰高(0.005%)。 干燥失重
取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过14.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 重金属
取本品1.0g,加盐酸溶液(9→100) 20ml,搅拌使溶解,加氨试液至碱性后,再多加2ml,放置片刻,滤过,沉淀用[[水分]]次洗涤,合并[[洗液]]与滤液,加水使成25ml,另取一定量的标准铅溶液同样处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第[[三法]]),含[[重金属]]不得过百万分之十。 砷盐
取本品1.0g,加稀硫酸10ml与溴试液5ml,煮沸,放冷,加酸性[[氯化亚]]锡试液数滴使褪色,加盐酸3ml与水适量使成28ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合[[规定]](0.0002%)。 含量测定 铝
取本品约1.0g,精密称定,置200ml量瓶中,加稀盐酸10ml溶解后,用水稀释至刻度,摇匀;精密量取20ml,加氨试液中和至恰析出沉淀,再[[滴加]]稀盐酸至沉淀恰溶解为止,加[[醋酸]]-醋酸铵[[缓冲液]](pH 6.0)20ml,再精密加[[乙二胺四醋酸二钠]]滴定液(0.05mol/L)25ml,煮沸3~5分钟,放冷至室温,加二[[甲酚]]橙指示液1ml,用锌滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液自黄色转变为红色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于1.349mg的Al。
硫
取本品约1.0g,精密称定,置烧杯中,加硝酸溶液(1→2)10ml与水10ml,缓缓煮沸10分钟,加氨试液至碱性后再多加5ml,煮沸1分钟,放冷,移至100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液10ml,加1mol/L盐酸溶液,至恰呈酸性后,再多加3滴,精密加氯化钡-[[氯化]]镁溶液(取氯化钡6g与氯化镁5g,加水溶解并稀释至500ml)10ml,摇匀,放景片刻,加氨-[[氯化铵]]缓冲液(pH 10.0)15ml、[[三乙醇胺]]溶液(1→2)5ml与铬黑T[[指示剂]]少量,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于1.603mg的S。 类别
[[抗酸药]]。 贮藏
密封,在干燥处[[保存]]。 制剂
(1)[[索得口服混悬液]] (2)[[索得分散片]] (3)[[索得咀嚼片]] (4)[[索得胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 索得说明书==
药品名称
索得 英文名称
Sucralfate 索得的别名
[[舒可捷]];[[舒克菲]];[[胃溃宁]];[[胃笑]];[[蔗糖硫酸酯铝]];[[迪索]];硫糖铝;[[迪先]];Antepsin;Surcalfatum;Ulcerban;Ulcerlmin 分类
[[消化系统药物]] > 制酸及胃黏膜保护药 性状
白色或类白色粉末;无臭,几乎无味;有引湿性。在水中、乙醇或[[氯仿]]中几乎不溶,在稀盐酸或稀硫酸中易溶,在稀硝酸中略溶。 剂型
1.[[片剂]]:每片0.25g,0.5g;
2.胶囊:0.25g;
3.混悬剂:1g(5ml),20g(10ml)。 索得的药理作用
索得为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,是一种[[胃黏膜保护剂]],具有保护[[溃疡]]面,促进溃疡愈合的[[作用]]。索得在酸性[[环境]]下,可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖,并聚合不溶性[[胶体]],保护胃黏膜;能与溃疡或[[炎症]]处的带正电荷的渗出[[蛋白质]]结合,在溃疡面或炎症处形成一层薄膜,保护溃疡或炎症黏膜抵御[[胃酸]]的侵袭,促进溃疡愈合。与[[溃疡病]]灶的亲和力约为正常黏膜的6~7倍。同时,索得能[[吸附]][[胃蛋白酶]],[[抑制]]该酶[[分解]]蛋白质。治疗[[剂量]]时,胃蛋白酶活性可下降约30%。索得也可中[[和胃]]酸,但作用弱,1g索得只能中和2.5mmol/L盐酸。此外,索得还能吸附[[唾液]]中的[[表皮生长因子]],并将其浓聚于溃疡处,促进溃疡愈合;也能[[刺激]]内源性[[前列腺素E]]的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氢根,从而起到[[细胞]]保护作用。索得用于治疗[[消化性溃疡]]时,与H2[[受体]][[拮抗剂]]相比,两者疗效无显著性差异。但索得可降低溃疡病的复发率。同时,索得和H2受体拮抗剂均可有效地预防[[上消]]化道[[出血]]的发生,且效果相当。另有学者报道,索得对[[食管]]黏膜亦有保护作用,故也可用于[[反流性食管炎]]。
索得的药代动力学
索得口服后可释放出铝[[离子]]和八硫酸蔗糖复合离子,胃[[肠道]][[吸收]]仅5%,作用持续时间约5h。主要随粪便排出,少量以[[双糖]]硫酸盐随尿排出。慢性肾[[功能]]不全者的[[血清]]和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。 索得的适应证
用于治疗[[胃溃疡]]、[[十二指肠溃疡]]及[[胃炎]]。 索得的禁忌证
孕妇、哺乳妇女、[[早产儿]]及未[[成熟]][[新生儿]]。 注意事项
1.慢性肾功能不全者。
2.必须空腹摄入。
3.连续应用不宜超过8周。 索得的不良反应
1.最常见的是[[便秘]],少见或偶见[[眩晕]]、昏睡、[[腹泻]]、[[口干]]、[[恶心]]、[[胃痛]]、[[消化]]不良、皮疹、瘙痒等。
2.长期大剂量使用索得可引起低磷血症,可能出现骨软化。 索得的用法用量
1.[[活动]]性胃及十二指肠溃疡:每次1g,每天3~4次,用药4~6周。
2.预防十二指肠溃疡的复发:每次1g,每天2次。 索得与其它药物的相互作用
1.索得可[[干扰]][[脂溶性维生素]]([[维生素A]]、D、E和K)的吸收。
2.索得可降低口服抗凝药([[如华]]法林)、[[地高辛]]、[[喹诺酮类药]](如[[环丙沙星]]、[[洛美沙星]]、[[诺氟沙星]]、[[司帕沙星]])、[[苯妥英钠]]、[[布洛芬]]、[[吲哚美辛]]、[[氨茶碱]]、[[甲状腺素]]等[[药物]]的消化道吸收,应间隔索得与这些药物的服药时间,必要时2h以上。
3.索得可影响[[四环素]]的胃肠道吸收,其机制可能与四环素与铝离子形成相对不溶的[[整合]]物有关。故应避免同时应用。如必须合用,应至少在服用四环素后2h给予索得,而避免在服用四环素前给予索得。
4.索得可明显影响[[阿米替林]]的吸收,但确切机制还不清楚。如需两药合用,应尽量延长两药间隔时间,并[[注意]][[监测]]阿米替林的疗效,必要时增加阿米替林的剂量。
5.索得与[[多酶片]]合用时,两者疗效均降低,这是因为多酶片中含有胃蛋白酶、[[胰酶]]和[[淀粉酶]],索得可与胃蛋白酶络合,降低多酶片的疗效;另一方面多酶片的药理作用与正索得相拮抗,所含[[消化酶]]特别是胃蛋白酶可影响溃疡愈合。故两者不宜合用。
6.制酸药可干扰索得的药理作用,索得也可减少[[西咪替丁]]的吸收,通常不主张合用索得和西咪替丁。但临床为缓解溃疡[[疼痛]]也可合并应用制酸药,后者须在服用索得前0.5h或服后1h给予。
7.索得在酸性环境中起保护胃、[[十二指肠]]黏膜作用,故不宜与碱性药合用。
8.[[抗胆碱药]]可缓解索得所致的便秘和胃部不适等[[不良反应]]。
专家点评
对胃及十二指肠溃疡病愈合率与H2受体拮抗剂的疗效相仿。但[[症状]]明显改善。索得的一年复发率为35%左右,与H2受体拮抗剂相比,无显著性差异。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/search?qe=%E7%B4%A2%E5%BE%97 中医古籍论索得]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
品名 中文名
[[索得]]
汉语拼音
Liutanglü 英文名
Sucralfate 来源(名称)、含量(效价)
本品为[[蔗糖]][[硫酸]]酯的碱式铝盐。按[[干燥]]品计算,含铝(Al)应为18.0%~22.0%,含硫(S)应为8.5%~12.5%。 性状
本品为白色或类白色粉末;无臭,几乎无味;有引湿性。
本品在水、[[乙醇]]或[[三氯甲烷]]中几乎不溶;在[[稀盐酸]]或稀硫酸中易溶,在稀[[硝酸]]中略溶。 鉴别
(1)取本品约0.1g,加稀盐酸1ml,煮沸[[溶解]]后,放冷,用[[氢氧化钠]][[试液]]中和,缓缓加入微温的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。
(2)取本品约0.1g,加稀盐酸1ml溶解后,加[[氯化钡]]试液,如[[发生]]沉淀,滤过,滤液加热煮沸,即生成大量白色沉淀。
(3)取本品约0.1g,加稀盐酸1ml溶解后,加氨试液使成碱性,煮沸,滤过,沉淀加稀盐酸使溶解,[[溶液]]显铝盐的鉴别[[反应]]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。 检查 制酸力
取本品约0.5g,精密称定,置250ml具塞锥形瓶中,精密加[[盐酸]][[滴定液]](0.1mol/L) 100ml,密塞,在37℃不断振摇1小时,放冷至室温,滤过,精密量取续滤液50ml,加溴酚蓝指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]。按干燥品计算,每1g消耗盐酸滴定液(0.1mol/L)不得少于130ml。 酸度
取本品0.20g,加水20ml,置水浴上加热2~3分钟后,放冷至室温,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H),[[pH值]]应为3.5~5.5。 酸性溶液的澄清度
取本品1.0g,加稀盐酸10ml,振摇溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与3号浊度标准液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B)[[比较]],不得更浓。 氯化物
取本品0.10g,置100ml量瓶中,加2mol/L硝酸溶液30ml和水适量溶解后,用水稀释至刻度,摇匀;量取10.0ml,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.50%)。
α-甲基吡啶
取本品适量,研细,称取2.0g,置10ml具塞试管中,加水5.0ml,在80~90℃水浴中加热30分钟,并时时振摇,放冷后,移至离心管中,离心,取上[[清液]]作为供试品溶液;另取α-甲基[[吡啶]]对照品适量,精密称定,用水制成每1ml中约含20μg的溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl,照[[气相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] E)检查,用直径0.25~0.18mm的二[[乙烯]]苯-乙基乙烯苯型[[高分子]]多孔[[小球]]为固定相,在柱温200~225℃下测定。供试品溶液中α-甲基吡啶的峰高不得大于对照品溶液的峰高(0.005%)。 干燥失重
取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过14.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 重金属
取本品1.0g,加盐酸溶液(9→100) 20ml,搅拌使溶解,加氨试液至碱性后,再多加2ml,放置片刻,滤过,沉淀用[[水分]]次洗涤,合并[[洗液]]与滤液,加水使成25ml,另取一定量的标准铅溶液同样处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第[[三法]]),含[[重金属]]不得过百万分之十。 砷盐
取本品1.0g,加稀硫酸10ml与溴试液5ml,煮沸,放冷,加酸性[[氯化亚]]锡试液数滴使褪色,加盐酸3ml与水适量使成28ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合[[规定]](0.0002%)。 含量测定 铝
取本品约1.0g,精密称定,置200ml量瓶中,加稀盐酸10ml溶解后,用水稀释至刻度,摇匀;精密量取20ml,加氨试液中和至恰析出沉淀,再[[滴加]]稀盐酸至沉淀恰溶解为止,加[[醋酸]]-醋酸铵[[缓冲液]](pH 6.0)20ml,再精密加[[乙二胺四醋酸二钠]]滴定液(0.05mol/L)25ml,煮沸3~5分钟,放冷至室温,加二[[甲酚]]橙指示液1ml,用锌滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液自黄色转变为红色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于1.349mg的Al。
硫
取本品约1.0g,精密称定,置烧杯中,加硝酸溶液(1→2)10ml与水10ml,缓缓煮沸10分钟,加氨试液至碱性后再多加5ml,煮沸1分钟,放冷,移至100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液10ml,加1mol/L盐酸溶液,至恰呈酸性后,再多加3滴,精密加氯化钡-[[氯化]]镁溶液(取氯化钡6g与氯化镁5g,加水溶解并稀释至500ml)10ml,摇匀,放景片刻,加氨-[[氯化铵]]缓冲液(pH 10.0)15ml、[[三乙醇胺]]溶液(1→2)5ml与铬黑T[[指示剂]]少量,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于1.603mg的S。 类别
[[抗酸药]]。 贮藏
密封,在干燥处[[保存]]。 制剂
(1)[[索得口服混悬液]] (2)[[索得分散片]] (3)[[索得咀嚼片]] (4)[[索得胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 索得说明书==
药品名称
索得 英文名称
Sucralfate 索得的别名
[[舒可捷]];[[舒克菲]];[[胃溃宁]];[[胃笑]];[[蔗糖硫酸酯铝]];[[迪索]];硫糖铝;[[迪先]];Antepsin;Surcalfatum;Ulcerban;Ulcerlmin 分类
[[消化系统药物]] > 制酸及胃黏膜保护药 性状
白色或类白色粉末;无臭,几乎无味;有引湿性。在水中、乙醇或[[氯仿]]中几乎不溶,在稀盐酸或稀硫酸中易溶,在稀硝酸中略溶。 剂型
1.[[片剂]]:每片0.25g,0.5g;
2.胶囊:0.25g;
3.混悬剂:1g(5ml),20g(10ml)。 索得的药理作用
索得为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,是一种[[胃黏膜保护剂]],具有保护[[溃疡]]面,促进溃疡愈合的[[作用]]。索得在酸性[[环境]]下,可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖,并聚合不溶性[[胶体]],保护胃黏膜;能与溃疡或[[炎症]]处的带正电荷的渗出[[蛋白质]]结合,在溃疡面或炎症处形成一层薄膜,保护溃疡或炎症黏膜抵御[[胃酸]]的侵袭,促进溃疡愈合。与[[溃疡病]]灶的亲和力约为正常黏膜的6~7倍。同时,索得能[[吸附]][[胃蛋白酶]],[[抑制]]该酶[[分解]]蛋白质。治疗[[剂量]]时,胃蛋白酶活性可下降约30%。索得也可中[[和胃]]酸,但作用弱,1g索得只能中和2.5mmol/L盐酸。此外,索得还能吸附[[唾液]]中的[[表皮生长因子]],并将其浓聚于溃疡处,促进溃疡愈合;也能[[刺激]]内源性[[前列腺素E]]的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氢根,从而起到[[细胞]]保护作用。索得用于治疗[[消化性溃疡]]时,与H2[[受体]][[拮抗剂]]相比,两者疗效无显著性差异。但索得可降低溃疡病的复发率。同时,索得和H2受体拮抗剂均可有效地预防[[上消]]化道[[出血]]的发生,且效果相当。另有学者报道,索得对[[食管]]黏膜亦有保护作用,故也可用于[[反流性食管炎]]。
索得的药代动力学
索得口服后可释放出铝[[离子]]和八硫酸蔗糖复合离子,胃[[肠道]][[吸收]]仅5%,作用持续时间约5h。主要随粪便排出,少量以[[双糖]]硫酸盐随尿排出。慢性肾[[功能]]不全者的[[血清]]和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。 索得的适应证
用于治疗[[胃溃疡]]、[[十二指肠溃疡]]及[[胃炎]]。 索得的禁忌证
孕妇、哺乳妇女、[[早产儿]]及未[[成熟]][[新生儿]]。 注意事项
1.慢性肾功能不全者。
2.必须空腹摄入。
3.连续应用不宜超过8周。 索得的不良反应
1.最常见的是[[便秘]],少见或偶见[[眩晕]]、昏睡、[[腹泻]]、[[口干]]、[[恶心]]、[[胃痛]]、[[消化]]不良、皮疹、瘙痒等。
2.长期大剂量使用索得可引起低磷血症,可能出现骨软化。 索得的用法用量
1.[[活动]]性胃及十二指肠溃疡:每次1g,每天3~4次,用药4~6周。
2.预防十二指肠溃疡的复发:每次1g,每天2次。 索得与其它药物的相互作用
1.索得可[[干扰]][[脂溶性维生素]]([[维生素A]]、D、E和K)的吸收。
2.索得可降低口服抗凝药([[如华]]法林)、[[地高辛]]、[[喹诺酮类药]](如[[环丙沙星]]、[[洛美沙星]]、[[诺氟沙星]]、[[司帕沙星]])、[[苯妥英钠]]、[[布洛芬]]、[[吲哚美辛]]、[[氨茶碱]]、[[甲状腺素]]等[[药物]]的消化道吸收,应间隔索得与这些药物的服药时间,必要时2h以上。
3.索得可影响[[四环素]]的胃肠道吸收,其机制可能与四环素与铝离子形成相对不溶的[[整合]]物有关。故应避免同时应用。如必须合用,应至少在服用四环素后2h给予索得,而避免在服用四环素前给予索得。
4.索得可明显影响[[阿米替林]]的吸收,但确切机制还不清楚。如需两药合用,应尽量延长两药间隔时间,并[[注意]][[监测]]阿米替林的疗效,必要时增加阿米替林的剂量。
5.索得与[[多酶片]]合用时,两者疗效均降低,这是因为多酶片中含有胃蛋白酶、[[胰酶]]和[[淀粉酶]],索得可与胃蛋白酶络合,降低多酶片的疗效;另一方面多酶片的药理作用与正索得相拮抗,所含[[消化酶]]特别是胃蛋白酶可影响溃疡愈合。故两者不宜合用。
6.制酸药可干扰索得的药理作用,索得也可减少[[西咪替丁]]的吸收,通常不主张合用索得和西咪替丁。但临床为缓解溃疡[[疼痛]]也可合并应用制酸药,后者须在服用索得前0.5h或服后1h给予。
7.索得在酸性环境中起保护胃、[[十二指肠]]黏膜作用,故不宜与碱性药合用。
8.[[抗胆碱药]]可缓解索得所致的便秘和胃部不适等[[不良反应]]。
专家点评
对胃及十二指肠溃疡病愈合率与H2受体拮抗剂的疗效相仿。但[[症状]]明显改善。索得的一年复发率为35%左右,与H2受体拮抗剂相比,无显著性差异。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/search?qe=%E7%B4%A2%E5%BE%97 中医古籍论索得]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
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